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《药物学基础》✩精品课件合集第X章XXXX模块4

传出神经系统药传出神经系统药传出神经系统药物概述药物学基础学习内容传出神经的分类及化学传递传出神经递质传出神经系统受体和效应传出神经系统药物的作用方式和分类?病人,男,65岁。患高血压8年,长期服用β受体阻断药,血压控制在正常范围内,最近几天伴发支气管哮喘。请思考:1.该病人能否继续使用β受体阻断药?为什么?2.临床上使用β受体阻断药应注意哪些方面?导学案例传出神经的分类及化学传递传出神经中枢效应器官

运动神经副交感神经交感神经自主神经骨骼肌汗腺内脏器官肾上腺髓质去甲肾上腺素乙酰胆碱神经节传出神经的分类及化学传递传出神经按神经末梢所释放递质的不同可分为:1.胆碱能神经释放递质为乙酰胆碱(Ach)2.去甲肾上腺素能神经释放递质为去甲肾上腺素(NA)传出神经递质乙酰胆碱的合成、储存、释放及代谢合成储存释放代谢胆碱酯酶(ChE)水解Ach传出神经递质去甲肾上腺素的合成、储存、释放及代谢代谢神经末梢再摄取储存释放合成传出神经系统受体和效应NA肾上腺素受体ACh胆碱受体毒蕈碱型胆碱受体(M-R)烟碱型胆碱受体(N-R)α肾上腺素受体(α-R)β肾上腺素受体(β-R)传出神经系统受体和效应M样作用心脏抑制血管扩张平滑肌收缩腺体分泌瞳孔缩小N样作用N1:神经节兴奋肾上腺髓质分泌N2:骨骼肌收缩

样作用血管收缩(皮肤、黏膜、内脏)

瞳孔开大

递质释放减少

样作用

1:心脏兴奋、肾素分泌

2:血管扩张(骨骼肌、冠脉)

支气管扩张、糖原分解

3:脂肪分解传出神经系统药物的作用方式和分类1.与受体结合2.影响递质的代谢(一)传出神经系统药物作用方式激动受体---产生拟似递质的效应阻断受体---产生拮抗递质的效应抑制胆碱酯酶,Ach蓄积---间接激动胆碱受体促进NA的释放---间接激动肾上腺素受体传出神经系统药物的作用方式和分类受体激动药(二)传出神经系统药物分类受体阻断药胆碱受体激动药胆碱酯酶抑制药肾上腺素受体激动药胆碱受体阻断药肾上腺素受体阻断药(毛果芸香碱M-R激动药)(新斯的明)(肾上腺素

α、β-R激动药)(去甲肾上腺素α-R激动药)(异丙肾上腺素β-R激动药)(阿托品M-R阻断药药)(酚妥拉明α-R阻断药)(普萘洛尔β-R阻断药)传出神经系统药拟胆碱药药物学基础学习内容胆碱受体激动药胆碱酯酶抑制药病人,女,44岁。因工作繁忙,经常熬夜,近日眼睑水肿,眼结膜充血,伴有头痛、眼胀、视力下降,视物模糊不清。检查示眼压明显升高(40mmHg)、视野缩小、视神经萎缩,医生诊断为青光眼。请思考:1.1该病人可选用哪些药物进行治疗?其作用机制是什么?1.2作为护士应该告知病人用药量的注意事项有哪些?导学案例手机?电视?青光眼?毛果芸香碱M胆碱受体激动药【药物作用】1.对眼的作用

(1)缩瞳(2)降低眼压(3)调节痉挛2.其他缩瞳(前房角开大),促进房水循环睫状肌收缩,晶状体变凸,近视状态毛果芸香碱M胆碱受体激动药【不良反应与注意事项】【临床应用】1.青光眼2.虹膜睫状体炎3.M-R阻断药中毒等滴眼时注意压迫内眦内眦新斯的明胆碱酯酶抑制药---用于治疗重症肌无力---用于术后腹气胀和尿潴留---用于阵发性室上性心动过速【作用与用途】1.兴奋骨骼肌2.兴奋平滑肌3.抑制心脏易逆性胆碱酯酶抑制药强大

重症肌无力是神经-肌肉接头传递功能障碍所致的自身免疫性疾病。该病在临床少见,发病率约为6~10/10万,近年来有逐年上升的趋势。早期大多表现为眼睑下垂、复视、斜视等。此病进展很快,约有40%的患者在数月至两年内转化为全身性症状,出现严重的肌肉无力、肌肉萎缩。若疾病发展至后期阶段,则会导致瘫痪、吞咽困难、构音障碍、呼吸困难,甚至严重缺氧,危及生命。重症肌无力新斯的明胆碱酯酶抑制药【不良反应与注意事项】1.过量可出现“胆碱能危象”2.用药前测心率3.一般不做静脉注射禁用于机械性肠梗阻尿路梗阻支气管哮喘避免出现心动过缓传出神经系统药抗胆碱药药物学基础学习内容M胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药病人,男,43岁。误食生冷后出现恶心、呕吐、腹泻、胃肠绞痛,诊断为急性胃肠炎,医嘱:硫酸阿托品汪射液,0.5mg,肌内注射。氨苄西林钠粉针剂,0.5mg,肌内注射,一日2次。请思考:1.对病人解释使用阿托品的目的是什么?2.告知病人阿托品临床应用时的注意事项。3.如何观察疗效并进行用药。导学案例阿托品M胆碱受体阻断药阿托品M胆碱受体阻断药【药物作用】1.抑制腺体分泌2.对眼的作用3.解除内脏平滑肌痉挛4.兴奋心脏5.扩张血管6.兴奋中枢扩瞳升高眼压调节麻痹大剂量与M受体阻断无关唾液腺汗腺最敏感对胃肠道作用强胆道输尿管作用弱阿托品M胆碱受体阻断药【临床应用】1.缓解各种内脏绞痛2.麻醉前给药3.眼科4.缓慢型心律失常5.抗感染性休克6.解救有机磷酸酯中毒大剂量胆绞痛、肾绞痛需合用镇痛药检查眼底验光配镜虹膜睫状体炎注意补充血容量高热心动过速慎用达“阿托品化”用药不受极量限制阿托品M胆碱受体阻断药【不良反应与注意事项】因作用广泛,不良反应较多1.副作用2.毒性反应口干、皮肤干燥视近物模糊、畏光便秘、排尿困难心悸、体温升高用药前解释药物副作用并嘱咐患者多喝水室外需佩戴太阳镜体温升高时注意物理降温青光眼、前列腺肥大者禁用大剂量应用若出现躁动不安、体温偏高等多提示中毒,可用毛果芸香碱对抗,惊厥时用抗惊厥药地西泮山莨菪碱M胆碱受体阻断药【作用与用途】人工合成品称654-2选择性解除血管、内脏平滑肌痉挛作用强大剂量还能抑制血小板聚集、改善微循环常代替阿托品治疗内脏绞痛及感染性休克也可用于脑血管痉挛、血管神经性头痛等【不良反应与注意事项】脑出血急性期、青光眼病人禁用东莨菪碱M胆碱受体阻断药【作用与用途】

1.外周作用与阿托品相似,抑制腺体分泌作用较强2.中枢作用与阿托品相反,抑制中枢,但兴奋呼吸中枢用于①麻醉前给药②防晕止吐③震颤麻痹

④感染性休克和有机磷中毒【不良反应与注意事项】

同阿托品阿托品的合成代用药M胆碱受体阻断药人工合成扩瞳药----用于成人扩瞳、检查眼底及验光配镜常用药物有:后马托品托吡卡胺环喷托酯尤卡托品人工合成解痉药

溴丙胺太林---用于胃、十二指肠溃疡、胃肠绞痛和泌尿道痉挛

贝那替嗪---适用于伴焦虑症状的溃疡病人N胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药(一)N1受体阻断药(神经节阻滞药)

常用药物美加明、樟磺咪芬

不良反应多,现少用(二)N2受体阻断药(骨骼肌松弛药)琥珀胆碱筒箭毒碱、泮库溴铵除极化型肌松剂非除极化型肌松剂过量禁用新斯的明解救传出神经系统药肾上腺素受体激动药药物学基础学习内容α、β受体激动药α受体激动药β受体激动药病人,女,44岁。因突发晕厥半小时后由朋友急送入院,查体深昏迷,呼之不应,口唇及四肢肢端发绀,全身皮肤冰凉,双侧瞳孔散大,对光反射消失,颈动脉未扪及,心音消失,心电监护示:心率0次/分,呼吸0次/分,SPO:0%,血压测不出,急送ICU抢救,给予肾上腺素1mg静脉推注,30分钟后心脏恢复跳动。请思考:1.肾上腺素为何可用于抢救心搏骤停?2.肾上腺素还有哪些临床应用?导学案例肾上腺素α、β受体激动药皮肤、黏膜、内脏血管收缩;骨骼肌、冠脉血管扩张避光保存口服无效皮下或肌内注射必要是静脉或心内注射【作用】1.兴奋心脏2.舒缩血管3.影响血压4.扩张支气管5.促进代谢血糖、游离脂肪酸升高治疗量收缩压/舒张压±较大量收缩压/舒张压肾上腺素升压作用翻转激动、受体肾上腺素α、β受体激动药肾上腺素升压作用的翻转平均血压肾上腺素

效应

2效应先用

-R阻断剂再用肾上腺素

效应被取消

2效应被保留肾上腺素α、β受体激动药【临床应用】1.心脏骤停2.过敏性休克3.支气管哮喘4.局部给药与局麻药配伍局部止血延长局麻时间减少吸收中毒心脏复苏三联针肾上腺素1mg阿托品1mg利多卡因50~100mg首选药急性发作时肾上腺素α、β受体激动药过敏性休克及肾上腺素的作用抗原+抗体肥大细胞脱颗粒释放过敏介质呼吸困难支气管平滑肌痉挛黏膜充血水肿血压下降血管扩张毛细血管通透性过敏性休克的发生及病理肾上腺素的作用兴奋α、β受体收缩血管扩张支气管兴奋心脏稳定肥大细胞膜升高血压缓解呼吸肾上腺素α、β受体激动药【不良反应及注意事项】常见心悸、烦躁、头痛、血压升高、血糖升高严格掌握剂量和给药途径,并观察血压、脉搏等变化高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进症等禁用多巴胺α、β受体激动药激动、1和多巴胺受体并促NA释放【作用】内脏血管扩张(肾、肠系膜、冠脉)1.兴奋心脏2.舒缩血管3.影响血压4.改善肾功能内脏血管扩张皮肤黏膜血管收缩小剂量:收缩压/舒张压±大剂量:收缩压/舒张压

肾血管扩张排钠利尿多巴胺α、β受体激动药【用途】1.用于各种休克2.急性肾功能衰竭【不良反应及注意事项】静滴过快可致心动过速、心律失常和肾血管收缩心动过速者禁用麻黄碱α、β受体激动药【作用】激动α、β受体并促进NA释放与肾上腺素相比,其特点是:①化学性质稳定,口服有效②升高血压和舒张支气管作用弱而持久③中枢兴奋作用较显著④易产生快速耐受性麻黄碱α、β受体激动药1.预防和治疗轻度支气管哮喘2.缓解黏膜充血等症状3.防治局麻等引起的低血压【临床应用】【不良反应及注意事项】1.中枢兴奋睡前加服镇静催眠药2.快速耐受避免短期反复用药麻黄碱α、β受体激动药去甲肾上腺素α受体激动药激动受体强大、1受体弱,

2受体几无作用【作用及应用】1.收缩血管2.兴奋心脏3.升高血压心率减慢收缩压/舒张压仅用于休克早期或药物中毒引起的低血压1~3mg稀释后口服用于上消化道出血去甲肾上腺素α受体激动药【不良反应】1.局部组织坏死2.急性肾功能衰竭3.停药反应及时更换注射部位局部热敷用受体阻断药局部注射收缩压维持90mmHg尿量>25ml/每小时减慢滴速后停药去甲肾上腺素α受体激动药临床应用去甲肾上腺素时须注意的事项静脉给药观察注射部位防止药液外漏测量血压观察尿量调整滴速不可突然停药间羟胺α受体激动药去甲肾上腺素的良好代用品升压作用较弱而持久对心率影响不明显不易引起心律失常和少尿给药方便可静滴也可肌注异丙肾上腺素β受体激动药【药物作用】激动

受体,对

1、

2选择性低,几无

作用1.兴奋心脏2.舒张血管3.影响血压4.扩张支气管5.促进代谢较少引起心律失常收缩压/舒张压异丙肾上腺素β受体激动药【临床应用】1.心脏骤停2.房室传导阻滞3.支气管哮喘4.抗休克静脉或心腔内注射静脉滴注或舌下含服控制急性发作吸入给药低排高阻型休克静脉滴注补充血容量异丙肾上腺素β受体激动药【不良反应与注意事项】常见心悸根据心率调整滴速吸入注意控制量避免长期应用产生耐受冠心病、心绞痛、心肌炎和甲亢病人等禁用多巴酚丁胺β受体激动药选择性激动

1受体心收缩力

心排出量

心率无明显变化心肌耗氧量增加不明显---治疗心梗并发心力衰竭以及低排高阻性休克【作用与用途】优于异丙肾上腺素传出神经系统药肾上腺素受体阻断药药物学基础学习内容α受体阻断药β受体阻断药α、β受体阻断药病人,男,45岁。近来常有心悸、失眠等症状,食欲增加但明显消瘦。检查:甲状腺肿大,心率124次/分。心电图提示窦性心动过速。T3、T4高于正常。诊断:甲状腺功能亢进。医嘱用甲巯咪唑(抗甲状腺药物)和普萘洛尔治疗。病人用药当晚出现呼吸困难、喘息不能平卧。请思考:1.分析用药后病人出现哮喘的原因。2.临床应用普萘洛尔应注意哪些问题?导学案例分类α受体阻断药酚妥拉明妥拉唑啉酚苄明哌唑嗪特拉唑嗪等α受体阻断药非选择性α受体阻断药选择性α1受体阻断药酚妥拉明α受体阻断药1.血管扩张2.心脏兴奋3.拟胆碱和组胺样作用【药物作用】胃酸分泌平滑肌收缩血压下降血压下降反射性作用和NA释放的间接作用酚妥拉明α受体阻断药【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病2.抗感染性休克3.充血性心力衰竭4.诊治嗜铬细胞瘤扩张动脉血管---减轻心脏后负荷扩张静脉血管---减轻心脏前负荷兴奋心脏---增加心肌收缩力注意补充血容量酚妥拉明α受体阻断药【不良反应与注意事项】1.胃肠道反应2.体位性低血压胃炎、胃及十二指肠溃疡病人慎用①用药前测血压、脉搏;用药中定时测量并观察②静脉给药须缓慢③静注后病人静卧30分钟,变换体位时动作要慢④发生低血压时,用去甲肾上腺素升压,禁用肾上腺素分类β受体阻断药β受体阻断药非选择性β受体阻断药选择性β1受体阻断药普萘洛尔吲哚洛尔噻吗洛尔美托洛尔阿替洛尔普萘洛尔β受体阻断药1.β受体阻断作用2.内在拟交感活性3.膜稳定作用【药物作用】抑制心脏收缩支气管影响代谢肾素分泌减少普萘洛尔β受体阻断药【药物应用】1.心律失常2.心绞痛和心肌梗死3.高血压4.充血性心力衰竭5.甲亢辅助治疗等快速型心律失常

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