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第四章胆碱受体激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂和胆碱受体拮抗剂●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●●0●主要内容●●●§1胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂§2胆碱受体拮抗剂●●●●●●●乙酰胆碱的作用●0●●●●Acetylcholine,ACh●化学递质运动神经交感神经节前神经元枢交感神经mpatheticnerve全部副交感神经(8-系副交感神经Parasympatheticnerve躯体运动神经nerve●●●●●●●ACh的生物合成●0●●●●在突触前神经细胞内SerineCholinCOOHdecarboxylase2NH2N-methyltransferaseHO则1.丝氨酸脱羧酶:2.胆碱№甲基转移酶:3.胆碱乙酰基转移酶●●●ACh的失活●0●●●●被乙酰胆碱酯酶催化水解为胆碱和乙酸而失活乙酰胆碱酯酶AChE-Ser-OH+Ho。-ser-AchEo-Ser-AChEAAChE-Ser-OH+●●●●●●●胆碱受体的作用机理●0●●●●日被奖独前痰前膜突触后模Ach受体M型N型图2-2乙配胆碱的生物合成和代谢●●●●●●●胆碱受体的分类●0●●●●●M-胆碱受体●N-胆碱受体工具:毒蕈碱(Muscarine)、烟碱(NicotineMuscarineNicotine●●●●●●●M-胆碱受体●0●●●●毒蕈碱型受体对毒蕈碱(Muscarine)较敏感位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上M,M2,M3,M4,M5:G蛋白偶联受体警露人类M受体演绎序列●●●●●●●N-胆碱受体●0●●●●●烟碱型胆碱受体对烟碱(Nicotine)比较敏感位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜N1、N2:配体门控受体●●●s1胆碱受体激动剂和●●●●●0●●●●乙酰胆碱酯酶抑制剂

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