《药物分析》理论教学大纲（供四年制本科药学、药物制剂专业使用）

《药物分析》理论教学大纲（供四年制本科药学、药物制剂专业使用）Ⅰ前言药物分析是一门研究与发展药品质量控制的方法学科，是整个药学领域中的一个重要的组成部分，是药物制剂专业、药学专业教学计划中规定设置的一门主要专业课程。通过药物分析课程的教学，使学生树立全面控制药物质量的观念，熟悉药物的化学结构与药物质量控制所用分析方法之间的关系，掌握所用方法的基本原理与方法，能设计药品的质量控制方法，最终培养学生具有独立思考、独立工作的能力。教师在教学中应重视教材中各章内容的选取与组织，注意分析化学课程已讲述内容在药物质量控制中的应用与深化，并适度增加教材以外的新方法。为了有效地利用有限的课堂教学与实验教学时间达到教学要求，以药物分析课程的基本要求为基础，特编写药学专业药物分析课程大纲。使学生掌握药典的基本组成与正确使用；掌握我国药典中收载的主要药物及其制剂的鉴别、检查和含量测定的基本原理与基本方法，并能对药物的化学结构、理化特性与分析方法间的关系进行阐述；掌握常用检测技术在药物分析工作中的应用；掌握药物质量标准制订的基本原则、目的与主要内容。了解国外主要药典及有关药品质量标准；掌握药物定量与分析方法验证；熟悉中药制剂、生化药物分析的一般规律和主要方法；了解某些近代分析技术在药物分析中的应用、动向与进展。本大纲适用于四年制本科药学、药物制剂专业使用。现将大纲使用中的有关问题说明如下：一为了使教师和学生更好地掌握教材，大纲每一章节均由教学目的、教学要求和教学内容三部分组成。教学目的注明教学目标，教学要求分掌握、熟悉和了解三个级别，教学内容与教学要求级别相对应，并统一标示(核心内容即知识点以下划实线，重点内容以下划虚线，一般内容不标示)便于学生重点学习。二教师在保证大纲核心内容的前提下，可根据不同教学手段，讲授重点内容和介绍一般内容，有的内容可留给学生自学。三总教学参考学时为126学时，其中理论54学时，实验72学时，理论与实验学时之比为为1:1.33。四教材：《药物分析》，人民卫生出版社，杭太俊主编，第七版，2013年。Ⅱ正文绪论一教学目的学习药物分析学科的特点以及药品标准和药品质量管理规范，明确药物分析的性质、任务及其在药学各专业中的地位和作用。二教学要求（一）掌握药物分析的性质、目的、任务。（二）熟悉药品的质量管理规范三教学内容（一）药物分析的性质、目的、任务及药品质量控制的目的。（二）药品质量标准及管理规范，药品质量管理的目的和意义，熟悉六G（GMP、GLP、GSP、GCP、GAP、GPP）。（三）药物分析的发展概略。第一章药品质量研究的内容与药典概况一教学目的通过对中国药典的介绍，学习药品质量研究的内容及药典的基本组成、使用。二教学要求（一）掌握药品质量和稳定性研究的目的与内容、药品标准制定的方法和原则。（二）熟悉药物分析的术语、药品标准的类型、中国药典的进展和内容，主要国外药典的内容。（三）了解药品检验的进本程序。三教学内容（一）药品质量研究的主要内容。（二）中国药典内容与进展。（三）外国药典简介。（三）药品检验机构工作的机构和基本程序。第二章药物的鉴别试验一教学目的学习药物鉴别试验的原理和方法。二教学要求（一）掌握鉴别试验的目的、药物性状和物理常数的测定及其对药物鉴别的作用，常用鉴别方法与选择。（二）熟悉鉴别试验的影响因素与注意事项。（三）了解鉴别试验方法的验证。三教学内容药物鉴别试验的定义与目的。鉴别试验的项目及鉴别方法。（三）鉴别试验的条件及方法验证。第三章药物的杂质检查一教学目的学习药物中的杂质检查的方法和控制药品中杂质限量的目的和意义。二教学要求（一）掌握药物中杂质的来源、杂质的分类、杂质限量的概念和计算，一般杂质和特殊杂质检查方法。（二）熟悉药物中杂质鉴定方法。（三）了解热分析法在药物杂质检查中的应用。三教学内容（一）药物中杂质的来源与杂质限量的计算。（二）药物中杂质的检查方法（三）药物中一般杂质的检查方法。（四）药物中特殊杂质的检查方法。第四章药物的含量测定方法与验证一教学目的学习药物的含量测定方法与含量测定的计算，以及药物分析方法的验证指标。二教学要求（一）掌握药物含量的容量、光谱和色谱分析法，滴定度与含量计算，色谱系统适用性试验的内容、要求及相关计算，样品分析的前处理方法，药物分析方法的验证与内容。（二）熟悉各类分析法的基本原理与条件选择，样品分析前处理方法的适用范围，不同分析方法对验证内容的基本要求。（三）了解滴定液的配制与标定，分析仪器的校正和鉴定。三教学内容（一）容量分析法、光谱分析法、色谱分析法在药物含量测定中的运用。（二）样品分析的前处理方法（三）药品质量标准分析方法的验证。第六章芳酸类非甾体抗炎药物的分析一教学目的学习芳酸类非甾体抗炎药物的分析方法和质量控制方法。二教学要求掌握芳酸类非载体抗炎药物的结构和性质；主要芳酸类药物的鉴别、检查和含量测定的原理与特点。（二）熟悉主要芳酸类非甾体抗炎药物杂质的结构、危害、检查方法与含量限度。（三）了解影响芳酸类非甾体抗炎药物稳定性的主要因素，体内样品与临床监测。三教学内容典型芳酸类非甾体抗炎药物的结构与性质。本类药物的鉴别试验：三氯化铁反应、缩合反应显色、重氮化偶合反应、氧化反应、水解反应、特征元素反应、光谱法、色谱法。本类药物的特殊杂质检查：阿司匹林中的游离水杨酸的检查、甲芬那酸中2,3二甲基苯胺的检查。本类药物的含量测定：直接滴定法、水解后剩余滴定法、两步滴定法；非水溶液滴定法、紫外分光光度法。第七章苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析一教学目的学习苯乙胺类拟肾上腺素类药物的分析方法以及质量控制方法。二教学要求掌握苯乙胺类拟肾上腺素类药物的结构与性质；主要苯乙胺类拟肾上腺素类药物的鉴别、检查和含量测定的原理与特点。（二）熟悉主要苯乙胺类拟肾上腺素类药物杂质的结构、危害、检查方法与含量限度。（三）了解影响苯乙胺类拟肾上腺素类药物稳定性的主要因素、体内样品与临床监测方法。三教学内容（一）苯乙胺类拟肾上腺素类药物的典型药物的基本结构与性质。（二）苯乙胺类拟肾上腺素类药物的鉴别、检查。（三）苯乙胺类拟肾上腺素类药物的含量测定方法：非水溶液滴定法、溴量法、亚硝酸钠法、紫外分光光度法、高效液相色谱法。第八章对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析一教学目的学习对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的的分析方法和质量控制方法。二教学要求（一）掌握对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的结构和性质，代表性药物的鉴别、检查和含量测定的原理与特点。（二）熟悉对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物杂质的结构、危害、检查方法和含量限度。（三）了解影响对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物稳定性的主要因素及体内样品与临床监测方法。三教学内容（一）局麻类药物的用途、化学结构、种类及主要代表药物。（二）对氨基苯甲酸酯类药物的结构、理化性质:芳伯氨基、水解性、弱碱性、与重金属反应。（三）普鲁卡因等代表性药物的鉴别、检查和含量测定的原理与方法：鉴别反应、杂质对照品法、亚硝酸钠滴定法、永停滴定法。（四）酰苯胺类药物的结构、性质。（五）利多卡因等代表性药物的鉴别、检查和含量测定的原理与方法。第九章二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析一教学目的学习二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析方法和质量控制方法。二教学要求掌握二氢吡啶类药物的基本结构及主要理化性质；铈量法测定二氢吡啶类药物含量的原理、方法及注意事项。（二）熟悉二氢吡啶类药物的化学鉴别反应及有关物质检查的方法。（三）了解二氢吡啶类药物其他的鉴别试验及含量测定方法，体内分析中样品的处理方法。三教学内容二氢吡啶类药物的用途、代表性药物。二氢吡啶类药物的结构特征、理化性质：结构母核为苯基-1,4-二氢吡啶母核、具有还原性、氧化性、解离性、稳定性、旋光性、吸收光谱特性。（三）二氢吡啶类药物的鉴别、检查及含量测定方法：化学鉴别法、分光光度法、色谱法，有关物质检查，含量测定（紫外分光光度法、高效液相色谱法）。第十章巴比妥及苯二氮杂䓬类镇静催眠药物的分析一教学目的学习巴比妥及苯二氮杂䓬类镇静催眠药物的分析方法和质量控制方法。二教学要求掌握巴比妥及苯二氮杂䓬类镇静催眠药物的结构与主要理化性质、鉴别试验及含量测定的原理。（二）熟悉本类药物鉴别试验及含量测定的常用方法、特殊杂质及其检查方法。（三）了解本类药物的体内药物分析方法。三教学内容（一）巴比妥类药物的结构、理化性质及结构-性质之间的关系：环状丙二酰脲类母核、代表药物。（二）巴比妥类药物的鉴别、含量测定与原理：鉴别试验、特殊杂质、银量法、溴量法、紫外分光光度法、酸碱滴定法、提取重量法、HPLC法、GC法及电泳法等含量测定方法。（三）苯二氮杂䓬类药物的结构、理化性质及结构-性质之间的关系。（四）苯二氮杂卓类药物的分鉴别、含量测定与原理。第十一章吩噻嗪类抗精神病药物的分析一教学目的学习吩噻嗪类抗精神病药物的分析方法与质量控制方法。二教学要求（一）掌握本类药物的化学结构-性质-分析方法间的关系和含量测定方法。（二）熟悉本类药物的鉴别试验与有关物质检查方法。（三）了解本类药物的临床特性。三教学内容（一）吩噻嗪类药物的用途、性状、代表性药物与制剂；（二）吩噻嗪类药物的结构特点、理化性质及结构-性质之间的关系：分子结构中均含有硫氮杂蒽母核，亲脂性、易氧化性、与金属离子配色反应、紫外吸收特征。（三）吩噻嗪类药物的鉴别、检查和含量测定方法：化学鉴别法、检查。（四）吩噻嗪类药物的有关物质（残留的原料、中间产物、副产物、氧化物等）的常用的HPLC法、TLC法等检查方法。第十二章喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析一教学目的学习喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析方法与质量控制方法。二教学要求（一）掌握喹啉类药物与青蒿素类药物的鉴别、检查和含量测定方法。（二）熟悉喹啉类药物与青蒿素类药物的结构和性质。（三）了解喹啉类药物与青蒿素类药物的生物样品的分析方法。三教学内容（一）喹啉类药物分子结构、性质、代表性药物：碱性、旋光性、荧光特性、紫外吸收光谱特性。（二）喹啉类药物的鉴别、检查方法:化学鉴别、光谱分析、特殊杂质检查、非水溶液滴定法、离子对色谱法。（三）青蒿素类药物分子结构、性质、代表性药物。（四）青蒿素类药物的鉴别、检查方法。（五）青蒿素类药物的含量测定方法。第十三章莨菪烷类抗胆碱药物的分析一教学目的学习莨菪烷类抗胆碱药物的分析方法与质量控制方法。二教学要求（一）掌握莨菪烷类抗胆碱药物的结构特征、理化性质与分析方法之间的关系；莨菪烷类抗胆碱药物含量测定的酸性染料比色法、非水酸性滴定法和HPLC法。（二）熟悉莨菪烷类抗胆碱药物的鉴别和特殊杂质检查方法原理与应用。（三）了解其他分析方法在莨菪烷类抗胆碱药物分析中的应用。三教学内容（一）莨菪烷类抗胆碱药物的用途、代表性药物。（二）莨菪烷类抗胆碱药物的结构特征、理化性质及结构-性质-分析方法之间的关系：结构特点为莨菪烷衍生的氨基醇、水解性、碱性、旋光性。（三）莨菪烷类抗胆碱药物的鉴别、检查和含量测定的原理与方法:化学鉴别法、光谱鉴别法、色谱鉴别法、硫酸盐和溴化物的反应、特殊杂质检查、含量测定（酸性染料比色法）。（四）特殊杂质检查方法。第十四章维生素类药物的分析一教学目的学习维生素类药物的分析方法和质量控制方法。二教学要求掌握维生素A、E、B1及C的化学结构与分析方法间的关系；维生素A的三氯化锑鉴别反应及紫外分光光度法（三点校正）测定含量的原理；维生素E的联吡啶鉴定反应及铈量法测定含量的原理；维生素B1的硫色素鉴别反应的原理；维生素C的2，6-二氯靛酚鉴别反应及碘量法测定含量的原理。（二）熟悉气相色谱法测定维生素E的方法及条件。（三）了解上述药物的其他分析方法。三教学内容（一）维生素A的分析。（二）维生素B1的分析。（三）维生素C的分析。（四）维生素E的分析。第十五章甾体激素类药物的分析一教学目的学习甾体激素类药物的分析方法与质量控制方法。二教学要求（一）掌握甾体激素类药物的分类，结构特征、理化性质及分析方法，以及它们之间的关系。（二）熟悉甾体激素类药物的有关物质与检查方法。（三）了解甾体激素类药物的体内药物分析与应用。三教学内容（一）本类药物的类别与结构、性质与分析方法的关系。（二）本类药物一般鉴别方法。（三）本类药物杂质检查方法原理。（四）本类药物含量测定方法。第十六章抗生素类药物的分析一教学目的学习抗生素类药物的分析方法与质量控制方法二教学要求（一）掌握抗生素类药物的类型、结构、质量和稳定性特点以及分析方法。（二）熟悉各类抗生素药物的有关物质来源、特点和检查方法三教学内容（一）抗生素药物的特点及质量分析。（二）β—内酰胺类抗生素的化学结构与性质，鉴别试验，特殊杂质的检查及含量测定。（三）氨基糖苷类抗生素的化学结构与性质，鉴别试验，特殊杂质检查及组分分析及含量测定。（四）四环素类抗生素的化学结构与性质，鉴别试验，特殊杂质检查及含量测定。（五）抗生素类药物中高分子杂质的检查。第十七章合成抗菌药物的分析一教学目的学习合成抗菌药物的分析方法与质量控制方法二教学要求（一）掌握喹诺酮类和磺胺类药物结构、性质和分析测定方法（二）熟悉喹诺酮类和磺胺类药物有关物质的检查三教学内容（一）喹诺酮类药物的分析：结构与性质、鉴别实验、特殊杂质检查、含量测定。（二）磺胺类药物的分析：结构与性质、鉴别实验、特殊杂质检查、含量测定。第十八章药物制剂分析概论一教学目的学习药物制剂分析的特点、目的、意义。二教学要求（一）掌握片剂和注射剂的分析（二）掌握制剂分析中干扰的排除。（三）熟悉常用复方制剂测定方法的设计依据。三教学内容（一）药物制剂分析的特点。（二）片剂和注射剂的常规检查方法，片剂、注射剂的一般检查，含量测定的方法。（三）片剂中常见赋形剂及注射剂中常见附加剂的干扰及排除。（四）复方制剂分析的特点及示例（复方对乙酰氨基酚片的含量测定）。第十九章中药及其制剂分析概论一教学目的学习中药及其制剂的分析方法、一般程序和质量控制方法二教学要求（一）掌握中药及其制剂的质量标准，中药分析常用的方法，中药样品的主要制备方法。（二）熟悉各类中药及其制剂的质量分析要点。（三）了解中药的特色和中药分析的特点。三教学内容（一）中药及其制剂分析的特点。（二）中药及其制剂分析的方法：取样与样品的制备方法、定性鉴别方法、杂质检查和含量测定。（三）中药的检查项目与内容。（四）中药及其制剂的质量控制方法。第二十章生物制品分析一教学目的学习生物制品的质量控制分析方法二教学要求（一）掌握生物制品的分类，质量特点和要求。（二）熟悉生物制品的鉴别方法和质量检查的主要内容。（三）了解生物制品质量控制的主要手段。三教学内容（一）生物制品的分类和质量要求。（二）生物制品的鉴别试验。（三）生物制品的检查及质量控制实例。第二十一章药品质量控制中的现代分析方法和技术一教学目的学习药品质量控制中的现代分析方法和技术，为今后的研究工作打下基础。二教学要求（一）掌握药物分析主要新技术的原理。（二）熟悉药物分析主要新技术的应用。（三）了解其他新技术在药物分析中的应用。三教学内容（一）毛细管电泳及其应用。（二）超高效色谱及液质联用仪的应用。（三）手性HPLC技术与应用。Ⅲ教学组织与方法一实施机构：由药学院药物分析教研室执行。二组织内容：教案讲义审核、集体教学备课、教学方法研究、教学手段应用。三教学方法|：理论教学：采用启发式、讨论式、问题式等课堂教学形式，辅助现代教育技术和传统教学手段。核心内容、重点内容以介绍为主，一般内容以介绍、或自学为主。实验教学：实验分组(30人/实验室)，学生每个人独立操作。辅导形式：辅导讲义、课堂答疑、网络查询等四考核办法：考试采用闭卷考试，教学测量；理论考试占60%，实验报告成绩占30%，平时作业占10%。Ⅳ教学时数分配表讲课内容教学手段时数实验内容时数类型绪论CAI1实验一药物检验操作规范4验证型药品质量研究的内容与药典概况CAI3实验二葡萄糖原料药及注射液的质量分析6综合型药物的鉴别试验CAI2实验三阿司匹林及阿司匹林肠溶片的质量分析6综合型药物的杂质检查CAI4实验四盐酸多巴胺注射液的质量分析6综合型药物定量分析与分析方法验证CAI4实验五苯巴比妥片的质量分析4综合型芳酸类非甾体抗炎药物的分析CAI2实验六溴酸山莨菪碱片的质量分析4综合型苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析CAI2实验七维生素B1片含量测定的方法学验证10设计性对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析CAI2实验八阿莫西林胶囊的质量检验6综合型二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析