解热镇痛抗炎及抗痛风药-解热镇痛抗炎药的基本作用(药理学课件)_第1页
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文档简介

是一类具有解热、镇痛,大多数还有显著抗炎抗风湿作用的药物。其抗炎作用与甾类激素不同,又称非甾类抗炎药(NSAIDs)。解热镇痛抗炎药非甾体抗炎药的分类化学分类代表药物苯胺类对乙酰氨基酚吡唑酮类保泰松有机酸类羧酸类甲酸类水杨酸类阿司匹林乙酸类吲哚乙酸类吲哚美辛茚乙酸类舒林酸萘乙酸类萘丁美酮邻氨苯乙酸类双氯芬酸苯乙酸类芬布芬丙酸类苯丙酸类布洛芬萘丙酸类萘普生烯酸类苯并噻嗪类吡罗昔康美洛昔康其他尼美舒利解热镇痛抗炎药基本作用

本类各药物化学结构虽可能属于不同类,但共同的药理作用为:1.解热

2.镇痛

3.抗炎机制:

抑制环氧酶(cyclo-oxygenase,COX)

抑制前列腺素(PG)的合成。解热镇痛抗炎药细菌的毒素、病毒中性粒细胞内热源的细胞因子随血液进入下丘脑体温调节中枢细胞膜磷脂磷脂酶A2(PLA2)花生四烯酸5-HPETE白三烯(LTS)参与过敏反应支气管收缩白细胞趋化诱发炎症PGI2合成酶(血管内皮)PGI2血管扩张抗血小板聚集异构酶PGE2诱发炎症发热致痛收缩子宫还原酶PGF2收缩支气管收缩血管TXA2合成酶(血小板)TXA2血小板聚集收缩血管甾体抗炎药(糖皮质激素类)(▬)PGH2环氧酶(COX)脂氧酶(LOX)非甾体抗炎药(阿司匹林类)(▬)花生四烯酸代谢途径药理作用1.解热:降低发热者体温,对正常者几乎无影响。一般性发热不应急于使用。热度过高,或小儿高热时使用。仅为对症治疗,应着重于病因。解热镇痛抗炎药×2.镇痛轻中度,尤其是炎症性疼痛;严重创伤性剧痛、内脏绞痛无效;可用于牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经及伤风感冒头痛;久用无耐受性、依赖性、欣快感;小量多次;药理作用解热镇痛抗炎药×3.抗炎、抗风湿(除苯胺类外)PGs致血管扩张和组织水肿。与缓激肽,组胺等协同致炎。大多数NSAIDs有抗炎作用:对抗急性风湿热。减轻风湿性、类风湿性关节炎。不能根治,不能阻止疾病发展。药理作用解热镇痛抗炎药COX有两种同工酶:COX1:参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜分泌、

肾功能COX2:与炎症、疼痛有关;NSAIDs对COX1与COX2多无选择性,易致较多不良反应:消化道、肾脏、心血管。不良反应解热镇痛抗炎药镇痛药解热、镇痛抗炎药中枢性外周性激动阿片受体抑制PG的合成镇痛作用强 镇痛作用中用于剧痛用于各种饨痛有镇痛、镇静、镇咳止泻等作用有解热、镇痛抗炎等作用易成瘾不易成瘾COX有COX-1和COX-2两种同工酶。COX-1参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调节;COX-2与炎症、疼痛等有关。本类药物对COX-2的抑制为其治疗作用的基础;而对COX-1的抑制则是其不良反应的原因。目前临床常用的NSAIDs对COX-1和COX-2抑制作用的选择性不高,故此类药物的药理作用和不良反应方面有许多共同点。环氧酶(COX)分类及代

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