柑桔利咽袋泡剂的制备工艺探讨

柑桔利咽袋泡剂的制备工艺探讨

生物化学袋泡剂是2000年以来开发的一种新型制剂。1wo甘草、桔梗、金银花、连翘、浙贝、赤芍、玄参、麦冬、陈皮、僵蚕、荆芥。2关于工艺的研究2.1不同品种袋泡剂的科学使用古籍文献记载:“喉症用药多有秘授口诀,如汤剂宜用开水泡蒸,不宜用火煎熬目前市场上治疗咽炎的袋泡剂多为全生药型袋泡剂,经观察,治疗效果虽优于汤剂,但全生药型袋泡剂装量多、体积大、浸泡时间长,浸出液浑浊,有些根茎类药材由于质地较硬,有效成分不易浸出;再者,粉碎过筛后有些细粉不能装袋,造成药材浪费。而半生药型袋泡剂则克服了此诸多不足。根据文献结果:(1)收膏率:汤剂与半生药型相近,全生药型最低,浸出不完全。(2)挥发性成分:汤剂在煎煮过程中随水蒸气挥散怠尽,全生药型与半生药型得率相尽。以上表明,半生药型袋泡剂整体指标优于汤剂和全生药型袋泡剂,故定型为半生药型袋泡剂。2.2吸汁药料的筛选、浓缩与配方设计根据处方中各药味的药用部位、所含有效成分及其理化性质,将半生药袋泡剂的工艺定为粉碎、选粒、药材提取、混合、干燥、整粒、包装。现将关键步骤分析如下:(1)粉碎与选粒:半生药型袋泡剂必须有相应的粗颗粒做药料,以吸收被提取药材的浓缩液。其药料的颗粒粗细度、数量、吸汁能力又要综合处方中药材的质地条件、所含成分及理化性质来决定,须分别粉碎筛选。(1)粉碎粒度选择:根据文献资料介绍,中药袋泡剂粉碎颗粒控制在10～60目之间为宜经比较看出,在同一加水量、同一浸泡时间内,1～3号筛之间的粗粉浸出率最高,故选取1～3号筛之间的颗粒最宜。(2)吸汁药材的选择:吸汁药材一方面是将处方中质地轻松,药性升扬,吸汁能力强的花类、全草类药物;另一方面是经高温、水煮有效成份易破坏的;最后是药物成份易浸出的药材,取部分制成颗粒用以控制生药量。依据以上原则,本处方先金银花、连翘、陈皮、荆芥穗4味药材粉碎作为吸汁颗粒;另桔梗、甘草、玄参、麦冬4味含水溶性成分,取处方量的40%粉碎过筛以控制成品生药含量。(2)处方中药物有效成份的提取:将处方中需提取有效成分的药材,和吸汁药材筛选后的过粗或过细的药材,提取有效成分。本环节要注意根据文献或者试验以最大限度提取药物有效成份为目的,结合制备成本,采用合理的提取方法。本方将浙贝母、僵蚕、赤芍及吸汁药材选粒后的余料,采用60%浓度乙醇,每次加4倍量,回流80min提取,以提取有效成份。(3)浓缩与配料:吸汁药料与提取液混合的均匀度直接影响药品的质量,提取液浓缩后的数量与相对密度,与吸汁药料的配比关系尤为重要。经称取相同药粉,量取不同数量、不同相对密度的药液混合,进行比较,见表3。比较结果表明,药液浓缩至相对密度1.15、80℃,吸汁药料与浓缩液混合比为1:1.5时,配料效果最理想。(4)烘焙干燥:烘焙干燥是制备中药袋泡剂的最后工序,其烘焙温度、时间、干湿程度对处方中药物所含有效成分、产品质量影响很大,需反复试验、比较,选择最佳温度、时间。参照茶剂中水分不得过12.0%为指标,将烘焙时温度、时间与体外抑菌效果进行了试验,见表4。试验结果:烘焙温度在70～80℃时,抑菌效果最好;60～70℃时烘焙时间过长,120℃以上时,时间虽短,但抑菌效果明显失去。故烘焙温度控制在70～80℃,时间在4h左右为最佳烘焙工艺。3全生药型袋泡剂和生药制剂的相互作用本方中金银花为忍冬科植物忍冬的干燥花蕾,其水浸液有较强的抗菌能力,高温消毒可显著影响其抗菌能力,煎煮后抗菌作用亦减弱本方中浙贝母主要有效成分为生物碱,不溶于水,而溶于乙醇;文献报道僵蚕主要含蛋白质、酶、氨基酸、草酸铵等成分赤芍有较好的消肿止痛、凉血去瘀作用。现代药理研究也证实赤芍的醇水提取物有解痉、抗炎及对免疫系统的作用、抗病原体作用课题进一步研究比较了“柑桔利咽袋泡剂”全生药和半生药制剂的药理作用。设立草珊瑚含片,全生药型袋泡剂高、低剂量组,与半生药型袋泡剂高、低剂量组,及阴性对照6组进行对比:全生药型袋泡剂高剂量组,与半生药型袋泡剂低剂量组,在对抗小鼠急性渗出性炎症、慢性增生性炎症,祛痰,保护溶血性链球菌感染小鼠和增强非特性免疫及抑制大鼠慢性增生性炎症作用中,效力大致相当。而对小鼠耳肿胀以及琼脂所致小鼠肉芽肿的试验观察中可以看出,全生药袋泡剂的高、低剂量组均未出现明显疗效,而半生药袋泡剂大剂量效果显著。结合最小抑菌浓度试验,发现本方在治疗小鼠体外急、慢性炎症过程中,用药剂量是关键环节。而且半生药袋泡剂在制备过程中通过浓缩药物,既减少了服用量,又便于携带和贮存,因此成为半生药袋泡剂优势