常用的镇静镇痛药物特点及应用

常用的镇静镇痛药物特点及应用镇静镇痛理想药物药物在体内无积蓄，具有拮抗剂有遗忘作用兼有镇静、抗焦虑作用治疗简单、药供方便、价格低廉作用迅速，且持续时间可预测对呼吸、循环、消化系统影响小RICU理想镇静剂特征RICU常用的镇静镇痛药物阿片类镇痛药：吗啡、芬太尼、哌替啶等苯二氮卓类药物：安定、咪达唑仑等丙泊酚α2受体激动剂：右美托咪啶镇静药物镇痛药物安定

长效脂溶性苯二氮卓类药物，能迅速进入中枢神经系统，2-3分钟内能产生镇静作用，ICU中主要用于控制惊厥。肌注吸收慢而不规则，20min起效0.5-1.5h达高峰。静脉给药1－3min起效，15min达高峰，4－10天血药浓度达稳态。使用剂量：镇静催眠以0.1-0.2mg/kg开始，按需每隔3－4小时加5－10mg。24小时总量以40－50mg为限。消除半衰期长达20-40小时，重复给药可产生蓄积。咪达唑仑（力月西）特点：消除半衰期短1.5-2.5h，生物利用度高达90%以上,适于手术和ICU镇静水溶性局部注射无疼痛，极少产生静脉炎镇静、抗焦虑作用强药效为安定的3倍，30-90s起效口服、肌注吸收迅速，10－15min起效，30－45min达高峰顺行性遗忘作用强,解除患者痛苦记忆易于与其他药物联合应用咪达唑仑（力月西）副作用年老或呼吸功能不全者可能有窒息或呼吸抑制用药后可能血压下降，脉搏增加使用剂量

负荷量

0.03-0.13mg/kg.h观察2min，再间断给药至满意的镇静深度

维持量0.04-0.2mg/kg.h

ICU常用量先静注2-5mg,继之以0.05mg/(kg·h)静脉滴注维持。使用禁忌对苯二氮卓过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患者禁用丙泊酚(异丙酚)特点：1、具有减少脑血流、降低颅内压(ICP)，降低脑氧代谢率(CMRO2)的作用。2、可抑制二氧化碳的通气反应,表现为潮气量减少,清醒状态时可使呼吸频率增加，呼吸抑制。3、对循环系统有抑制作用,可引起血压下降,致心肌血液灌注及氧耗量下降。4、能抑制咽喉反射,有利于插管,很少发生喉痉挛。5、丙泊酚镇痛作用很微弱，因此使用时通常需要配合使用止痛药。6、丙泊酚具有高度脂溶性。其溶剂为乳化脂肪，提供热卡1.1卡/毫升，长期或大量应用可导致高甘油三酯血症。7、半衰期短，停药后清醒快，利于进行神经系统评估。丙泊酚（异丙酚）使用剂量

负荷量

1-3mg/kg

维持量0.05-4mg/kg.h

镇静水平易于调节，代谢产物无药理活性，停药后清醒快，质量高，不良反应发生率低迅速分布（半衰期2-4分钟）作用短暂（10-15分钟）起效迅速（1—2分钟）迅速消除（半衰期30-60分钟）右美托咪啶特点：抗应激，轻度降低血压、减慢心率可唤醒的镇静催眠效果减轻对伤害性刺激的疼痛程度预防支气管痉挛，保证镇静催眠的安全性增加尿量，保护肾功能保持口咽呼吸道的干燥和通畅胃肠活动减弱，有利于手术操作减少脂肪和蛋白质的异常分解，促进蛋白质的合成，利于伤口的愈合防止术中及术后寒战减轻或消除术后躁动减轻术后恶心呕吐和其它不舒感觉右美托咪啶使用剂量：使用时以0.9%的氯化钠注射液稀释。给予负荷量和维持量时,均使用4

g/ml浓度。将本品1支(2mL)本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液,轻轻摇动使均匀混合,加入注射泵中使用。配制方法：2ml+48ml=50ml;药物浓度：200

g÷50ml=4

g/ml困难插管患者清醒插管时的应用：静脉泵注右美托咪定负荷剂量1μg/kg（10~15min）后，改为维持输注速度为0.2~1.0μg•kg-1•h-1，在完善局麻下借助相关器材进行气管内插管。右美此时可以镇静镇痛，抗应激，易于唤醒，抑制腺体分泌，并且无呼吸抑制。右美托咪啶重症机械通气时的应用：重症机械通气患者镇静

根据ICU中机械通气患者的反应给予右美托咪定0.2~1.0μg•kg-1•h-1，通常为0.4μg•kg-1•h-1，不宜超过72h，能够缓解患者的焦虑和烦躁，使患者能够较舒适、安静地接受呼吸机治疗，还能够随时被唤醒，配合相应治疗。有创检查和操作时的应用：有创检查和操作时的镇静静脉泵注右美托咪定1μg/kg（10~15min）后，维持输注速度为0.2~1.0μg•kg-1•h-1，开始内窥镜检查，可以减轻患者有创检查过程中的痛苦。吗啡阿片类药物的原型，推荐用于血流动力学稳定的患者。作用：

（1）对一切疼痛均有效，对持续性钝痛效果强。

（2）在镇痛的同时有明显的镇静作用。

（3）抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，过大剂量可导致呼吸衰竭而死亡。

（4）可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。

（5）兴奋平滑肌，增加胆道、肠道、输尿管、支气管平滑肌张力。

（6）可促进内源性组织胺释放而导致外周血管扩张、血压下降，脑血管扩张、颅内压增高。吗啡副作用：

①呼吸抑制：在低剂量下的使用下亦会产生呼吸次数及呼吸深度改变，主要是吗啡会影响到脑干的呼吸中枢所造成。

②耐药、成瘾③低血压：吗啡会造成周边血管扩张

④便秘：大多数的病患皆会发生，因吗啡会降低肠胃道的蠕动并响中枢神经的排便反射，因而造成便秘。

⑤排尿困难：主要为吗啡会抑制排尿反射，尿液潴留。

⑥恶心、呕吐⑦皮肤发痒：吗啡会使表皮血管扩张，皮肤发红、发痒。可用抗织胺的药物来缓解症状。用法用量：持续给药负荷量0.03－0.2mg/kg

维持量1－3mg/h

间断用药1－2h重复吗啡芬太尼

镇痛强度比吗啡强（约为吗啡的100～180倍），但对呼吸的抑制作用弱于吗啡，成瘾性较哌替啶轻。肌肉、脂肪、胃壁和肺组织是储存芬太尼的重要部位。作用迅速，维持时间短（静脉注射1分钟即起效，4分钟达高峰，维持30～60分钟），故应持续输注来获得稳定的效果。负荷量1－3μg/kg维持量1－3μg/kg.h副作用对呼吸有抑制作用对心血管系统的影响轻快速注射可引起胸腹壁肌肉强直从而影响通气哌替啶

又名度冷丁，镇痛强度仅为吗啡的1/10，作用持续时间为吗啡的1/2~3/4。度冷丁的成瘾性较其他阿片类镇痛药强。因此，度冷丁不作为危重病患者的常规镇痛用药。ICU病人镇痛镇静指南推荐（中国）1、持续静脉注射阿片类镇痛药物是ICU常用的方法，但需根据镇痛效果的评估不断调整用药剂量，以达到满意镇痛的目的（C级）。2、局麻药物联合阿片类药物经硬膜外镇痛可作为ICU术后病人的镇痛方法，但应合理选择药物、适时调整剂量并加强监测（C级）。3、对血流动力学稳定病人，镇痛应首先考虑选择吗啡；对血流动力学不稳定和肾功不全病人，可考虑选择芬太尼或瑞芬太尼（B级）。

4、急性疼痛病人的短期镇痛可选用芬太尼。（C级）5、瑞芬太尼是新的短效镇痛药，可用于短时间镇痛或持续输注的病人，也可用在肝肾功不全病人（C级）。6、对于合并疼痛因素的病人，实施镇静之前，首先给予镇痛治疗。（E级）ICU病人镇痛镇静指南推荐（中国）7、对急性躁动病人可以使用咪唑安定、安定或丙泊酚来获得快速的镇静。（C级）8、需要快速苏醒的镇静，可选择丙泊