药剂学复习提纲

1、药剂学：是研究药物制剂的设计与配制理论、生产技术、质量控制和合理应用等内容的综合性应用技术科学。其宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。2、 药物制剂：是药物根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要按一定剂型制成的具有一定规格标准的具体品种，简称制剂3、 剂型：药物在临床应用前，为适于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。4、 药物：指能够用于治疗、预防或诊断人类和动物疾病以及对机体生理功能产生影响的物质5、 药品：用于预防、治疗、诊断疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或功能主治、用法用量的物质6、 处方：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。7、 GMP：药品生产质量管理规范，实施的且的：保证药品质量8、 剂型的分类：按给药途径、分散系统、形态、作用时间分类---9、 药物制成剂型的必要性：a、为了适应临床的需要b、 为了适应药物性质的需要c、 为了提高药物的生物利用度d、 为了运输、贮存、使用方便10、 药典的颁布年份：第一部1953年版；1963年版；1977年版；1985年版；1990年版；1995年版；2000年版；2005年版；2010年版；2015年版11、 药典的组成：由凡例、正文、附录、索引四部分组成12、 一剂型作用：改变作用性质；调节作用速度；降低毒副作用；使具有靶向作用；提高稳定性；改变作用强度等13、 一药物制剂的基本要求：安全、有效、稳定、使用方便14、 表面活性剂：指具有很强表面活性，能使液体表面张力显著降低的物质15、 表面活性剂分类离子型表面活性剂A、 阴离子表面活性剂:肥皂类（月桂酸、油酸、硬脂酸）【一般只供外用】、硫酸化物【乳化剂、润湿剂】（十二烷基硫酸钠-即SDS、）磺酸化物【洗涤剂】（十二烷基苯磺酸钠）B、 阳离子表面活性剂【很强的杀菌作用，滴眼剂的抑菌剂，消毒剂和抑菌剂】:苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎漠铵（新洁尔灭）C、 两性离子表面活性剂:卵磷脂【制备注射用乳剂和脂质微粒的主要辅料】非离子表面活性剂A、脂肪酸山梨坦【司盘】，常作W/O型乳化剂，HLB值为1.8~3.8司盘-20和司盘-40与吐温配伍常作O/W型的混合乳化剂日、聚山梨酯【吐温】，常作增溶剂、O/W型乳化剂，HLB值为9.6~16.7吐温-80，制备流水性药物片剂的辅料C、 聚氧乙烯-聚氧丙烯聚合物【普朗尼克/泊洛沙姆】可用作静脉注射乳剂的乳化剂D、 脂肪酸甘油酯，如单硬脂酸甘油酯，常作W/O型辅助乳化剂，HLB值为3~4普流罗尼F-68可用于注射用乳化剂E、 蔗糖脂肪酸酯，常作O/W型乳化剂和分散剂，HLB值为5~13，常用的食品添加剂F、 聚氧乙烯脂肪酸酯【卖泽】，常作O/W型乳化剂和增溶剂G、 聚氧乙烯脂肪醇醚【苄泽】，常作O/W型乳化剂和增溶剂16、 表面活性剂的特性：（1）临界胶束浓度（2）亲水亲油平衡值HLB（3）克氏点和昙点17、表面活性剂的应用：（1）胶束增溶（2）解离药物的增溶（3）多组分增溶质的增溶（4）抑菌剂的增溶（5）其他应用：a.起泡剂和消泡剂b.去污剂c.消毒剂和杀菌剂18、 胶束：指表面活性剂溶于水中，当其浓度较低时呈单分子分散或被吸附在溶液的表面上而降低表面张力19、 一临界胶束浓度（CMC）:表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度20、 一HLB值：表面活性剂的亲水亲油平衡值，值越大亲水性越大。20、混合HLB值计算：HLB=回气*j*什BKAB W+WWAWB----表面活性剂A和B的量HLBAHLBB-----A和B的HLB值HLBAB----混合后的表面活性剂HLB值21、 一HLB值与应用关系：1-3:消泡剂 3-8：W/O乳化剂（司盘）8-16：O/W乳化剂（三乙醇胺皂、吐温） 13-16：去污剂15-18：增溶剂22、 液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂，可供内服和外用。23、 液体制剂的分类：（一）按分散系统分类：1.均相液体制剂2.非均相液体制剂（二）按给药途径和应用方法分类：1.内服液体制剂2.外用液体制剂24、 液体制剂的特点优点：①药物的分散度大，吸收快；给药途径广泛，可内服，也可外用；易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者；能减少某些药物的刺激性；某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高生物利用度。缺点：①药物的化学稳定性问题液体制剂的物理稳定性问题液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非水溶剂具有一定药理作用，而且提高成本。25、 液体制剂常用溶剂：（一）极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜（二） 半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇（三） 非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、肉豆蔻酸异丙酯26、 液体制剂常用附加剂：（一）增溶剂:聚山梨酯类（二） 助溶剂：有机酸及其钠盐、酰胺类化合物（三） 潜溶剂：水和乙醇、丙二醇、甘油等混合溶剂（四） 防腐剂：①对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）②苯甲酸及其盐③山梨酸及其盐④苯扎漠铵（新洁尔灭）⑤醋酸氯己定（醋酸洗必泰）（五） 矫味剂：1.甜味剂2.芳香剂3.胶浆剂4.泡腾剂（六） 着色剂：天然色素、合成色素27、一糖浆剂：是指含有药物、药材提取物和芳香物质的浓蔗糖水溶液，拱口服应用28、 糖浆剂的含糖量规定：化学药物糖浆剂含蔗糖量应不低于45%（g/mL）。药材提取物和芳香物质的糖浆剂，含蔗糖量应不低于60%（g/mL）。单糖浆浓度为85%（g/mL）或64.7%（g/g），用作矫味剂和助悬剂29、 糖浆剂的制备方法：热溶法、冷溶法、混合法30、 高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中形成的均匀分散的液体药剂31、 高分子溶液剂特点：1.带电性2.较高的渗透压3.黏性4.水化作用32、 高分子溶液的制备：多采用溶解法，有限溶胀、无限溶胀两个阶段33、 溶胶剂的性质：1.光学性质：有明显的“丁达尔”效应，产生乳光电学性质：胶粒带电荷，电泳现象3-动力学性质：胶粒有布朗运动，属于动力学不稳定体系稳定性：热力学不稳定系统，表现为聚结和动力不稳定性。胶体溶液分散相能通过滤纸，不能通过半透膜34、 混悬剂的稳定性：1、混悬粒子的沉降2、微粒的电荷与水化3、絮凝与反絮凝4、混悬微粒的润湿35、 提高混悬剂稳定性方法：减小粒径、减小密度差、增加粘度（加助悬剂，如甘油、糖浆）、加入少量电解质（如枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐）、改善润湿性（常用HLB值7~11的表面活性剂，如泊洛沙姆、聚山梨酯类36、 混悬剂的处方分析和制备过程：分散法：药物一粉碎一分散介质一混悬剂【处方分析习题册p22】37、 一万能溶剂：二甲基亚砜（DMSO）38、 乳剂：系指两种互不相溶的液体，其中一种液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相分散体系。39、 乳剂的作用特点：①液滴的分散度高一吸收快、药效好，生物利用度高W/O型的乳剂一延长药效O/W型乳剂一可掩盖不良味道、适用于静脉注射外用乳剂一改善皮肤、粘膜的渗透性和刺激性40、 乳剂的组成：基本组成：水相、油相、乳化剂其他组成：防腐剂、调味剂、抗氧剂等41、 乳剂的类型：基本型：水包油型、油包水型复合型：水包油包水型、油包水包油型42、 乳化剂的种类：1、天然乳化剂（O/W型）【阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、磷脂】2、 高分子材料【表面活性剂（非离子）】3、 固体微粒类【O/W型乳化剂，如氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅等；W/O型乳化剂，如氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等】4、 辅助乳化剂【⑴增加水相黏度的：如HPC、CMC-Na、阿拉伯胶等⑵增加油相黏度的：如鲸蜡醇、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸等】43、 乳化剂的选择：（1）根据乳剂的类型选择（2） 根据乳剂的给药途径选择:①口服乳剂②外用乳剂③注射用乳剂（3） 根据乳化剂性能选择44、乳剂的制备方法：1、干胶法2、湿胶法3、新生皂法4、直接乳化法45、 乳剂的不稳定现象：1、分层（乳析）2、絮凝3、转相4、合并与破坏46、 一各类（按分散系统）液体药剂概念：均相（低分子溶液、高分子溶液）、非均相（溶胶剂、混悬剂、乳剂）47、 一液体药剂常用实例芳香水剂（芳香性药物的饱和水溶液，如金银花露）、溶液剂（复方碘口服液）、糖浆剂甘油剂醑剂（挥发性药物的乙醇溶液）高分子溶液（亲水胶体）：CMC-Na胶浆溶胶剂（疏水胶体，加入亲水性高分子溶液可增加稳定性）乳剂：O/W,W/O（鱼肝油乳、石灰搽剂）混悬剂（难溶性药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体药剂。如炉甘石洗剂）48、 注射剂：指药物与适宜溶剂或分散介质制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液；或供临用前加水配制成溶液、乳浊液、混悬液的无菌粉末或者浓溶液的制剂。49、 注射剂分类：按分散系统分类：①溶液型注射剂②混悬型注射剂③乳状液型注射剂④注射用灭菌粉末（粉针）按给药途径分类：①肌肉注射剂②静脉注射剂③皮内注射剂④皮下注射剂⑤脊椎注射剂50、 一注射剂特点优点：起效快、用于不宜口服药物、用于不宜口服人群、局部定位、长效。缺点：使用不便、疼痛、生产过程复杂51、 注射剂质量要求：无菌、无热原、无可见异物、无毒、无刺激性、pH（4~9）相等或接近、渗透压（相等或接近）、安全性、稳定性、降压物质、不溶性微粒、其他（含量、色泽、装量）52、 注射剂的给药途径：肌肉、静脉、皮内、皮下、脊椎、穴位、关节腔、腹腔等53、 热原：指能使恒温动物体温异常升高的物质，制剂中热原指微生物的尸体及其代谢产物54、 热原的组成：磷脂、脂多糖、蛋白质55、 一热原的性质：耐热性、水溶性、不挥发性、滤过性、不耐强酸、强碱、强氧化剂56、热原的污染途径：a、从溶剂中带入 b、从原料中带入c、从容器、用具和管道中带入 d、生产过程中污染e、从输液器中带入57、 除去热原的方法除去药液中热原的方法：活性炭吸附法、离子交换法、凝胶过滤法、超滤法除去器具上热原的方法：酸碱法、高温法除去溶剂中热原的方法：蒸馏法、反渗透法58、 一制药用水包括：饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水59、 一注射用水：指不含热原，专供注射的重蒸馏水和高纯水。60、 一纯化水：含热原，可用于配制液体药剂61、 一灭菌注射用水：作为粉针的溶剂或注射剂的稀释剂。62、 一饮用水（原水）：不含任何矿物质63、注射剂可添加的附加剂增加主药溶解度的附加剂:增溶剂（吐温-80、胆汁、甘油）、助溶剂（苯甲酸钠）防止主药氧化的附加剂：抗氧剂（亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、二丁甲苯酚）、惰性气体（氮气、二氧化碳）、金属离子络合剂（EDTA-Na2）抑制微生物增殖的附加剂（抑菌剂）：苯甲醇、三氯叔丁醇、尼泊金酯类、苯酚、甲酚调整pH值的附加剂：盐酸、硫酸、枸橼酸（硼酸）及其盐类和氢氧化钠、碳酸氢钠调节渗透压的附加剂：氯化钠、葡萄糖64、冰点降低数据法：W='Aa （p132）bW：每100ml低渗溶液中需添加等渗调节剂的质量，ga：未经调整的低渗溶液的冰点降低度数b：用以调整等渗的等渗调节剂1%水溶液的冰点降低度数65、一氯化钠等渗当量法：X=0.9%V-EW （p133）X：配制V毫升等渗溶液需加氯化钠的质量，gV：配制溶液的体积，mlE：药物的氯化钠等渗当量W：V毫升内所含药物的质量，g66、 一不允许加入抑菌剂的注射剂：供静脉注射、脊椎注射的注射剂67、注射剂药液配制方法：稀配法、浓配法 【处方分析，习题册p38】68、 一注射剂的灭菌：从配液到灭菌要求在12小时内完成，最常用流通蒸汽灭菌法。一般1~5ml安甑多用流通蒸汽100°C/30min灭菌:10~20ml安甑采用100°C/45min灭菌。以油为溶剂的注射剂，选用干热灭菌。69、 一小容量注射剂制备流程及质量控制（实验）：配液一过滤一灌封（灌注药海封口）—灭菌一检漏一灯检一印包70、 灭菌法种类：物理灭菌法、化学灭菌法、无菌操作法71、 热力学灭菌（热压灭菌）的特点：适用于耐高温和耐高压蒸汽的所有药物制剂、玻璃容器、金属容器、瓷器、橡胶塞、滤膜过滤器等72、 一粉针适用性：遇热遇水不稳定的药物，如青霉素G、辅酶A、胰蛋白酶、头孢菌素类73、 一粉针分类：注射用无菌粉末、注射用冻干制品74、 注射剂的制备过程注射剂的容器与处理 ②注射剂的配制、滤过、灌封注射剂的质量检查 ④印字包装75、 冷冻干燥法的特点：将药液先在低温下冻结成固体，再在一定的真空与低温下将水分从冻结状态升华除去，达到低温脱水干燥76、 注射用无菌粉末的优点：a、可避免药物因高温高压而分解变质b、 所得产品质地疏松，加水后迅速溶解c、 含水量低，在真空中进行，不易氧化d、 污染机会少，产品中的微粉杂质少e、 产品剂量准确76、 一输液：指滴注输入静脉的大剂量注射剂77、 一输液存在的主要质量问题：澄明度、热原反应、染菌（灭菌：灌封后立即灭菌，从配液到灭菌不超过4小时，瓶115C/30min热压灭菌，塑料袋装109°C/45min）78、 一粉体的特点：比表面积大，具有流动性、填充性79、 一粉体的流动性：用休止角和流速表示80、 一粉碎：是借助机械力将大块物料粉碎成适宜程度的碎块和细粉的操作过程81、 粉碎方法：干法粉碎、湿法粉碎、单独粉碎、混合粉碎、低温粉碎82、 水飞法粉碎：一些难溶性药物，如炉甘石、珍珠83、 低温粉碎：①常温下粉碎困难的物料②含水、含油较少的物料③要求粒度更细，且可保留物料中香气和会发饷有效成分的物料84、 一粉碎的目的/意义：a、有利于提高难溶性药物的溶出速率和生物利用度b、 有利于提高药物在制剂中的分散性c、 有利于提高有效成分从药材中的浸出d、 有利于各种制剂的制备e、 使药物彼此混匀85、 一适合单独粉碎的药物：一般药物通常单独粉碎，氧化性药物、还原性药物必须单独粉碎；贵重药物、刺激性药物、有毒药物、以及少量物料，也应该单独粉碎86、 筛网种类：冲眼筛（模压筛）、编织筛87、 我国药典标准筛规格：一号~九号筛（一号筛筛孔最大，九号最小）88、 目：每英寸长度上的筛孔数目89、 粉末分等最粗粉---指能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末粗粉----指能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末中粉----指能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末细粉----指能全部通过五号筛，但混有能通过六号筛不超过95%的粉末最细粉---指能全部通过六号筛，但混有能通过七号筛不超过95%的粉末极细粉---指能全部通过八号筛，但混有能通过九号筛不超过95%的粉末90、 药物混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合91、 影响混合的因素：①组分的比例量②组分的堆密度③混合器械的吸附性粉末的带电性⑤含液体或结晶水的药物92、 一等量递加法：将量大的药物先研细，然后取出量小的药物约相等量的部分，与量小的药物混合研匀，如此倍量增加量大的药物直至全部混匀【组分比例量相差悬殊时采用】93、 散剂特点：优点：粒径小、比表面积大、起效快、制备工艺简单、便于分剂量；缺点：吸湿、气味、刺激性、化学活性94、 散剂的质量要求：a、口服散剂应为细粉，局部用散剂应为最细粉。b、 制备含有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混匀并过筛。c、 含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。d、 散剂应密闭贮存。含挥发性药物或易吸潮药物的散剂应密封贮存。e、 散剂可单剂量包（分）装和多剂量包装，多剂量包装者应附分剂量的用具。95、 散剂的粒度要求：①一般散剂能通过6号筛（100目，125um）的细粉含量不少于95%；难溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科或外用散剂能通过7号筛（120目，150um）的细粉含量不少于95%；眼用散剂应全部通过9号筛（200目，75um）96、 倍散：在药物中添加一定比例量的辅料制成的稀释散97、 一需要做无菌检查的散剂：用于烧伤、严重创伤或临床必须无菌的局部用散剂98、 一特殊散剂制备：小剂量药物的散剂（等量递加法）；含液体组分的散剂（采用吸收剂）99、 一颗粒剂：指将药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂100、 颗粒剂的分类根据在水中的分散情况：可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂、泡腾性颗粒剂采用缓控释技术制成的：肠溶颗粒、缓释颗粒、控释颗粒101、 颗粒剂的制备工艺：物料一粉碎一过筛一混合一制软材一制粒一干燥一整粒一质检一分剂量一包装102、 颗粒剂的质量要求（质检项目）：A、 外观：颗粒剂应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。B、 粒度：除另有规定外，不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得超过供试量的15%C、 干燥失重：除另有规定外，不得超过2.0%D、 溶化性：除另有规定外，应符合规定E、 装量差异：应符合规定F、 卫生学检查：符合要求103、 一颗粒剂贮存的关键：应注意保持其均匀性，宜密封包装，并保存与干燥处，防止受潮变质104、 一胶囊剂：药物（或加有辅料）充填于空心硬质胶囊或弹性软质胶囊中制成的固体制剂。105、 胶囊剂的分类：硬胶囊、软胶囊（胶丸）106、 胶囊剂的特点：①能掩盖药物的不良嗅味、提高药物的稳定性药物在体内的起效快液态药物的固体剂型化可延缓药物的释放和定位释药107、 软胶囊囊壁的组成：明胶：增塑剂：水=1：（0.4~0.6）：1108、 软胶囊的制备方法：滴制法、压制法109、 不宜制成胶囊剂的药物：溶解囊壁的液体、易溶及小剂量的刺激性药物、易风化药物、吸湿性强的药物110、 一胶囊剂囊壳组成及作用：明胶、增塑剂（甘油、山梨醇、CMC-Na）、增稠剂（增加胶液胶冻力：琼脂）、遮光剂（TiO2）、着色剂（食用色素）、防腐剂（尼泊金酯）111、 一胶囊剂的质检项目（崩解时限）：硬胶囊30min内全部崩解、软胶囊60min内全部崩解112、 片剂：药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状或异型片状固体制剂。113、 片剂的特点优点：①剂量准确，服用方便 ②质量稳定片剂外部一般光洁美观，色、嗅、味不佳者可包衣来掩味；体积小，便于携带和贮存便于识别 ⑥成本低廉缺点：①儿童和昏迷病人不易吞服；②制备/贮存不当时会逐渐变质，以致在胃肠道内不易崩解或不易溶出；③含挥发性成分的片剂贮存较久含量下降114、 片剂的质量要求：⑴含量准确，重量差异小；⑵色泽均匀，光亮美观；⑶硬度和崩解度要适当；⑷稳定性：在规定时间内不变质；⑸溶出速率和生物利用度符合要求；⑹符合卫生学检查要求。115、 片剂的辅料种类一、 填充剂：淀粉、预胶化淀粉、糊精、糖粉、乳糖、微晶纤维素、甘露醇二、 润湿剂/粘合剂：润湿剂：本身无粘性（可诱发物料粘性）：纯化水、乙醇粘合剂：本身有粘性：淀粉浆、聚乙烯毗咯烷酮（聚维酮，PVP）三、 崩解剂：干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na）四、 润滑剂：硬脂酸镁、氢化植物油、微粉硅胶、滑石粉、月桂醇硫酸钠116、 典型的片剂处方分析和制备流程分析【习题册p69】117、 可用于粉末直接压片的辅料：乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素（MCC）、聚乙烯毗咯烷酮（PVP）118、 片剂的制备方法：湿法制粒压片、干法制粒压片、直接压片法119、 片剂的制备流程（湿法）“下划线---干法”（主药+辅料）粉碎、过筛一混合一制软材一制湿颗粒一干燥一整粒一总混一压片120、 片剂出现不合格产品的现象和原因分析（一） 松片：原辅料可压性不好、含水量不足、润滑剂的影响、压力过小、其它原辅料粒度/熔点）（二） 裂片：细粉过多、片剂弹性形变/压力不均、压力过大；压缩过快、含水量过少、冲头、模圈不符（三） 粘冲