含低熔点原药WDG和SC配方开发-李汉承

含低熔点原药WDG和SC配方开发中化化工科学技术研究总院市场部保定天语农药剂型研发中心北京中农益田化工有限公司

李汉承低熔点：一般指原药的熔点不超过110℃，尤其是不超过80℃影响原药熔点的因素（1）晶型稳定的晶型结构熔点高（2）杂质杂质破坏晶型，降低熔点低熔点原药制备难点（1）不易加工：粉碎或砂磨温度高容易发粘堵塞设备等（2）贮存不稳定：WDG崩解变差、SC容易析油、奥氏熟化等低熔点原药吡唑醚菌酯晶型：无定形、I型、II型、III型、IV型晶型I：熔点55-56℃晶型II：熔点57-58℃

晶型III：熔点59-60℃晶型IV：熔点65-67℃稳定性随着熔点提高而提高晶型对原药熔点的影响常见低熔点原药制剂水分散粒剂37%苯醚甲环唑WDG60%吡蚜酮+20%烯啶虫胺WDG等水悬浮剂25%吡唑醚菌酯+15%苯醚甲环唑SC40%苯醚甲环唑SC等低熔点WDG制备注意事项原药选择原药含量高杂质少熔点高，所以选择含量高，颜色正的原药润湿分散剂选择

润湿剂能使分散剂快速吸附到原药表面，分散剂能起到分散隔离作用，所以要加入性能好的羧酸盐，而且要多加，这不仅能提高制剂性能，还能提高生产效率。添加了羧酸盐分散剂的制剂容易挤压造粒，单位时间内挤出数量和成型率都会比不加羧酸盐分散剂的要高。

低熔点WDG制备注意事项填料选择填料能稀释原药颗粒的作用，降低原药成团的机率。对挤压造粒来说，煅烧高岭土、硅藻土、轻钙长时间挤压造粒外观容易变黑，对悬浮率还有较大影响，遇到酸性环境容易产生气体选择一些糖类填料则会避免这些缺点，如DT6037%苯醚甲环唑WDG成分配方1配方2苯醚甲环唑原药（浙江禾本）37(折百)37(折百)羧酸盐分散剂D100826羧酸盐分散剂

D101611萘磺酸盐分散剂D100644润湿剂W200222玉米淀粉1010DT60补足100补足10037%苯醚甲环唑WDG指标配方1（2%）配方1（6%）成型率92%96%水分3.5%3.2%崩解次数128表观悬浮率78%88.9%入水状态拉丝，底部有不崩解物，较多拉丝好，底部少量不崩解物，（1）气流粉碎时经星型叶轮向气流粉碎机中进料时由于物料较粘而易于堵塞叶轮，配方中增加粉体流动性的成分如DT60（2）成品烘干时进口温度和出口温度不易过高37%苯醚甲环唑WDG加工关键点37%苯醚甲环唑WDG加工关键点（3）羧酸盐分散剂在配方中含量相对要高羧酸盐用量大制剂性能好，多种助剂搭配解决制备难题D1008：高分子羧酸盐分散剂，亲水基较长，增加了抗硬水基团，分散性能进一步提高；D1006：萘磺酸盐类分散剂高用量羧酸盐对制剂性能影响举例成分配方1配方2吡蚜酮原药60(折百)60(折百)烯啶虫胺原药20(折百)20(折百)羧酸盐分散剂

D10082.55羧酸盐分散剂

D101611萘磺酸盐分散剂D1006

44润湿剂W200222DT60补足100补足10060%吡蚜酮+20%烯啶虫胺WDG高用量羧酸盐对制剂性能影响举例60%吡蚜酮+20%烯啶虫胺WDG指标配方1（2.5%)配方2（5%)成型率88%94%水分11%9.0%崩解次数4528表观悬浮率88%94%入水状态拉丝，底部有不崩解物拉丝好，底部无不崩解物高用量羧酸盐对制剂性能影响举例60%吡蚜酮+20%烯啶虫胺WDG50%吡蚜酮WDG高用量羧酸盐对制剂性能影响举例70%吡虫啉WDG50%嘧菌酯WDG低熔点SC制备注意事项原药选择原药含量高杂质少熔点高，所以选择含量高，颜色正的原药润湿分散剂选择

润湿剂能使分散剂快速吸附到原药表面，分散剂能起到分散隔离作用，分散剂和润湿剂的选择尤为重要，配伍合适的分散剂和润湿剂能够弥补加工过程中设备放热，剪切力度不足等影响。不同种类的原药分散剂和润湿剂种类选择也有所不同加工过程中排除物料和设备的放热低熔点SC制备用润湿分散剂分散剂

DSC2004：磷酸酯类分散剂DSC2005：嵌段聚醚与小分子磺酸盐复配分散剂；DSC2006：高分子羧酸盐类分散剂；润湿剂W2005：磺酸盐类润湿剂W2006：聚醚类渗透润湿剂W2007：特殊结构润湿剂25%吡唑醚菌酯+15%苯醚甲环唑SC目前吡唑醚菌酯单剂和复配SC一般是15%~40%，与苯醚甲环唑或其他杀菌剂复配SC难点：砂磨容易膏化，原药容易析出，成颗粒或成团或粘附珠子上通过工艺和助剂来解决（1）优化工艺：尽量避免原药由于融化而发粘（2）通过助剂配伍防止原药由于融化而聚集，如羧酸盐分散剂DS2006和磷酸酯类润湿剂W2007配伍

25%吡唑醚菌酯+15%苯醚甲环唑SC成分配方1配方2吡唑醚菌酯原药25(折百)25(折百)苯醚甲环唑原药15(折百)15(折百)分散剂15（DSC2006）5（DSC2006）分散剂20(W2007)1(W2007)润湿剂1(W2006)1(W2006)防冻剂55硅酸镁铝0.30.3消泡剂0.40.4防腐剂0.40.4黄原胶0.20.2水补足100补足100砂磨较粘砂磨正常25%吡唑醚菌酯+15%苯醚甲环唑SC25%吡唑醚菌酯SCSC中润湿分散剂配伍举例40%苯醚甲环唑SC热贮稳定热贮不稳定成分12苯醚甲环唑原药40(折百)40(折百)分散剂14（DS2006）4（DS2006）分散剂20(W2007)1(W2007)润湿剂1(W2006)1(W2006)防冻剂55硅酸镁铝0.30.3消泡剂0.40.4防腐剂0.40.4黄原胶0.20.2水补足100补足100SC中润湿分散剂配伍举例成分配方1配方2甲维盐原药10(折百)37(折百)分散剂6（DS2004）2（羧酸盐D1003）润湿剂1(W2005)1(W2005)防冻剂55硅酸镁铝0.30.3消泡剂0.40.4防腐剂0.40.4黄原胶0.20.2水补足100补足10010%甲维盐SC砂磨正常砂磨粘稠SC中润湿分散剂配伍举例20%三唑锡SC砂磨正常砂磨粘稠成分配方1配方2三唑锡原药20(折百)20(折百)分散剂14（DS2004）