药物的化学结构与构效关系-寻找先导化合物的方法和途径（药物化学课件）_第1页
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文档简介

寻找先导化合物的方法与途径先导化合物是指通过各种途径或方法得到的具有某种特定生物活性并且结构新颖的化合物。一、天然生物活性物质从天然的动植物和微生物中寻找先导化合物发现的重要组成部分（如阿司匹林）二、生命基础过程研究

研究生物靶点的结合规律，从中发现了许多先导化合物（研究发现血管紧张素转化酶与羧肽酶A结构和功能具有相似之处，由此设计出先导化合物琥珀酰L-脯氨酸，经侧链集团变换，得到卡托普利）四、受体结构或配体-受体结合模式

近年来已经分离了一些药物受体，确定了受体的结构，目前研究药物五、药物的不良反应三、药物代谢研究

有些药物在体内代谢后，能转化为活性更强的代谢物，其药效高于为代谢药物。因此研究药物活性代谢物的结构也是发现先导化合物的重要途径

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