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文档简介

多粘菌素【体内过程】吸收：口服难吸收；肌内注射给药，吸收迅速而完全。分布：血浆蛋白结合率低。氨基苷类抗生素穿透力很弱，吸收后不易透过细胞膜，主要分布于细胞外液，在肾皮质和内耳淋巴液中药物浓度高，为血液药物浓度的10～50倍。能透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障。代谢与排泄：在体内不被代谢。除奈替米星外，主要以原形从尿排泄。【药理作用】

氨基苷类抗生素起到杀菌作用，属静止期杀菌药。杀菌作用具有如下特点：①杀菌作用呈浓度依赖性。②仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。③具有明显的抗生素后效应，即细菌与一定浓度的抗生素接触一段时间后，将抗生素除去，细菌的生长仍有一段时间受到抑制。

多粘菌素类

【临床应用】

多粘菌素E又称抗敌素。属窄谱慢效杀菌剂，1.对某些革兰阴性杆菌有强大作用，铜绿假单胞菌呈高度敏感。2.主要用于治疗铜绿假单胞菌所致的全身感染。3.对肾脏及神经系统的毒性大，故现已少用。还可引起皮疹、药热等过敏反应。多粘菌素【不良反应】

耳毒性包括对前庭神经功能损害和耳蜗神经功能损害(发生率排序)。肾毒性损害肾小管细胞(发生率排序)。神经肌肉接头阻断作用(发生率排序)。过敏反应皮疹、发热、血管神经性水肿等常见。偶见过敏性休克。第五节

氨基苷类抗生素及多粘菌素一、氨基苷类抗生素氨基苷类抗生素中发现最早的是具抗结核作用，它是被微生物学家、生物化学家Waksman于1943年发现的。Waksman也因此于1952年获得了诺贝尔生理学或医学奖。结构特点:

氨基苷类抗生素的分子结构中，都含有2个或3个氨基糖分子，通过氧桥与非糖部分的苷元连接成苷。庆大霉素

【体内过程】吸收：口服难吸收；肌内注射给药，吸收迅速而完全。分布：血浆蛋白结合率低。氨基苷类抗生素穿透力很弱，吸收后不易透过细胞膜，主要分布于细胞外液，在肾皮质和内耳淋巴液中药物浓度高，为血液药物浓度的10～50倍。能透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障。代谢与排泄：在体内不被代谢。除奈替米星外，主要以原形从尿排泄。庆大霉素【药理作用】

氨基苷类抗生素起到杀菌作用，属静止期杀菌药。杀菌作用具有如下特点：①杀菌作用呈浓度依赖性。②仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。③具有明显的抗生素后效应，即细菌与一定浓度的抗生素接触一段时间后，将抗生素除去，细菌的生长仍有一段时间受到抑制。【作用机制】

作用于细菌体内的核蛋白体，抑制细菌蛋白质的合成多个环节，并破坏细菌细胞膜的完整性。抗生素进入细胞内后，与核蛋白体30S亚基结合，抑制蛋白质的生成.庆大霉素

【临床应用】

1.庆大霉素主要用于革兰阴性杆菌所致的感染；与青霉素或其他抗生素合用治疗严重的铜绿假单胞菌感染；

2.口服用于肠道感染或肠道术前准备；

3.局部用于皮肤、粘膜表面感染和眼、耳、鼻部感染。

庆大霉素【不良反应】

耳毒性包括对前庭神经功能损害和耳蜗神经功能损害(发生率排序)。肾毒性损害肾小管

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