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文档简介

青霉素【性状】本品是一个有机酸，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床上常用其钠（或钾）盐以增强其水溶性【稳定性】本品性质不稳定，β-内酰胺环是该化合物结构中最不稳定的部分，在酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在下，均易发生水解开环而失去抗菌活性【性质】? 不耐碱裂解为D-青霉胺和青霉醛。? 不耐酸在pH=2时，分解为青霉二酸；在pH=4时，分解为青霉烯酸，经分子重排生成青霉二酸，在强酸或氯化汞条件下裂解为D-青霉胺和青霉醛。所以青霉素不能口服。? 不耐酶青霉素刺激金葡萄球菌或其他一些细菌产生一种叫β-内酰胺酶的物质，能使β-内酰胺环开环，失去抗菌活性。这是细菌易对青霉素耐药的原因青霉素不能口服，是否可以制备成水针剂供药用？不可以。因为青霉素结构中的β-内酰胺环很不稳定，制成水针剂易水解开环而失去抗菌活性。所以临床常制成粉针，注射前用灭菌注射用水现配现用【抗菌作用】? 大多数革兰氏阳性菌如：溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌等；? 革兰氏阴性球菌如：脑膜炎球菌、敏感淋病奈氏菌；? 放菌致病的螺旋体如：梅毒螺旋体、钩端螺旋体。? 抗菌作用及临床选用? 孢菌素类抗生素青霉素相同，都是阻碍细胞的粘肽的合成，也能与细胞膜上不同的青霉素结合蛋白结合? 对革兰氏阳性、阴性球菌(除肠球菌),革兰氏阳性杆菌,革兰氏阴性杆菌(除外绿脓菌)均有效。抗菌作用及临床选用1.此类药物可抑制肠道细菌合成维生素K，故在用药期间，可能并发出血，此药不宜与抗凝血药、非甾体抗炎镇痛药物合用，因为可增加出血的危险。在用药期间应注意观察病人有无出血倾向。不良反应与应用注意1.此类药物可抑制肠道细菌合成维生素K，故在用药期间，可能并发出血，此药不宜与抗凝血药、非甾体抗炎镇痛药物合用，因为可增加出血的危险。在用药期间应注意观察病人有无出血倾向2．药物对肾功能有毒性，要观察肾功能改变。不宜与氨基糖苷类、利尿药合用（特别是第一代制剂），以免增加肾毒性或降低血药浓度。要定期检测尿蛋白、血尿素氮，观察尿量、尿色。能与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，使肽链延伸受阻，抑制细菌蛋白质合成。两药与红霉素、氯霉素竞争同一结合部位而呈拮抗作用，故不宜合用。4.临床用途? 治疗金葡菌感染引起的急、慢性骨髓炎，可作为首选药。? 用于对青霉素过敏或对头孢菌素类和青霉素类无效的金葡菌感染患者的治疗。? 也用于厌氧菌感染或厌氧菌和需氧菌引起的混合感染，如腹腔感染、盆腔感染、吸入性肺炎或肺脓肿等的治疗。4.不良反应? 克林霉素和林可霉素口服或肌注均有胃肠道反应，严重者发生假膜性肠炎，口服万古霉素或甲硝唑治疗。? 偶可引起中性粒细胞减少、血清转氨酶增高等肝功能异常、皮疹、静脉炎及神经肌肉接头阻滞作用等。六、多肽类抗生素? 常用药物：多黏菌素E、杆菌肽、维吉尼亚霉素和恩拉霉素等。六、多肽类抗生素? 多黏菌素Ｅ仅对

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