抗胆碱药护理专科

抗胆碱药护理专科2023/7/131第1页，课件共47页，创作于2023年2月学习内容和要求1.M受体阻断药：阿托品类生物碱阿托品的合成代用品2.N受体阻断药：

N1受体阻断药

N2受体阻断药了解熟悉熟悉2023/7/132第2页，课件共47页，创作于2023年2月胆碱受体阻断药亲和力不具激动受体的内在活性直接结合AchR，占据受体阻断Ach或胆碱受体激动药与受体结合产生与此相反的作用即抗胆碱作用定义：胆碱受体阻断药=抗胆碱药2023/7/133第3页，课件共47页，创作于2023年2月分类：

M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药

N胆碱受体阻断药

2023/7/134第4页，课件共47页，创作于2023年2月一、M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱阿托品的合成代用品：后马托品、丙胺太林、溴甲阿托品、派仑西平等2023/7/135第5页，课件共47页，创作于2023年2月2023/7/136第6页，课件共47页，创作于2023年2月

阿托品(atropine)阿托品是从茄科曼陀罗属植物曼陀罗（果实）、颠茄等植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。2023/7/137第7页，课件共47页，创作于2023年2月[作用机制及特点]阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药：对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。大剂量阿托品对α1受体和Nn(神经节)胆碱受体也有阻断作用。2023/7/138第8页，课件共47页，创作于2023年2月1.腺体阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.3～0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；增大剂量对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。[药理作用]2023/7/139第9页，课件共47页，创作于2023年2月2.眼(1)扩瞳2023/7/1310第10页，课件共47页，创作于2023年2月(2)眼内压升高2023/7/1311第11页，课件共47页，创作于2023年2月(3)调节麻痹睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。睫状肌悬韧带晶状体2023/7/1312第12页，课件共47页，创作于2023年2月2023/7/1313第13页，课件共47页，创作于2023年2月3.平滑肌阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。2023/7/1314第14页，课件共47页，创作于2023年2月(3)对胆道、输尿管、支气管和子宫的平滑肌松弛作用较弱。4.心脏(1)心率心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4~8次，但作用短暂。2023/7/1315第15页，课件共47页，创作于2023年2月原因：研究表明这一效应是由于阻断了迷走神经突出前膜上的M1受体，减弱了突触间隙中Ach与之结合后对递质释放的负反馈抑制作用，增加了Ach的分泌所致。心率加快：阿托品（1~2mg）心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。2023/7/1316第16页，课件共47页，创作于2023年2月5.血管治疗量阿托品对血管无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。2023/7/1317第17页，课件共47页，创作于2023年2月6.中枢作用较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制的解救。中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。2023/7/1318第18页，课件共47页，创作于2023年2月抑制汗腺分泌②器官作用

用途1.腺体①对唾液腺、呼吸道腺体分泌抑制明显③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西平（M1受体阻断药）作用明显①

麻醉前给药②

流涎(重金属中毒,帕金森病)③

盗汗(肺结核)④

哌仑西平治疗

胃溃疡[临床应用]2023/7/1319第19页，课件共47页，创作于2023年2月①虹膜、睫状体炎

②验光－

配镜（儿童,准确测出晶状体屈光度)

③检查眼底

青光眼禁用

3.平滑肌

①胃肠平降低胃肠平滑肌的收缩

滑肌幅度和频率蠕动

②胃肠括幽门括约肌若处于收缩约肌状态，则可松弛缓解胃、肠绞痛

可缓解幽门痉挛性胃痛

2.眼①阻断瞳孔括约肌M受体，a受体相对占优势扩瞳，可持续7-10日②阻断睫状肌的M受体→调节麻痹，视近物不清（可维持7～

12日)③可致眼内压↑；2023/7/1320第20页，课件共47页，创作于2023年2月③膀胱

膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩，减少排尿

④输尿管

①膀胱刺激症状、

尿频、尿急②遗尿症

和中药排石汤配伍，可增加疗效

⑤胆囊胆管

对胆道系统作用不明显

胆绞痛效果差，常和哌替啶或吗啡合用

⑥支气管

作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药

异丙基阿托品可治疗喘息型慢支作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差

2023/7/1321第21页，课件共47页，创作于2023年2月3.血管

治疗感染中毒性休克：舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微循环障碍，增加器官组织血流量，缓解缺氧状态。

大剂量扩张血管：①出汗

体温血管被动扩张散热；②直接扩血管靶点：毛细血管网前微动脉入口处，它是控制微循环血流灌注的总闸门。作用性质：血管平滑肌松弛，血管扩张增加血流灌注，改善微循环缓解缺血缺氧状态抗休克伴高热、心率过快者不用2023/7/1322第22页，课件共47页，创作于2023年2月解救有机磷酸酯类中毒

4心脏

阻断M受体5.其它①心率增快:

阻断心脏M2受体,心率

，青壮年增加更明显（2mg心率

35-40次/分)②心率减慢？0.4-0.6mg心率

4-8次/分。阻断了副迷走神经突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。

治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等

2023/7/1323第23页，课件共47页，创作于2023年2月[不良反应]一种作用作为治疗目的时，其他作用则成为副作用。

0.5~1mg：口干、出汗少，皮肤干燥潮红，心率轻度减慢；1~2mg：瞳孔散大、视力模糊、心率加快、排尿困难、便秘。5~10mg（中毒量）：多语、失眠、焦躁不安、谵妄﹥10mg：惊厥、运动失调等；严重者转入抑制，昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭；致死量：成人80~130mg，儿童10mg。[禁忌症]慎用：婴幼儿、老人、心动过速、心肌梗死等禁用：青光眼、前列腺肥大患者2023/7/1324第24页，课件共47页，创作于2023年2月山莨菪碱

(anisodamine,654-2)特点：

1.与阿托品相比对眼、腺体作用弱，无中枢作用，其他作用相当；

2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显，临床主要用于内脏绞痛和感染性休克。

3.青光眼及前列腺肥大者禁用。2023/7/1325第25页，课件共47页，创作于2023年2月东莨菪碱（scopolamine)

特点：

1.与阿托品相比，对眼、腺体作用强；对胃肠平滑肌及心血管系统作用弱；东莨菪碱易进入中枢，对中枢神经系统有较强的抑制作用，但能兴奋呼吸中枢。

2.临床应用：麻醉前给药抗晕动病：预防用药效果好，已有症状效果差。治疗帕金森病：中枢抗胆碱作用。

3.禁忌症同阿托品2023/7/1326第26页，课件共47页，创作于2023年2月阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药

后马托品(homatropine)

尤马托品(eucatropine)特点：1.作用强，起效快，维持时间短。2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。

2023/7/1327第27页，课件共47页，创作于2023年2月

二、合成解痉药

1.季铵类溴丙胺太林(propanthelinebromide,普鲁本辛)

奥芬溴铵(oxyphenoniumbromide)特点：（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。2023/7/1328第28页，课件共47页，创作于2023年2月

2.叔胺类贝那替秦(胃复康，benactyzine)特点：（1）易通过血脑屏障，有安定作用。（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸分泌。（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦虑症的溃疡病人。2023/7/1329第29页，课件共47页，创作于2023年2月三、选择性M受体阻断药哌仑西平(pirenzepine)

替仑西平(telenzepine)特点：选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于胃和十二指肠溃疡、急性胃黏膜出血及胃泌素瘤的治疗。2023/7/1330第30页，课件共47页，创作于2023年2月第九章N胆碱受体阻断药

Nn胆碱受体阻断药

(神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药

Nm胆碱受体阻断药

(骨骼肌松弛药)2023/7/1331第31页，课件共47页，创作于2023年2月神经节阻滞药

(ganglionicblockingdrugs)美卡拉明(美加明，mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphancamsilate)本类药物能选择性阴断神经的N1受体，阻滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。2023/7/1332第32页，课件共47页，创作于2023年2月药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。1.阻断交感神经节，产生药理效应。小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。2023/7/1333第33页，课件共47页，创作于2023年2月目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。2.阻断副交感神经节，产生不良反应。如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。2023/7/1334第34页，课件共47页，创作于2023年2月骨骼肌松弛药(skeletalmuscularrelaxants)概念：作用于运动终板上的Nm胆碱受体，阻滞神经冲动的正常传导，导致骨骼肌松弛。2023/7/1335第35页，课件共47页，创作于2023年2月

除极化型肌松药骨骼肌松弛药非除极化型肌松药2023/7/1336第36页，课件共47页，创作于2023年2月除极化型肌松药(depolarizingmuscularrelaxants)亲和力有内在活性与NmR结合，且不易被AchE破坏激动NmR产生持久除极化作用复极过程受阻，NmR不能再对Ach反应神经肌肉传递功能障碍，肌肉松弛在突触间隙保持高浓度，可与受体持续结合，从而对受体产生持续激动效应；而Ach很快被AchE分解。2023/7/1337第37页，课件共47页，创作于2023年2月琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司可林,scoline)[药理作用]———

肌松作用1.作用快、短，易于控制。静脉注射10~30mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆假性胆碱酯酶水解。2023/7/1338第38页，课件共47页，创作于2023年2月2.肌松作用顺序及恢复顺序颈部肩胛腹部四肢面部舌咽喉咀嚼肌呼吸肌3.肌松作用强度以颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌。2023/7/1339第39页，课件共47页，创作于2023年2月作用特点：1.药物作用的开始，常出现短暂的肌束颤动。2.连续用药可产生快速耐受性。3.抗AchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。4.治疗量无神经节阻滞作用。2023/7/1340第40页，课件共47页，创作于2023年2月[临床应用]1.松弛咽喉肌，以利于气管内插管、支气管镜、食管镜等短时检查。

2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。2023/7/1341第41页，课件共47页，创作于2023年2月[不良反应与注意事项]

1.用药期间应注意观察是否高血钾症状；禁用于伴有高血钾患者，以免引起心律失常或心跳骤停。

2.禁用于青光眼患者，因可使眼内压升高。

3.禁用于清醒患者，因可引起强烈的窒息感。

4.禁用于遗传性血浆假性胆碱酯酶缺陷和有机磷酸酯类中毒患者，二者对琥珀胆碱敏感，易发生中毒。

5.严重肝功能障碍患者禁用。2023/7/1342第42页，