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文档简介

成药性专题知识成药性专题知识第1页成药性：候选药品成药性成药性：1、含有药理作用化合物能够进入I期临床

2、含有适宜药代（ADME）和安全性质（Lipinski）

成药性是对先导物优化和候选药品目标类药性：是对苗头或先导化合物基础要求，

表达在类药5标准（LipinskiˊsRuleofFive）所涵盖内容。成药性≠类药性成药性专题知识第2页成药性与类药性关系

优化先导物候选药品

类药性成药性成药性专题知识第3页类药5标准：化合物类药性类药性（lead-like）是Lipinski从总多口服吸收药品中归纳出经验规律：1.分子量小于500；2.氢键给体数目小于5；3.氢键受体数目小于10；4.脂水分配系数小于5；5.可旋转键数量不超出10个。成药性专题知识第4页五标准来历类药五标准，是辉瑞企业资深药品化学家ChristopherA.Lipinski在1997年提出筛选类药分子五条基础法则，符合Lipinski规则化合物会有更加好药代动力学性质，在生物体内代谢过程中会有更高生物利用度，因而也更有可能成为口服药品。在药品研发领域，Lipinski规则被用于对化合物数据库初筛，以期摒除那些不适合成为药品分子，缩小筛选范围并降低药品研发成本。在长久实践过程中，药品化学家们对Lipinski规则作出简化，形成“四规则”和“三规则”，不过四规则和三规则有时依然被称作“五规则”，这里五指是各条规则判别值均为5或500。简化后四规则去掉了关于可旋转键数量限制；三规则深入去掉了对氢键受体数量限制。这是依据口服药品总结出经验型规律，是小分子药品设计有效指导标准。成药性专题知识第5页成功药品两个必须条件成功药品两大支柱是内在活性和成药性。内在活性表达在足够强度和选择性；成药性包含适宜物理化学、生物化学、药代动力学、安全和结构新奇等属性。成药性专题知识第6页药品在体内过程：内在活性和成药性地位药剂剂型崩解有效成分溶出溶解速率、溶解度化学稳定性药动生物利用度主动转运代谢血脑屏障药效靶标作用致突变毒性成药性专题知识第7页这些属性友好共存于药品分子结构中

成功药品成药性专题知识第8页新药产生三个层次剂量设计分子设计剂型设计物质基础药品形式服用方式成药性专题知识第9页中药新药---中药复方古义:以两个或两个以上单方组成方剂今义：由两味或两味以上中药组成中药复方是中医临床应用主要形式，最具中医药特色，它是一个复杂体系，并不是简单药品堆砌，其化学成份也并非单味药品化学成份简单相加。成药性专题知识第10页中药新药研究科学说明中药复方药效物质基础，必须坚持化学成份研究和药理研究相结合。中药新药研究中评价成药性最直接学科：中药化学成药性专题知识第11页化学结构是本质结构氢键接受体、给体极性、静电性、溶解性化学反应分子量、分子形状成药性专题知识第12页中药研究新思绪组合化学研究中药复方组合化学研究，是以中药复方作为天然组合化学库（NCCL），含有多靶作用机理特征为依据，采取能反

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