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第五章促性腺激素类药物和拮抗药物促性腺激素药物第五章促性腺激素类药物和拮抗药物促性腺激素(gonadotropin,cn;gonadotropinhormone,GTH)简称促性素,包括由腺垂体分泌的LH、FSH和由胎盘分汝的hCG和eCG。促性腺激素的合成和释放受下丘脑分泌的GnRH的调控。临床上药用的促性腺激素主要是从绝经后妇女的尿液中提取的。第一节促性腺激素类药物促性腺激素的种属特异性极强,从动物腺垂体提取的制品对人几乎无效临床上药用的制剂有:孕妇尿液中提取的hCG,绝经期妇女尿液中提取的人尿促性素(humanmenopausegonadotropin,hMG)人FSH,纯化的FSH和基因重组的FSH促性腺激素(gonadotropin,cn;gonadotropinhormone,GTH)简称促性素,包括由腺垂体分泌的LH、FSH和由胎盘分汝的hCG和eCG。促性腺激素的合成和释放受下丘脑分泌的GnRH的调控。临床上药用的促性腺激素主要是从绝经后妇女的尿液中提取的。第一节促性腺激素类药物促性腺激素的种属特异性极强,从动物腺垂体提取的制品对人几乎无效临床上药用的制剂有:孕妇尿液中提取的hCG,绝经期妇女尿液中提取的人尿促性素(humanmenopausegonadotropin,hMG)人FSH,纯化的FSH和基因重组的FSH、化学结构由α、β2个亚基通过非共价键结合的糖蛋白药理作用与FSH的生理作用相似促进卵泡发育:增强卵泡的募集和生长,刺激卵泡内细胞增殖和发育促进激素合成:FSH与LH协同,卵泡膜细胞产生雄激素,提高颗粒细胞内芳香化酶的活性,促进雄激素转化为雎激素;促进排卵、促进黄体的形成,维持黄体的功能。hcG在妊娠早期,由绒毛膜分泌,其结构与LH相似,作用相近。受精后8~10天血中hcG水平开始升高,可作为早孕的诊断依据之临床应用(百多年前由席汉Sheehan)发现的一种综合症,当产后发生大出血,休克时间过长,就可造成脑腺垂体功Gn主要用于能减退的后遗症,表现为消溲,乏力,脱发,畏寒,闭经,乳房萎缩等,严而性腺反应正常的重者可致死。临床上称之为席汉氏综1.下丘脑垂体合症LH和E均低于正常值,而、亚常,称低促性腺激素闭经。如sheehan's综合征,垂体瘤术后等。2.下丘脑-垂体功能不全时刺激治疗。血中FSHH和E2水平正常,但不排卵,为I度闭经。3超排卵。为ⅣVFET做准备血浆中促性腺激素水平(参考值)Gn血浆水平女性基础水平FSH5~20|UL5~25UL女性排卵期FSH12~30U/LLH25~100IU/L男性FSH5~20ULLH5~20|UL青春期前男孩和女孩FSH<5U/LLH<5|U/L四、常用促性腺激素类药物促性腺激素类药物多为从孕妇或绝经期妇女的尿液中提取的活性物质,具有促进卵泡生成、成熟和排卵作用,同时能促进和维持黄体功能。常用药物绒毛膜促性腺激素(chorionicgonadotropin,cG)尿促性素numanmenopausegonadotropin,hMG)尿促卵泡素urofollitropin)绒毛膜促性腺激素(chprionicgonadotropin,CG)CG有初孕妇尿液中提取。【体内过程】注射给药,12h后达峰值,t1n2=1123h;120h后降至稿定的低浓度2h内给药后32~36h内发生排卵注射用绒促性素【药理作用】对女性:促进和维持黄体的功能
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