氢溴酸伏硫西汀片

药品氢溴酸伏硫西汀片01适应症性状用法用量禁忌规格不良反应目录030502040607药物相互作用药代动力学有效期药理毒理注意事项执行标准目录0901108010012013药品名称孕妇及哺乳期妇女用药老年用药成份儿童用药对驾驶和操作机械能力的影响目录015017014016018基本信息氢溴酸伏硫西汀片，用于治疗成人抑郁症。2021年11月，康弘药业氢溴酸伏硫西汀片仿制药于获得国家药监局批准上市，本品用于治疗成人抑郁症，它的上市丰富了康弘在精神障碍领域的产品管线，给予患者更多用药选择。适应症适应症本品用于治疗成人抑郁症。禁忌禁忌对本品的活性成分或任一辅料过敏的患者禁用。禁止与非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）或选择性单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂联用（参见【药物相互作用】）。性状性状5mg：粉红色，杏仁状薄膜衣片。10mg：黄色，杏仁状薄膜衣片。规格规格（1）5mg（2）10mg(以C18H22N2S计)用法用量用法用量本品应口服给药，可以与食物同服或空腹服用。本品初始剂量和推荐剂量均为10mg，每日1次。根据患者个体反应进行调整，最低可降低至5mg，每日一次。抑郁症状缓解后，建议继续接受本品治疗至少6个月，以巩固抗抑郁疗效。停止治疗接受本品治疗的患者停药时无需逐步减量（参见【药理毒理】)。不良反应不良反应本品最常见的不良反应是恶心。不良反应通常为轻或中度，出现在开始治疗的前2周。这些不良反应通常是一过性反应，一般不会导致停药。胃肠道不良反应，如恶心，在女性中更常见。不良反应列表不良反应发生率表述为：十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100至<1/10〕；偶见（≥1/1000至<1/100）；罕见（≥1/至<1/1000）；十分罕见（<1/）；未知（现有数据无法预估）。特定不良反应描述老年患者65岁及以上的老年患者服用本品10mg，每日1次，或以上剂量时，患者的退出率较高。65岁及以上的老年患者服用本品20mg，每日1次时，恶心和便秘的发生率（分别为42%和15%）高于65岁以下患者（分别为27%和4%）（参见【注意事项】）性功能障碍药物相互作用药物相互作用本品在肝脏内广泛代谢，主要是由细胞色素CYP2D6介导。CYP3A4/5和CYP2C9也参与其代谢，但影响较小（参见【药代动力学】）。其他药物影响本品的可能性不可逆性非选择性MAOIs由于存在发生5-羟色胺综合征的风险，禁止将本品与不可逆性非选择性MAOIs联用。不可逆性非选择性MAOI停药14天后才能开始本品的治疗。本品停药14天后才能开始不可逆性非选择性MAOI的治疗（参见【禁忌】）。可逆性、选择性MAO-A抑制剂（吗氯贝胺）禁止将本品与可逆性、选择性MAO-A抑制剂（例如吗氯贝胺）联用（参见【禁忌】）。如果证实必须联用，所添加药物应采用最低剂量并且在临床上密切监测5-羟色胺综合征（参见【注意事项】）。可逆性、非选择性MAOI（利奈唑胺）禁止将本品与弱可逆性、非选择性MAOI（例如抗生素利奈唑胺）联用（参见【禁忌】）。如果必须联用，所添加药物应采用最低剂量并且在临床上密切监测5-羟色胺综合征（参见【注意事项】）。药理毒理药理毒理药理作用氢溴酸伏硫西汀抗抑郁作用机制尚不完全明确，但被认为与抑制5-羟色胺(5-HT）再摄取导致的血清素活性增强有关。氢溴酸伏硫西汀还具有其他一些活性，包括5-HT3受体拮抗作用和5-HT1A受体激动作用，这些活性在氢溴酸伏硫西汀发挥抗抑郁效应中的作用尚未确定。毒理研究遗传毒性Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性大鼠生育力与早期胚胎发育毒性试验中，最高剂量120mg/kg/天（按照体表面积折算约为最大人体推荐剂量MRHD的58倍）未见对雌、雄大鼠生育力和早期胚胎发育有明显影响。大鼠和家兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，最高剂量分别为160mg/kg/天和60mg/kg/天（按照体表面积折算约为MRHD的77倍和58倍）对胎仔未见明显致畸作用。但在≥30mg/kg/天（大鼠）和10mg/kg/天（家兔）剂量下（按照体表面积折算约为MRHD的15倍和10倍），均可见一定的发育毒性，主要表现为胎仔体重降低、骨化延迟。药代动力学药代动力学吸收本品口服给药后吸收缓慢充分但良好，在7-11小时内血浆浓度达到峰值。5、10或20mg/日多次给药后，观察到的平均Cmax值为9-33ng/mL。绝对生物利用度为75%。未观察到食物对药代动力学的影响（参见[用法用量]）。在大约2周内达到稳态血浆浓度。分布平均分布容积(Vss)为2，600L,提示其广泛分布在血管外。本品与血浆蛋白之间发生高度结合（98-99%），且该结合显示不依赖于本品血浆浓度。生物转化本品在肝脏内广泛代谢，主要是通过CYP2D6及小部分通过CYP3A4/5和CYP2C9催化进行氧化反应，以及之后的葡萄糖醛酸结合。药物相互作用试验中未观察到本品对CYP同工酶CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5有抑制或诱导作用。本品是一种弱P-gp底物和抑制剂。本品的主要代谢物不具有药理学活性。注意事项注意事项儿童尚未确定相关安全性和有效性，因此不建议将本品用于18岁以下抑郁症患者的治疗（参见【儿童用药】）。在接受其他抗抑郁药治疗的儿童和青少年的临床研究中，与安慰剂组相比，治疗组更为频繁地观察到自杀相关行为（自杀企图和自杀想法）和敌对行为（主要是攻击、对抗行为、愤怒）。自杀/自杀想法或临床恶化抑郁症与自杀想法、自残和自杀（自杀相关事件）的风险升高有关。这一风险可持续至患者达到临床治愈。接受治疗的前几周或更长时间内可能无法达到改善，因此应对患者进行密切监测，直至上述临床症状改善。依照常规临床经验，自杀风险在治疗早期可能升高。已知发生过自杀相关事件的患者或者开始治疗前表现出明显自杀想法的患者出现自杀想法或自杀企图的风险较高，应在治疗期间予以密切监测。一项抗抑郁药与安慰剂对照，治疗精神疾病患者的临床研究荟萃分析显示，在25岁以下成人患者中与安慰剂相比，用药后发生自杀行为的风险升高。应在治疗过程中对患者进行密切监控，特别是对高风险患者及治疗早期和调整剂量后。应提醒患者（和患者照护者）需要监测临床恶化、自杀行为或想法以及行为的异常变化，如果出现这些症状应立即就医。有效期有效期48个月。执行标准执行标准JX药品名称药品名称【汉语拼音】QingxiusuanFuliuxitingPian

成份成份本品活性成分为氢溴酸伏硫西汀化学名称：1-[2-(2,4-二甲基-苯硫基)-苯基]-哌嗪，氢溴酸盐化学结构式：分子式：C18H22N2S，HBr分子量：379.36本品含以下辅料：（片芯）甘露醇、微晶纤维素、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠（A型）、硬脂酸镁；（薄膜包衣）羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、二氧化钛、氧化铁红（5mg）、氧化铁黄（10mg）。孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期关于本品用于孕妇的数据有限。动物研究显示本品具有生殖毒性（参见【药理毒理】〕。孕产妇在妊娠晚期使用5-羟色胺类药物，新生儿可能发生以下症状：呼吸窘迫、发绀、呼吸暂停、癫痫发作、体温不稳定、喂食困难、呕吐、低血糖、张力亢进、张力减退、反射亢进、震颤、神经过敏、易激惹、倦怠、不停哭泣、嗜睡和睡眠困难。出现这些症状的原因可能是停药产生的效应或过高5-羟色胺活性。大部分情况下，此类并发症会在产后立即出现或短时间内(<24小时)出现。流行病学数据显示妊娠期（尤其是妊娠晚期）使用SSRIs可能增加新生儿持续性肺动脉高压（PPHN）的风险。虽然尚无任何研究探讨过PPHN与本品之间的关联，然而考虑到相关作用机理（5-羟色胺浓度提高），不能排除这一潜在风险。除非临床必需，否则本品不应用于妊娠期妇女。哺乳期现有动物数据显示本品及其代谢产物可分泌入乳汁。因此预期本品可分泌入人体乳汁（参见【药理毒理】）。儿童用药儿童用药尚无任何数据确定本品用于18岁以下儿童和青少年的安全性和有效性（参见【注意事项】)。老年用药老年用药对于65岁及以上的患者，本品的初始剂量为最低有效剂量每日5mg，每日1次。对驾驶和操作机械能力的影响对驾驶和操作机械能力的影响本品对驾驶和操作机械能力没有影响或影响可忽略。然而，患者在驾驶或操作危险机械时应谨慎，尤其是开始接受本品治疗或更改剂量时。药物过量药物过量本品用药过量的经验有限。服用40-75mg剂量范围的本品之后可引起以下不良反应加重：恶心、体位性头晕、腹泻、腹部不适、全身瘙痒、嗜睡和潮红。用药过量的处置方式包括对症治疗和相关监测，建议进行医学随访。临床试验临床试验临床有效性和安全性本品治疗抑郁症的有效性和安全性已经在临床研究中（超过6700例以上患者）得到验证，其中短期研究（≤12周）纳入超过3700例患者。已经在成人（包括老年人）中开展了用于评价本品对于MDD短期有效性的12项双盲、安慰剂对照、6/8周、固定剂量研究。12项研究中，其中9项研究有至少1个剂量组显示了本品的有效性，体现在Montgomery-Asberg抑郁评定量表(MADRS)或24项Hamilton抑郁评定量表（HAM-D24）的总分与安慰剂组之间存在至少2分的差异。本品治疗组中达到有效和临床缓解的患者比例，以及临床整体印象-整体改善(CGI-I)的程度都显著高于安慰剂组，显示了本品治疗的临床意义，也支持了本品的有效性。本品有效性随着剂量的提高而提高。对成人短期安慰剂对照研究中第6/8周的MADRS总分相较于基线的平均变化所做的荟萃分析（MMRM），为单项研究中的效应提供了支持。在荟萃分析中，各项研究与安慰剂之间的总体平均差异具有统计学显著性：5、10和20mg/日剂量分别为-2.3分（p=0.007）、-3.6分（p<0.001）和-4.6分(p<0.001)；荟萃分析中15mg/日剂量与安慰剂之间的差异未达到统计显著，但与安慰剂之间的平均差异达到-2.6分。对治疗有效者的汇总分析为本品的有效性提供了