第11章肾上腺素受体阻断药课件

第11章肾上腺素受体阻断药2023/8/10第11章肾上腺素受体阻断药第11章肾上腺素受体阻断药2023/8/1第11章肾上腺素受1什么是肾上腺素受体阻断药？第11章肾上腺素受体阻断药什么是肾上腺素受体阻断药？第11章肾上腺素受体阻断药2第一节-肾上腺素受体阻断药

——酚妥拉明(phentolamine)第二节-肾上腺素受体阻断药 ——普萘洛尔(propranolol）第三节

、-肾上腺素受体阻断药 ——拉贝洛尔(labetalol）3第11章肾上腺素受体阻断药第一节-肾上腺素受体阻断药3第11章肾上腺素受体阻断药34，受体分布部位及作用

皮肤血管、粘膜血管(激动1

→收缩)肾血管(激动1

→收缩) ---突触前膜(激动2

→负反馈)---心肌细胞(激动1

→兴奋) 冠脉血管、骨胳肌血管

(激动2→扩张) 支气管平滑肌细胞(激动2→扩张)2121

第11章肾上腺素受体阻断药4，受体分布部位及作用4

第一节肾上腺素受体阻断药

5第11章肾上腺素受体阻断药5第11章肾上腺素受体阻断药5 -R阻断药的重要特点

---使肾上腺素升压作用翻转

（即表现为降压）第11章肾上腺素受体阻断药 -R阻断药的重要特点

---使肾上腺素升压作用翻转6肾上腺素升压作用翻转（降压）AD较大剂量时， 激动

1-R→血管收缩→升压 激动β2-R→血管扩张→降压使用-R阻断药，激动

1-R的作用取消，激动β2-R的作用保留，因此肾上腺素的升压作用翻转，变为降压。

升压α1占优势7第11章肾上腺素受体阻断药肾上腺素升压作用翻转（降压）AD较大剂量时，升压α1占优7

第一节肾上腺素受体阻断药 ——酚妥拉明(Phentolamine)

[Mechanisms]

阻断

1、2受体（无选择性）直接扩张血管（与受体阻断作用无关）8第11章肾上腺素受体阻断药第一节肾上腺素受体阻断药阻断1、2受体（无选择性8

[Pharmacologicalactions]1、血压

使血压↓，原因：

1）

阻断血管平滑肌

1受体 2）直接扩张血管2、心脏

使心脏兴奋性↑，原因：

1）

血管扩张，血压下降，反射性引起交感神经兴奋

2）阻断突触前膜

2受体，使NA释放增加，激动 心脏β1受体9第11章肾上腺素受体阻断药[Pharmacologicalactions]9第19

酚妥拉明阻断突触前膜α2受体 ----使心脏兴奋性增加10去甲肾上腺素酚妥拉明第11章肾上腺素受体阻断药酚妥拉明阻断突触前膜α2受体10去甲肾上腺10

[Pharmacologicalactions]3、其他（1）拟胆碱作用胃肠道平滑肌张力↑，

（2）组胺样作用胃酸分泌↑4、使AD升压作用翻转11第11章肾上腺素受体阻断药[Pharmacologicalactions]11第11

[Clinicaluses]1、缓解因肾上腺嗜铬细胞瘤分泌大量AD而引起的高血压和高血压危象。2、预防静脉滴注NA可能引起的缺血性组织坏死3、治疗外周血管痉挛性疾病4、抗各种休克（感染性、心源性和神经源性）

原因：舒张血管、降低外周阻力，提高心输出量，改善微循环

（给药前必须补足血容量）

12第11章肾上腺素受体阻断药[Clinicaluses]12第11章肾上腺素受体阻断12

[Adversereactions]1、低血压2、胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻等3、诱发胃溃疡4、静脉给药可能引起严重的心律失常，因此应缓慢注射或滴注

13第11章肾上腺素受体阻断药[Adversereactions]13第11章肾上腺素1314

短效药长效药 ———————————————代表药： 酚妥拉明 酚苄明—————————————————————特点 1、与

受体结合后易解离，与

受体结合后不易解离，比较 故属短效药 故属长效药 —————————————————————

2、治疗外周性血管 作用强持久，效果更优临床 痉挛性疾病 应用 ————————————————————— 3、抗休克 起效慢，效果略差 ————————————————————

第11章肾上腺素受体阻断药14 短效药14第二节肾上腺素受体阻断药

——普萘洛尔(propranolol）15有旋光性，仅左旋体有β1-R阻断活性第11章肾上腺素受体阻断药第二节肾上腺素受体阻断药

—15[Pharmacokinetics]１、因首过效应大，口服生物利用度不高，仅 30%进入血液循环。２、脂溶性大，易透过血脑屏障。3、个体差异大，口服同剂量药物，血药浓度可相差4-25倍，故从小剂量开始，并进行血药浓度监测。16第11章肾上腺素受体阻断药[Pharmacokinetics]16第11章肾上腺素受体16[Pharmacologicalactions]

对β1、β2受体都有阻断作用1、心脏阻断心脏β1-R→抑制心脏活力→心率↓，心肌收缩力↓，心输出量↓，心肌耗氧量，血压稍下降2、支气管平滑肌

阻断支气管β2-R→支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力17第11章肾上腺素受体阻断药[Pharmacologicalactions]对β1173、代谢 （1）抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解 （2）拮抗肾上腺素升高血糖作用4、其它

普萘洛尔有抗血小板聚集的作用18第11章肾上腺素受体阻断药3、代谢18第11章肾上腺素受体阻断药18

受体阻断药对心脏的抑制作用19正常心脏有病心脏

受体阻断

受体刺激抑制作用1心输出量下降2心率减慢第11章肾上腺素受体阻断药受体阻断药对心脏的抑制作用19正常心脏有病心脏受体阻断19

[Clinicaluses]

1、快速型心率失常 2、心绞痛和心肌梗塞 3、高血压----治疗高血压的基础药物 4、充血性心力衰竭 5、辅助治疗甲亢

20第11章肾上腺素受体阻断药20第11章肾上腺素受体阻断药20［Adversereactions］１、消化道症状较轻微２、外周血管痉挛----由于对血管平滑肌 β2-R的阻断作用３、诱发或加剧哮喘----由于对支气管平 滑肌β2-R的阻断作用４、停药反跳现象５、少数病人血糖↓

21第11章肾上腺素受体阻断药［Adversereactions］１、消化道症状较21

［Contraindications］

1、哮喘病人2、房室传导阻滞的病人22第11章肾上腺素受体阻断药［Contraindications］22第11章肾上腺素22普萘洛尔同类药第11章肾上腺素受体阻断药普萘洛尔同类药第11章肾上腺素受体阻断药23

受体激动剂(Agonist)与

受体阻断剂(Antagonist)异丙肾上腺素普萘洛尔24阿替洛尔吲哚洛尔第11章肾上腺素受体阻断药受体激动剂(Agonist)与受体阻断剂(Ant24 第三节

、-肾上腺素受体阻断药

——拉贝洛尔(labetalol）第11章肾上腺素受体阻断药 第三节、-肾上腺素受体阻断药

25第十章肾上腺素受体激动药第一节

受体激动药 ——去甲肾上腺素第二节、受体激动药 ——肾上腺素第三节

受体激动药 ——异丙肾上腺素第十一章肾上腺素受体阻断药第一节-肾上腺素受体阻断药——酚妥拉明第二节-肾上腺素受体阻断药——普萘洛尔(心得安）第三节

、-肾上腺素受体阻断药——拉贝洛尔26第11章肾上腺素受体阻断药第十章肾上腺素受体激动药第十一章肾上腺素受体阻2627

课堂测验分别给出1个代表药，并写出两个主要临床应用1、

受体激动药2、、受体激动药3、

受体激动药4、

受体阻断药5、

受体阻断药6、、受体阻断药第11章肾上腺素受体阻断药27课堂测验分别给出1个代表药，并写出两个主要临床应用2728课堂测验分别给出1个例子，并写出两个主要临床应