赫赛汀用药课件

生物靶向药物及其他口服化疗药的相关知识

刘欣

生物靶向药物及其他口服化疗药的相关知识

1授课目标靶向药物的概念、分类曲妥珠单抗的使用注意事项及副反应其他靶向药物的使用口服化疗药的相关知识授课目标靶向药物的概念、分类2所谓靶向药物治疗就是使药物瞄准肿瘤部位，在局部保存相对高的浓度，延长药物的时间，提高对肿瘤的杀伤力，而对正常组织细胞作用较小什么是靶向药物？所谓靶向药物治疗就是使药物瞄准肿瘤部位，在局部保存相对高的浓3靶向药物（targetedmedicine）是目前最先进的用于治疗癌症的药物，它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。靶向药物是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。靶向药物（targetedmedicine）是目前最先进的4靶向药物的分类靶向药物的分类5靶向药物常规化疗药物针对肿瘤基因开发的，它能够识别肿瘤细胞上由肿瘤细胞特有的基因所决定的特征性位点，通过与之结合（或类似的其他机制），阻断肿瘤细胞内控制细胞生长、增殖的信号传导通路，从而杀灭肿瘤细胞、阻止其增殖通过对细胞的毒害发挥作用，由于不能准确识别肿瘤细胞，因此在杀灭肿瘤细胞的同时也会殃及正常细胞，所以产生了较大的毒副作用靶向药物常规化6靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多因此靶向药物的特点决定了其尤其适合身体虚弱的晚期患者使用，因为这类患者的身体状况无法承受化疗放疗带来的副作用（身体虚弱，副作用很可能会成为压垮患者的最后一根稻草），又不能通过手术对病灶进行清除（病灶已经发生扩散，很难彻底排查并切除）目前靶向药物的价格仍高于常规化疗药物，这在一定程度上限制了靶向药物的推广特点靶向药物不仅效果好，而且副作用要比常规的化疗方法小得多特点7具有调节作用和细胞稳定作用临床治疗不一定需要达到剂量毒性和最大耐受量不良反应与化疗药物有很大区别直接针对引起癌变的分子机制，比传统化疗更有选择性和有效性与常规治疗（化疗、放疗）合用，常有更好的疗效靶向药物治疗的共同特点具有调节作用和细胞稳定作用靶向药物治疗的共同特点8曲妥珠单抗（赫赛汀）Herceptin曲妥珠单抗（赫赛汀）Herceptin9首剂4mg/Kg，专用溶媒溶解后加生理盐水250ml稀释后缓慢静滴，滴注时间不短于90分钟，不能用葡萄糖稀释3周方案:首次8mg/kg滴注180分钟，以后6mg/kg静滴，每3周1次本品需用特制溶剂配制（灭菌注射用水，含1.1%苯乙醇作为防腐剂）用专用溶媒溶解后的药液可在冰箱冷藏28天。用量用法用量用法101.建议初次负荷量为4mg/Kg，90min内静脉点滴。2.维持剂量：建议每周用量为2mg/Kg。3.如初次负荷剂量可耐受，则此剂量可于30min内输完。可一直用到疾病进展。4.国外资料显示：接受治疗的患者一般连续使用24-26周。用量用法1.建议初次负荷量为4mg/Kg，90min内静脉点滴。用量11原药2-8℃保存，不能冷冻。含有防腐剂的无菌注射用水配制后2-8℃保存28天。不含防腐剂的无菌注射用水配制后不能保存，应现用现配，剩余部分丢掉。稀释后在聚氧乙烯或者聚乙烯袋中2-8℃保存24小时。贮存原药2-8℃保存，不能冷冻。贮存12赫赛汀的不良反应循环系统：心室功能异常和充血性心衰的症状和体征：呼吸困难、咳嗽、夜间阵发性呼吸困难、周围水肿、S3奔马律、射血分数下降。与蒽环类药物和环磷酰胺联用者心功能异常的发生率和严重程度明显增加。心功能不全：联用紫杉醇和并用蒽环类+环磷酰胺后心功能异常发生率较单用时分别增加6%和21%，Ⅲ-Ⅳ度心衰增加3%和16%。赫赛汀的不良反应13其他不良反应血液系统：单药治疗时血液系统毒性少见。与其他化疗药物尤其是蒽环类药物联用时易发生贫血和白细胞减少过敏反应：该药可导致严重过敏反应，包括超敏反应、输液反应和肺水肿。症状和体征有：过敏、荨麻疹、支气管痉挛、血管性水肿、伴或不伴有血压下降。极少数可致命。多于用药时或用药后24小时内发生其他不良反应14痤疮样皮疹痤疮样皮疹15皮肤附属器官损害

皮肤附属器官损害

16呼吸系统：咳嗽、支气管痉挛、呼吸困难、低氧血症、肺功能不全、急性呼吸窘迫综合征神经系统：头痛、衰弱、失眠消化系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻骨关节疼皮肤斑疹不良反应呼吸系统：咳嗽、支气管痉挛、呼吸困难、低氧血症、肺功能不全、17用药前做心电图、超声心动图、心肌核黄素扫描等检查，评价左室功能。用药前准备好抢救过敏反应药物和简易呼吸器。输液前半小时肌注非那根或苯海拉明预防输液反应，必要时予以止吐药。临床用药前处理用药前做心电图、超声心动图、心肌核黄素扫描等检查，评价左室功18用药期间及用药24小时内需监测血压、呼吸、心率等生命体征，进行左室功能评定。在疗程前后测定左室射血分数。临床上出现左心室功能明显衰退的患者必须停药，予以抗心衰治疗。用药后的数小时甚至1周均可出现呼吸困难、明显低血压、超敏反应、血管性水肿、急性呼吸窘迫综合征，应立即停药，并予以吸氧、肾上腺素、皮质类固醇激素、苯海拉明、支气管扩张剂等治疗。监测病情直至症状和体征恢复正常。出现严重反应患者再次应用可使用抗组胺和肾上腺皮质激素预防。用药期间用药期间及用药24小时内需监测血压、呼吸、心率等生命体征，进19利妥昔单抗（美罗华）注意事项：瓶装需储存2-8℃冰箱中配置好的药物在室温下可保持12h,在冰箱中可最多保存24h输注时间：首次滴注100ml/100mg静滴2h50mg/h（约4s/滴）

每半小时增加50mg/h(5-10滴)，最大滴速不超过400mg/h(30滴/分)；500ml滴注4-6h利妥昔单抗（美罗华）注意事项：20西妥昔单抗（爱必妥）注意事项：生理盐水250ml配制，静脉滴注首次120分钟，以后滴注时间60分钟不能用5%葡萄糖配制初次使用时先取一支100mg加入100ml生理盐水中，静滴30-60分钟，观察过敏反应，若没有过敏反应再取所有需要使用的药加入生理盐水250ml静滴60-90分钟，总输注时间不能少于120分钟每次输注前必须接受抗组胺类药及皮质类固醇药物处理西妥昔单抗（爱必妥）注意事项：21口服靶向药物吉非替尼（易瑞沙）：空腹或与食物同食，影响驾驶和操作机器的能力最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。厄洛替尼（特罗凯）至少在进食前1小时或进食后2小时服用；不良反应为皮疹、腹泻，无需中断用药索拉菲尼（多吉美）空腹或伴低脂、中脂饮食服用；主要的不良反应为可控制的腹泻、皮疹、疲乏、手足综合征、高血压、脱发、恶心/呕吐和食欲不振。口服靶向药物吉非替尼（易瑞沙）：空腹或与食物同食，影响驾驶和22卡培他滨（希罗达）Capecitabine适应症：乳腺癌、直肠癌注意事项：指导患者在餐后半小时服用主要副反应：最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。其他：皮炎和脱发较常见，但严重者很少见常用化疗口服药卡培他滨（希罗达）Capecitabine常用化疗口服药23替吉奥（维康达）适应症：胃癌、头面部肿瘤、无法手术或切除的乳腺癌、非小细胞肺癌、结肠癌、胰腺癌、胆道癌注意事项：一天2次，于早餐、晚餐后各服一次，不得与希罗达、5-FU等合用，骨髓抑制，肝肾功能障碍者、合并感染、肺炎、心脏病、糖尿病患者慎用主要副作用：骨髓抑制

胃肠道反应腹泻脱发常用化疗口服药替吉奥（维康达）常用化疗口服药24常用化疗口服药甲地孕酮（宜利治）MegestrolCoTablet适应症：乳腺癌、子宫内膜癌、控制癌症病人的厌食用法用量:每晚1粒注意事项：若当晚漏服应于24小时内补服1片主要副作用：恶心、呕吐、胃部不适等，少数有ALT升高，体重增加、水肿常用化疗口服药甲地孕酮（宜利治）MegestrolCoTab25常用化