抗心绞痛药-抗动脉粥样硬化药（药理学课件）

动脉粥样硬化是一种因脂质、胆固醇、钙和其他物质在血管内形成斑块而引起的疾病。

动脉粥样硬化是导致冠心病、脑血管病的主要病因。其发生与脂质代谢紊乱和高脂血症关系密切常用药分类：调血脂药抗氧化药多烯脂肪酸类保护动脉内皮细胞药抗动脉粥样硬化药1.高血压：高血压患者动脉粥样硬化发病率明显增高。高血压和动脉粥样硬化互为因果，二者常同时存在。2.高血脂：高胆固醇血症是动脉粥样硬化的致病性因素。3.吸烟：吸烟明显增加动脉粥样硬化的发病率，且与每日吸烟数量成正比。4.糖尿病：糖尿病患者动脉粥样硬化的发病率较无糖尿病者高两倍。5.肥胖：中心性肥胖者、体重在短时间内迅速增加者，更易患本病。6.遗传因素：家族中有年轻动脉粥样硬化患者，近亲发病率明显增高。7.其他：年龄、性别、C反应蛋白增高、从事脑力劳动、进食高热量食物等均与动脉粥样硬化的发生相关一、调血脂药

血脂与载脂蛋白结合成脂蛋白（LP）后溶于血浆进行运输和代谢。游离胆固醇（FG）胆固醇酯（CE）磷脂（PL）甘油三酯（TG）血脂总胆固醇（TC）+载脂蛋白脂蛋白乳糜微粒（CM）极低密度脂蛋白（VLDL）低密度脂蛋白（LDL）中间密度脂蛋白（IDL）高密度脂蛋白（HDL）

乳糜微粒（CM）

极低密度脂蛋白（VLDL）

低密度脂蛋白（LDL）高密度脂蛋白（HDL）脂蛋白（LP）低密度脂蛋白是一种运载胆固醇进入外周组织细胞的脂蛋白颗粒，可被氧化成氧化低密度脂蛋白，当低密度脂蛋白，尤其是氧化修饰的低密度脂蛋白过量时，它携带的胆固醇便积存在动脉壁上，久了容易引起动脉硬化。因此低密度脂蛋白被称为"坏的胆固醇"。一、调血脂药

低密度脂蛋白（LDL）极低密度脂蛋白（VLDL）一、调血脂药坏的导致动脉粥样硬化高密度脂蛋白（HDL）好的抗动脉粥样硬化类型升高的脂蛋白血脂变化危险程度ICMTC↑TG↑↑↑–IIaLDLTC↑↑–高度IIbLDL+VLDLTC↑↑TG↑↑高度IIIβVLDLTC↑↑TG↑↑中度IVVLDL–TG↑↑中度VCM+VLDLTC↑TG↑↑–高脂血症类型一、调血脂药

常用的影响胆固醇吸收药物为胆汁酸结合树脂，又称为胆汁酸螯合剂。主要有考来烯胺（cholestyramine，消胆胺）和考来替泊（cholestipol，降胆宁）一、影响胆固醇吸收药胆固醇代谢：胆固醇→胆汁酸→随胆汁排入肠腔→参与脂肪消化吸收→肝肠循环，被重新利用一、影响胆固醇吸收药1.不溶于水，在消化道内不被吸收；2.抑制肠道内胆固醇吸收；3.促进胆固醇向胆汁酸的转化；4.降低血中低密度脂蛋白（LDL）和胆固醇水平【作用特点】1.总胆固醇及LDL升高的高胆固醇血症（Ⅱ型）2.对杂合子家族性高脂血症效果好3.与氯贝丁酯或普罗布考合用有协同作用【临床应用】不良反应较多，主要为胃肠道反应、脂肪痢、脂溶性维生素和叶酸缺乏等。【不良反应】苯氧酸类（贝特类）—氯贝丁酯（clofibrate）促进极低密度脂蛋白（VLDL）和甘油三酯分解；轻度抑制胆固醇在肝脏的合成；减少血栓的形成（长期用）【药理作用】二、主要降低甘油三酯的药物

主要用于甘油三酯及VLDL升高的高脂血症的治疗（Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型）【临床应用】

胃肠道反应、头痛、脱发、过敏和肌炎样综合征；可见肝、肾功能异常；长期用胆石症发病率增高，且有致癌倾向；孕妇、哺乳期妇女及肝、肾功能不全者禁用【不良反应】烟酸类—烟酸（nicotinic尼克酸）1.抑制甘油三酯和VLDL合成，减少LDL水平；2.促进胆固醇经胆汁排泄，阻止胆固醇的酯化3.适度升高高密度脂蛋白（HDL）水平【药理作用】为广谱调血脂药，可用于Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症的治疗有一定的抗动脉粥样硬化和冠心病作用。【临床应用】【不良反应】胃肠道刺激、皮肤潮红、瘙痒、血糖和尿酸增高；长期应用可致肝功能异常；消化性溃疡、痛风、糖尿病患者禁用洛伐他汀（lovastatin）1.竞争性抑制HMG-CoA还原酶，降低血中胆固醇及LDL；2.减少VLDL的合成；3.可轻度升高HDL【药理作用】三、羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂1.原发性高胆固醇血症；2.杂合子家族性高胆固醇血症；3.以胆固醇增高为主的混合性高脂血症;4.Ⅱ型糖尿病伴有多种脂蛋白代谢异常患者【临床应用】

不良反应较轻，可有胃肠道反应、皮疹、头痛等;严重的可出现横纹肌溶解症;有肝病史者慎用。孕妇和哺乳期妇女也不宜应用【不良反应】谢谢大家动脉粥样硬化是一种因脂质、胆固醇、钙和其他物质在血管内形成斑块而引起的疾病。

血脂与载脂蛋白结合成脂蛋白（LP）后溶于血浆进行运输和代谢。游离胆固醇（FG）胆固醇酯（CE）磷脂（PL）甘油三酯（TG）血脂总胆固醇（TC）+载脂蛋白脂蛋白乳糜微粒（CM）极低密度脂蛋白（VLDL）低密度脂蛋白（LDL）中间密度脂蛋白（IDL）高密度脂蛋白（HDL）

乳糜微粒（CM）

极低密度脂蛋白（VLDL）

低密度脂蛋白（LDL）高密度脂蛋白（HDL）脂蛋白（LP）低密度脂蛋白是一种运载胆固醇进入外周组织细胞的脂蛋白颗粒，可被氧化成氧化低密度脂蛋白，当低密度脂蛋白，尤其是氧化修饰的低密度脂蛋白过量时，它携带的胆固醇便积存在动脉壁上，久了容易引起动脉硬化。因此低密度脂蛋白被称为"坏的胆固醇"。

低密度脂蛋白（LDL）极低密度脂蛋白（VLDL）坏的导致动脉粥样硬化高密度脂蛋白（HDL）好的抗动脉粥样硬化

动脉粥样硬化是导致冠心病、脑血管病的主要病因。其发生与脂质代谢紊乱和高脂血症关系密切常用药分类：调血脂药抗氧化药多烯脂肪酸类保护动脉内皮细胞药抗动脉粥样硬化药抗氧化药

普罗布考

【药理作用】能降低血清中总胆固醇，并同时降低LDL-C和HDL-C