立题目的与依据范文

立题目的与依据1.该品种的基本情况1.1药品名称：中文通用名：替米沙坦钠（Timishatanna）英文通用名：TelmisartanSodium化学名4-[(4’-二甲-2-正丙[6-二-1氢-苯并咪]1-基)甲]-[，1-二联苯]-2羧酸钠1.2结构式：NNNN O分子式：CHNONa332942分子量：536.611.3理化性质替米沙坦钠为类白色至微黄色粉末；无臭，无味。在水或甲醇中易溶，在乙酸乙酯或乙醚中几乎不溶。本品0.1g/ml的溶液在25±0.5℃时的pH为9.0～11.。本品在温度25±1℃、相对湿度80%±2%条件下24小时的吸湿增重量为13%，小于15%，故本品有引湿性。1.4药理作用及机制替米沙坦钠是一种新型的降血压药物是一种特异性血管紧张素Ⅱ受（AT1型）拮抗剂。替米沙坦钠在体内吸收时离解成替米沙坦，替米沙坦通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与许多组织的AT受体的结合，从而抑制了血管紧张素Ⅱ收缩血管和1分泌醛固酮的作用，引起血压降低。此外，在体内许多组织中存在AT受体，替米2沙坦与AT受体的亲和力大约是与AT受体亲和力的3000并1 2制E生。2.立题背景高血压是常见的一类心脑血管疾病，全球高血压患者已超过10亿人。我国高血压的患病率也呈上升趋势估计目前全国有2亿高血压患者高患病率造就了大市场在庞大的抗高血压药物市场中非肽类血管紧张素(AnⅡ)受体抑制（AR，简称“沙坦类）占据市场首位，与钙通道阻滞(CC，简称“地平类)和血管紧张素转换酶抑制(ACE-简“普利类)形成了三足鼎立的市场格局我国抗高血压药物市场在快速发展中伴随着起伏跌宕但总体趋势是一路上扬2008年我国抗高血压药物的销售额突破百亿元大关总额高达135亿元目前医院常用抗高血压药物同样以地平类、普利类和沙坦类为[1]。2.1高血压病的临床特点[2]高血压病是以血压升高为主要临床表现的综合征，是最常见的心血管病，也是导致冠心病、脑卒中、充血性心力衰竭和肾功能障碍的最主要因素，发病率和死亡率已超过肿瘤性疾病并跃居第一。高血压病发病率存在地域、年龄、种族、性别等差别。流行病学显示，工业化国家发病率较发展中国家高；高血压病患病率与年龄呈正比；女性更年期前患病率低于男性，更年期后高于男性；冬季患病率高于夏季；患病率与人群肥胖程度和精神压力呈正相关，与体力活动水平呈负相关；直系亲属高血压病发病率有明显相关性我国曾行三次大规模高血压病人群抽样调查高血压病发病率呈明显上升趋势，这种上升趋势在近几十年中仍将持续。2.2高血压病的治疗现状及常用药物[3]高血压病的特点是一次得病，终身用药。在我国，高血压存在“三高及三低”的特点，即患病率高、病死率高、残疾率高和知晓率低、治疗率低、控制率低。目前常用的治疗高血压药物有如下几类：利尿降压药、血管平滑肌扩张药、血管紧张素转化酶抑制剂、钙拮抗剂、肾上腺素受体阻断药、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。利尿降压药既可单独使用，也常与其它降压药合用，以增强药效，减轻其它药物引起的水钠潴留。利尿剂主要用于轻中度高血压，尤其是老年高血压或并发心力衰竭者，但痛风患者禁用，糖尿病和高脂血症患者慎用，小剂量可以避免低血钾、糖耐量降低和心律失常等不良反应。血管平滑肌扩张药直接作用于血管平滑肌，使血管扩张，血压下降。主要用于高血压危象，也可用于急慢性心功能不全。血管紧张素转化酶抑制药主要用于高血压合并糖尿病或者并发心脏功能不全、＞L或3L。。性。β-快(＞0次)中患β-全。素及（1断g阻压。3.替米沙坦钠立题的意义目前临床使用的AngⅡ受体抑制剂依据结构可分为三类联苯四氮唑类包括氯沙坦（又名“洛沙坦、厄贝沙坦（又名“伊贝沙坦、坎地沙坦、他索沙坦、奥沙沙效的比I。管的T泌1在T坦2与T与1

T的0不2制E断。的中抗紧。在A号(“6”)坦竭c缺血(痛)糖尿病神经病变青光眼胃肠疾病膀胱疾病的进展,以及预防心肌梗死后心脏功能不全。总之替米沙坦与其它类抗高血压药物相比有以下特点具有受体作用的专一性，抗高血压作用非常显著，具有良好的利尿作用，能改善心肌狭窄障碍，用药安全，耐受性良好，半衰期长1日1次，服用方便。另外，它对高血压患者的血管内皮功能和心脏起保护作用，同时还对高血压肾病及糖尿病肾病也有保护作用。综上所述，替米沙坦钠是一种良好的抗高血压药物，具有很大的开发价值，开发本品可以为我国降压药增添一种更安全有效、价格合理的降压新药，为广大