化学治疗药-抗真菌药（药理学课件）

药理学学习情境：化学治疗药物抗真菌药的代表药物、作用特点及临床应用知识点：学习单元：抗真菌药1、抗真菌药概述2、抗深部真菌药3、抗浅部真菌药4、广谱抗真菌药目录一、抗真菌药概述致病菌各种癣菌新型隐球菌、白色念珠菌、粗球孢子菌等治疗药物抗浅部真菌药抗深部真菌药浅部真菌病头癣、体癣、手足癣、指甲癣等发病率高，危险性小深部真菌病内脏器官和深部组织感染发病率低，危害性大

导致疾病二、抗深部真菌药抗深部真菌药包括两性霉素B、氟胞嘧啶、制霉菌素等，其中以两性霉素B活性最强。二、抗深部真菌药给药方式口服、肌注均难以吸收，一般采用缓慢静脉滴注药理作用多烯类，对深部真菌有强大抑制作用，深部真菌感染首选药物作用机制选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合,使通透性增加而死亡。对细菌、浅部真菌无效,对哺乳动物有毒性。临床应用治疗各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎、败血症及尿道感染

等；局部应用治疗眼科、皮肤科及妇科真菌病。不良反应毒性较大。用药期间应定期做血钾、血尿常规、肝肾功能和心

电图检查，且不宜用0.9%氯化钠注射液稀释。两性霉素B(amphotericinB，庐山霉素)制霉菌素(nystatin)二、抗深部真菌药药理作用多烯类，作用和机制与两性霉素B相似，对念珠菌属的抗菌活

性较高，且不易产生耐药性临床应用主要局部外用治疗皮肤、口腔、阴道真菌病及阴道霉菌病；

口服吸收少，仅用于肠道白色念珠菌感染。不良反应毒性更大，不宜注射给药。口服后可引起恶心、胃痛、腹泻等作用机制

人工合成的广谱抗真菌药，通过转变为氟尿嘧啶,抑制胸苷

酸合成酶干扰DNA合成而起作用临床应用

1）适于治疗新型隐球菌、白色念珠菌等真菌所致深部真菌

感染，疗效若于两性霉素B；

2）易透过血脑屏障，首选治疗隐球菌性脑膜炎，单用易耐药，

常与两性霉素B联合用药。不良反应

抑制骨髓造血功能；其他常见皮疹、恶心、呕吐、腹泻等二、抗深部真菌药氟胞嘧啶(flucytosine)三、抗浅部真菌药抗浅部真菌药包括灰黄霉素、特比萘芬等，其中以特比萘芬的活性高、疗效好。三、抗浅部真菌药作用机制抗浅部真菌药；对皮肤癣菌属、小孢子菌属、毛癣菌属等具有

较强抑制作用，对细菌及深部真菌无效给药途径口服易吸收，油脂类食物可促进其吸收。因不易透过表皮角质

层，外用无效。临床应用用于治疗由小孢子菌属、皮癣菌属和毛癣菌属等引起的头癣、

体癣、股癣、甲癣等不良反应常见头晕、恶心、呕吐、腹泻等，偶见血液系统损害；可诱导

肝药酶；有致畸作用。灰黄霉素(griseofulvin)三、抗浅部真菌药作用机制烯丙胺类;对浅部真菌具有强效杀菌作用,对念珠菌仅有抑制作用给药途径脂溶性高，口服易吸收，主要分布于脂肪、毛发、汗腺等部位临床应用用于治疗皮肤癣菌引起的体癣、股癣、手癣、足癣等，具有起

效快、疗效高、复发率低、毒性小等优点不良反应少而轻，主要有胃肠道反应及过敏反应。特比萘芬(terbinafine)唑类抗真菌药包括三唑类和咪唑类，均为广谱抗真菌药。四、广谱抗真菌药1)咪唑类(imdazole)：主要用于浅部真菌感染

克霉唑；咪康唑；酮康唑；益康唑等2)三唑类(triazole)：主要用于深部真菌感染

氟康唑；伊曲康唑；伏立康唑等药理作用第一个口服广谱抗真菌药，对多种深部真菌和浅部真菌均有强

大抗菌活性，疗效相当于或由于两性霉素B临床应用主要用于白色念珠菌病，也可治疗皮肤癣菌感染不良反应较多，常见胃肠道反应、皮疹、头晕、嗜睡、畏光等，

偶见肝毒性酮康唑(ketoconazole)四、广谱抗真菌药药理作用三唑类广谱抗真菌药，对深部、浅部真菌均有抗菌作用，尤其

对白色念珠菌、新型隐球菌具有较高的抗菌活性临床应用1）白色念珠菌感染、球孢子菌感染和新型隐球菌性脑膜炎，是

治疗艾滋病患者隐球菌脑膜炎的首选药，与氟胞嘧啶合用可增效；

2）各种皮肤癣及甲癣；

3）预防器官移植、白血病、白细胞减少等患者发生真菌感染。不良反应发生率低；对本品过敏者禁用，孕妇慎用氟康唑(ketoconazole)四、广谱抗真菌药药理作用三唑类衍生物，抗真菌谱广，对深部真菌及多种皮肤真菌有强

的抑制活性临床应用主要用于治疗隐球菌病、全身性念珠菌病、急性或复发性阴道

念珠菌病及免疫功能低下者预防真菌感染，是治疗罕见真菌如

组织胞浆菌感染和芽生菌感染的首选药物。不良反应较轻，主要为胃肠道反应；肝炎患者、心肾功能不全者

及孕妇禁用伊曲康唑(itraconazole)四、广谱抗真菌药药理作用三唑类广谱抗真菌药，抗真菌活性较氟康唑强10-500倍，对

所有曲霉、隐球菌、念珠菌属包括对氟康唑、伊曲康唑和两性

霉素B不敏感的皮炎芽生菌、粗球孢子菌、巴西副球孢子菌及

荚膜组织胞浆菌亦具有抗菌活性临床应用主要用于治疗曲霉菌感染，对氟康唑耐药的严重侵袭性念珠菌

感染，足分支霉属和链孢霉属导致的严重真菌感染，免疫功能

缺陷患者的严重致命性真菌感染不良反应视觉障碍、发热、皮疹、呕吐、恶心、腹泻等伏立康唑(vericonazole)四、广谱抗真菌药药理作用咪唑类广谱抗真菌药，口服吸收少，不良反应多临床应用