以非甾体抗炎药示例专家讲座

以非甾体抗炎药示例(BNF)

以非甾体抗炎药示例专家讲座第1页非甾体抗炎药(non-steroidantiinflammatorydrugs,NSAID)

一类含有解热、镇痛和抗炎效应药品，因为它含有类似甾体类（皮质激素）药品抗炎效应，故称为非甾体抗炎药它们共同效应为解热、镇痛和抗炎。它们共同作用是抑制体内前列腺素生物合成（前列腺素与机体发烧、疼痛和炎症相关）。抑制体内前列腺素生物合成机制是抑制了合成前列腺素所必需酶（环氧酶，COX）以非甾体抗炎药示例专家讲座第2页以非甾体抗炎药示例专家讲座第3页非甾体抗炎药因为COX有两种亚型：COX-1和COX-2；COX-2与介导病理相关，COX-1与保护胃粘膜相关；所以对COX-1和COX-2都抑制NSAID，在发挥解热、镇痛和抗炎效应同时，也可引发胃溃疡（不良反应）因而每种NSAID对COX-1或COX-2抑制在选择性上有所不一样，其引发胃溃疡效应也不一样最理想是对COX-2含有特异选择性NSAID，但经临床试验后发觉他们有心血管系统严重不良反应以非甾体抗炎药示例专家讲座第4页这些问题在BNF反应4.7镇痛药

10.肌肉骨骼和关节疾病）以非甾体抗炎药示例专家讲座第5页4中枢神经系统（centralnervoussystem）4.7镇痛药（analgesics）4.7.1非阿片类镇痛药复方镇痛药制 阿司匹林（aspirin）对乙酰氨基酚(paracetamol)以非甾体抗炎药示例专家讲座第6页4.7镇痛药

分非阿片类镇痛药（4.7.1）和阿片类镇痛药（4.7.2）两类。非阿片类镇痛药（4.7.1），对乙酰氨基酚和阿司匹林（以及其它非甾体抗炎药），非常适适用于骨和肌肉疼痛，阿片类镇痛药（4.7.2）可缓解中等至严重疼痛，尤其是内脏疼痛。

需要姑息治疗疼痛镰状红细胞病性疼痛牙齿和口面部疼痛痛经以非甾体抗炎药示例专家讲座第7页4.7.1非阿片类镇痛药阿司匹林对乙酰氨基酚非甾体抗炎镇痛药（NSAIDs,参见10.1.1）复方镇痛药制剂以非甾体抗炎药示例专家讲座第8页阿司匹林

又名乙酰水杨酸（acetylsalicylicacid）.

附录中资料药品相互作用（阿司匹林）

适应症轻度至中度疼痛，发烧，其它请参见10.1.1；抗血小板作用（参见2.9）。

注意事项：哮喘，过敏性疾病，肝损伤（附录2），肾损伤（附录3），脱水；青少年发烧或病毒感染应该防止使用（有发生Reye综合征危险，见下文）；妊娠（附录4）；老人；缺乏G6PD患者（参见9.1.5）；药品相互作用：附录1（阿司匹林）。

禁忌证：

儿童和16岁以下青少年以及哺乳期妇女（Reye综合征，见下文，附录5）；有溃疡病史或活动性溃疡，血友病，不用于治疗痛风。

以非甾体抗炎药示例专家讲座第9页超敏感性超出敏反应（hypersensitivity）:阿司匹林和其它NSAIDs禁用于对阿司匹林或其它非甾体抗炎药含有超敏感性超出敏反应患者，包含以前用阿司匹林或其它NSAIDs后出现哮喘发作、血管性水肿、风疹、鼻炎患者。

Reye综合征：CSM提议不应该给予儿童和16岁以下青少年应用含有阿司匹林制剂，除非有特殊需要，比如治疗川崎Kawasaki综合征（粘膜皮肤淋巴结综合征）。

不良反应：通常比较轻而且发生率并不高，不过在超敏感性患者引发无症状性出血胃-十二指肠溃疡、出血时间延长、支气管痉挛和皮肤反应发生率高。长久应用，参见10.1.1。超剂量：参见中毒解救。剂量：必要时每4-6小时口服300-900mg。最大量一日4g；不推荐给儿童和青少年使用（见上文，Reye综合征）。直肠给药，参见下文制剂。

以非甾体抗炎药示例专家讲座第10页对乙酰氨基酚（paracetamol）附录中资料药品相互作用（对乙酰氨基酚）；妊娠，哺乳以非甾体抗炎药示例专家讲座第11页以非甾体抗炎药示例专家讲座第12页附录中资料

药品相互作用阿司匹林

阿司匹林（每日剂量大于300mg与血管担心素转换酶抑制药（ACEI）适用，有发生肾功效损伤危险；ACEI降压效果下降

对乙酰氨基酚

多潘立酮可增加对乙酰氨基酚吸收考来烯胺可降低对乙酰氨基酚吸收以非甾体抗炎药示例专家讲座第13页附录中资料妊娠

对乙酰氨基酚

对头三月妊娠是否有害尚不明确哺乳对乙酰氨基酚乳中量极少，不足以引发危害以非甾体抗炎药示例专家讲座第14页附录中资料

肝损伤

阿司匹林

防止使用，因为可增加胃肠出血危险

肾损伤

阿司匹林

严重肾功效不全者防止使用，因为能够发生水、钠潴

留，加重肾功效不全以及增加胃肠出血危险

以非甾体抗炎药示例专家讲座第15页10.肌肉骨骼和关节疾病（musculoskeletalandjointdiseases）

10.1用于风湿病和痛风药品(drugsusedinrheumaticdiseasesandgout)

10.1.1非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs）以非甾体抗炎药示例专家讲座第16页

10.1用于风湿病和痛风药品

类风湿性关节炎和其它炎症疾病

骨关节炎和软组织疾病以非甾体抗炎药示例专家讲座第17页10.1.1非甾体抗炎药

附录中资料药品相互作用(NSAIDs)

非甾体抗炎药(NSAIDs)单次用药镇痛作用比对乙酰氨基酚好，但较常选取对乙酰氨基酚(4.7.1)，尤其是老年人(见老年人用药)。

常规全剂量NSAIDs既含有持久镇痛作用，又含有抗炎作用，这种抗炎作用尤其适合用于与炎症相关长久或规则性疼痛。所以，即使对乙酰氨基酚通常能控制骨关节炎疼痛，但NSAIDs比对乙酰氨基酚和阿片类似物更适全治疗炎症性关节炎(如，类风湿性关节炎)，以及有些晚期骨关节炎，对于不明确原因背痛和软组织疾病也有一定疗效。以非甾体抗炎药示例专家讲座第18页药品选择布洛芬（ibuprofen)，右布洛芬（dexibuprofen)，

萘普生（naproxen)，

芬布芬（fenbufen），非诺洛芬（fenoprofen），氟比洛芬（flurbiprofen）,

酮替芬（ketoprofen），右酮替芬（dexketoprofen）,

噻洛芬酸（tiaprofenicacid，双氯芬酸（diclofenac）,

醋氯芬酸（aceclofenac），双氟尼酸(diflunisal)，

依靠度酸（etodolac），吲哚美辛（indometacin），

甲芬那酸(mefenamicacid)，美洛昔康（meloxicam）,萘丁美酮（nabumetone），吡罗昔康（piroxicam）,

舒林酸（sulindac），替诺昔康（tenoxicam），

托芬那酸（tolfenamicacid），酮咯酸（ketorolac）,

吡罗昔康（parecoxib），艾托考昔（etoricoxib），

塞来考昔（celecoxib），鲁米考昔（lumiracoxib）。以非甾体抗炎药示例专家讲座第19页注意事项和禁忌证

慎用NSAIDs人群：老年人，过敏性患者，孕妇和哺乳期妇女(见附录4和附录5)，以及凝血障碍性疾病患者。长久应用NSAIDs会使女性生育力下降，但停药后可恢复。

肾脏、心脏或肝脏损害者应慎用，

严重心衰者禁用全部NSAIDs。缺血性心脏病、脑血管疾病、外周动脉疾病和中度或重度心衰者禁用选择性COX-2抑制剂（塞来考昔、艾托考昔、鲁米考昔、帕瑞考昔）。

既往有心衰、右室功效不全、高血压、各种原因水肿者，以及有发生心脏病危险原因患者慎用COX-2选择性抑制剂。

以非甾体抗炎药示例专家讲座第20页CSM提议既往或正患有活动性消化性溃疡者禁用非选择性NSAIDs，正患有活动性消化性溃疡禁用选择性COX-2抑制剂(见下文CSM提议)。而对既往或正患有活动性胃肠溃疡者或出血者尽可能防止应用NSAIDs；尽管有些严重风湿病患者(如类风湿性关节炎)通常需依赖NSAIDs有效地缓解疼痛和强直症状，但假如用药过程中发生胃肠损伤时，则也需要停药。关于预防和治疗NSAIDs引发消化性溃疡提议，见1.3。COX-2抑制剂和心血管事件鉴于出现了相关心血管安全性报道，所以只有在特定情况时(如，病人确定有发生胃肠溃疡、穿孔或出血尤其高高危险性)以及确认了心血管危险性时，才不用非选择性NSAIDs而选取选择性COX-2抑制剂。再者，CSM已提议(于8月)缺血性心脏病或脑血管疾病患者不应选取选择性COX-2抑制剂。

以非甾体抗炎药示例专家讲座第21页不良反应胃肠不适，恶心，腹泻，有时发生出血和溃疡(见下文，CSM说明)

以非甾体抗炎药示例专家讲座第22页CSM提议(胃肠不良反应)

全部NSAIDs均可伴随严重胃肠道毒性，在老年人，其危险性较高。在7种非选择性NSAIDs相对安全证据表明他们发生重上消化道不良反应危险性各不相同。阿扎丙宗(已不用)危险性最高，布洛芬则最低，而吡罗昔康、酮洛芬、吲哚美辛、萘普生、双氯芬酸含有中等危险性(吡罗昔康可能较高)。与非选择性NSAIDs相比，选择性COX-2抑制剂引发上消化道不良反应危险性较小。提议通常优先采取危险性较低NSAIDs，如布洛芬，以最小推荐剂量开始，不要同时服用一个以上口服NSAIDs，而且要切记全部NSAIDs(包含选择性COX-2抑制剂)禁用于活动期消化道溃疡患者。CSM还要强调对既往有消化道溃疡者禁用非选择性NSAIDs。将一个NSAID和低剂量阿斯匹林适用可能增加胃肠道不良反应危险性，仅在绝对必需时才二者适用，而且要亲密监测患者。以非甾体抗炎药示例专家讲座第23页药品经济学研究慢性关节炎（在无心血管疾病患者，以无胃肠不良反应、消化不