阿司匹林肠溶片说明书

阿司匹林肠溶片以下内容仅供参考，请以药品包装盒中的说明书为准。妊娠：C哺乳：L2阿司匹林肠溶片说明书【药品名称】【英文名】AspirinEnteric-coatedTablets【汉语拼音】AsipilinChangrongPian【成份】本品主要成份为阿司匹林。【性状】本品为肠溶包衣片、除上包衣后显白色。【药理毒理】药理学抑制血小板凝集的作用：是通过抑制前列腺素环加氧A2【药代动力学】口服后吸取快速、完全。在胃内已开头吸取，在小肠上部可吸取大局部。吸取率和溶解度与胃肠道PH值有关。食物可降低吸取速率，但不影响吸取量。肠溶片剂吸取慢、本品与碳酸氢钠同服吸取较快。吸取后分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65％～90％降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15～20分钟；水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿PH值，一次服小剂量时约为2～3小时；大剂量时可达20小时以上，反复用药时可达5～18小时。一次口服阿司匹林0.65g后，在乳汁中的水杨酸盐T1/2为3.8～12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大局部很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicylurlcacid)及葡萄醛酸结合物，小局部氧化为龙胆酸(gentisicacid)。一次服药后1～2从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸排泄增多。个体间可有很大的区分。尿液PH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。【适应症】抗血栓：本品对血小板凝集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房抖动，人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。【用法用量】口服，成人常用量一日25～50mg(1片～2片)。【不良反响】1.偶见有恶心、呕吐、上腹部不适或苦痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反响(发生率3％～9％)，停药后多可消逝。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。2.中枢神经：消灭可逆性耳鸣、听力下降，多在服用确定疗程200～300mg／L3.过敏反响：消灭于0.2％的病人，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后快速消灭呼吸困难，严峻者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林4.肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg／ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。5.逾量或中毒表现：①轻度，即水杨酸反响(salicylism)，多见于风湿病用本品治疗者，表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸加快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等；②重度，可消灭血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时试验室检查可有脑电图特别、酸碱平衡转变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。【禁忌】对本品过敏者禁用；以下状况应禁用：①活动性溃疡病或其他缘由引起的消化道出血；②血友病或血小板削减症：③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是消灭哮喘、神经血管性水肿或休克者。【留意事项】穿插过敏反响：对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非确定。必需警觉穿插过敏的可能性。对诊断的干扰：1)每日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可消灭假阳性。葡萄糖酶尿糖试验可消灭假阴性；2)可干扰尿酮体试验；3)当血药浓度超过130μg／ml时；用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响：4)用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰；5)尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；6)由于本品抑制血小板凝集，可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能，但是临床上尚未见小剂量〔＜150mg/日＝引起出血的报道；7〕肝功能试验，当血药浓度＞250μg/mL时，丙氨酸氨基转移酶、门冬氡酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有特别转变，剂量削减时可恢复正常；8〕大剂量应用，尤其是血药浓度＞300μg／ml时凝血时间可延长；9〕每天用量超过5g，血清胆固醇降低；10〕由于本品作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；11〕大剂量血用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺素(T3)可得较低结果；12〕由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄削减(即PSP排泄试验)以下状况应慎用：1)有哮喘及其他过敏性反响时；2)葡萄糖-6-磷酸脱氧酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血)；3)痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用，于小剂量时可能引起尿酸滞留)；4)肝功能碱退时可加重肝脏毒性反响，加重出血倾向，肝功能不全和肝硬变患者易消灭肾脏不良反响：5)心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；6)肾功能不全时有加重肾脏毒性的危急；7)血小板削减者。长期大量用药时血定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎，如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形，以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道在应用本品后发生胎儿缺陷者。此外，在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长，有增加过期产综合症及产前出血的危急。在妊娠的最终2周应用，可增加胎儿出血或生儿出血的危急，在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁，导致生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道，在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未觉察上述不良反响。本品可在乳汗中排泄，哺乳期妇女口服650mg，5～8小时后乳汁中药物浓度可达173～483μg／ml。故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反响。【老年患者用药】老年患者由于肾功能下降服用本品易消灭毒性反响。【药物相互作用】与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强，由于本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加；此外，由于对血小板凝集的抑制作用加强，还可增加其他部位出血的危急。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。与任何可引起低凝血酶原血症、血小板削减、血小板凝集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危急。与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危急。尿碱化药(碳酸氧钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄，使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物，又可使本品血药浓度上升到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化，但可引起代谢性酸中毒，不仅能使血药浓度降低，而且使本品透人脑组织中的量增多，从而增加毒性反响。尿酸化药可减低本品的排泄，使其血药浓度上升。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度上升，毒性反响增加。精皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄，同用时为了维持本品的血药浓度。必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用。尤其是大量应用时，有增加胃肠溃疡和出血7.胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。与甲氢蝶呤(MTX)同用时，可削