M胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药〔抗胆碱药〕M受体阻断药阿托品东莨菪碱山莨菪碱〔654-2〕N受体阻断药

N1受体〔神经节阻断药〕N2受体〔骨骼肌松弛药〕除极化性肌松药〔非竞争性肌松药〕非除极化性肌松药〔竞争性肌松药〕胆碱受体阻断药〔I〕

-M胆碱受体阻断药

M-CholinoceptorBlockingDrugs

湖州师范学院授课提纲1.阿托品的作用机制、药理作用、临床应用及不良反响；2.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；3.阿托品合成代用品第一节

阿托品和阿托品类生物碱颠茄曼陀罗莨菪茄科植物颠茄〔AtiopabelladonnaL.〕代表药阿托品〔atropine〕【体内过程】1.给药方式：po,sc,im,iv2.吸收:po吸收迅速，1h血药浓度达峰值，维持3-4h，生物利用度50%3.分布:血脑屏障胎盘屏障4.消除:肾排泄1/3原形，2/3代谢产物【作用机制】阻断M受体〔但对M受体亚型选择性低〕大剂量对Nn受体也有阻断作用。【药理作用】

阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少瞳孔开大和调节麻痹心率增快膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降中枢作用【药理作用】【临床用途】【不良反响】强弱【药理作用】【临床用途】【不良反响】强弱【药理作用】【临床用途】【不良反响】【药理作用】【临床用途】【不良反响】强弱阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。【药理作用】【临床用途】【不良反响】4.心脏①治疗剂量〔0.4mg－0.6mg〕阻断节后纤维M1受体，HR短暂减慢较大剂量〔1－2mg〕阻断窦房结M2受体，HR↑迷走神经过度兴奋缓慢型心律失常〔如心动过缓、房室传导阻滞〕心悸、心律失常〔增加心肌耗氧量〕②房室传导加快【药理作用】【临床用途】【不良反响】【药理作用】【临床用途】【不良反响】CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关

山莨菪碱又称654，其人工合成品称为654-2

山莨菪碱〔Anisodamine〕与阿托品〔Atropine〕比较：1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高

*已广泛取代阿托品用于治疗感染性休克、内脏平滑肌痉挛2.抑制腺体、扩瞳作用<阿托品〔Atropine〕3.不易透过血脑屏障〔BBB〕山莨菪碱〔Anisodamine〕东莨菪碱〔scopolamine〕抑制CNS作用强〔镇静催眠〕、欣快作用－麻醉前给药〔优于阿托品〕－晕动病治疗〔与苯海拉明合用〕呕吐、放射治疗引起呕吐－抗帕金森病〔中枢抗胆碱作用〕东莨菪碱〔scopolamine〕后马托品〔Homatropine〕

主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂临床上主要用于一般的眼科检查注意：调节麻痹作用不如Atropine所以儿童验光需用Atropine

一、合成扩瞳药第二节

颠茄生物碱的合成、半合成代用品几种扩瞳药滴眼作用的比较溴丙胺太林〔普鲁本辛，propanthelinebromide〕1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐二、合成解痉药贝那替秦〔胃复康，benactyzine〕叔胺〔P.O〕1.解痉、抑制胃液分泌、安定2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症哌仑西平〔pirenzepine〕1.M1、M4受体阻断药2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌3.用于消化性溃疡的治疗4.不易进入中枢三、选择性M受体阻断药本章重点1.阿托品的药理作用、临床用途和禁忌症2.山莨菪碱的主要用途3.东莨菪碱的作用特点【药理作用】1.抑制腺体分泌2.眼〔扩瞳、升眼内压、调节麻痹〕3.解除内脏平滑肌痉挛4.心脏〔心率、传导加快〕5.血管与血压〔扩血管抗休克〕6S〔先兴奋后抑制〕【临床用途】1