拟抗肾上腺素护理

肾上腺素受体激动药1精选课件肾上腺素受体激动药定义：一类化学结构和药理作用与肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药。都属于胺类，作用与兴奋交感神经效应相似，又称拟交感胺类。分类：按对Adr受体的选择性分为三大类α受体激动药：去甲肾上腺素α、β受体激动药：肾上腺素β受体激动药：异丙肾上腺素2精选课件α受体激动药

去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA；Norepinephrine，NE）

来源体内来源：去甲肾上腺素能神经末梢、肾上腺髓质释放。药用品为人工合成。性质：不稳定，遇光或碱、氧化变成粉红色，药用品为重酒石酸盐。

3精选课件体内过程给药方法：只宜静脉滴注法给药口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。皮下注射收缩血管，发生组织坏死。静脉推滴，引起BP急剧升高，心律紊乱。分布：摄取1和摄取2

4精选课件药理作用：激动α，β1受体血管除冠脉外几乎所有小动脉和小静脉收缩

皮肤、黏膜>肾血管>脑、肝、肠系膜血管>骨骼肌血管冠脉扩张：

心脏兴奋→代谢物增加→冠脉扩张5精选课件药理作用心脏离体心脏：兴奋β1受体，→心率↑，传导加快↑，心输出量↑整体心脏：心率↓（减压反射）6精选课件药理作用血压小剂量：收缩血管作用不明显，兴奋心脏→收缩压明显增高，舒张压略升，脉压差↑大剂量：所有血管全部收缩，外周阻力明显增高，收缩压和舒张压均增高，脉压变小，组织灌流量减少。7精选课件临床应用休克和低血压:药物中毒、某些休克类型如早期神经原性、过敏性休克引起的低血压等。局部应用：上消化道出血，取1～3mg，适当稀释后口服。8精选课件不良反应高血压局部组织缺血环死：静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管，可引起局部缺血坏死，如发现外漏或注射部位皮肤苍白，应更换注射部位，进行热敷，并用普鲁卡因或α受体阻断药如酚妥拉明局部浸润注射，以扩张血管。急性肾功能衰退9精选课件间羟胺（metaraminol,阿拉明）特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维持久，不被MAO破坏。作用直接作用：激动α1受体为主，对β受体作用弱。间接作用：通过再摄取1进入囊泡→NA释放。临床应用替代NA用于休克早期手术后或脊椎麻醉后的休克10精选课件α、β受体激动药

肾上腺素（Adrenaline,Adr

）来源体内：肾上腺髓质嗜铬细胞,去甲肾上腺素生成肾上腺素药用品：家畜肾上腺提取或人工合成。11精选课件体内过程口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内氧化失效。皮下注射后收缩血管，吸收缓慢，作用时间长。肌肉注射吸收速度较皮下快。体内摄取及代谢与NA相似12精选课件药理作用心脏：激动心肌、窦房结和传导系统的β1受体→心肌收缩力↑、输出量↑、心率↑、传导加速血管：激动血管平滑肌上的α1、β2受体激动α1-R：强烈收缩皮肤粘膜血管；对脑和肺血管作用弱。激动β2-R：舒张骨骼肌血管和冠状血管13精选课件药理作用血压：与剂量相关小剂量：血压下降大剂量：血压呈双相变化，先升后降14精选课件药理作用平滑肌支气管扩张：（+）β2胃肠平滑肌松弛：(+）β1子宫：（+）β2，舒张（妊娠和非妊娠）膀胱：+）β2，逼尿肌舒张；（+）α1，三角肌与扩约肌收缩→排尿困难，尿潴留。15精选课件药理作用代谢兴奋β2-R，抑制胰岛素分泌，促进肝糖原分解，降低外周组织摄取Glu，使肌糖元和肝糖元减少，血糖↑，乳酸↑脂解↑→游离脂肪酸↑组织耗氧量↑↑16精选课件临床应用心脏骤停溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等：心室内注射Adr,配合人工呼吸，心脏挤压。电击：应先除颤，再用肾上腺素。过敏性休克收缩血管，血压上升（+）心脏，扩张冠脉，改善心功能扩张支气管，收缩支气管黏膜血管，增加通气17精选课件临床应用支气管哮喘，血管神经性水肿及血清病

与局麻药配伍：减慢吸收→延长局麻时间；减少吸收→减少中毒反应。鼻黏膜与齿龈出血18精选课件不良反应及禁忌症不良反应：剂量过大致血压升高，烦躁、头痛、甚至脑出血；心悸、心律失常、甚至心室纤颤。禁忌症：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。19精选课件麻黄碱（ephedrine）系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成麻黄草20精选课件药理作用直接激动α、β受体促进肾上腺能神经末梢释放NA，间接产生拟肾上腺素作用，反复使用可因递质排空产生快速耐受性21精选课件药理作用心血管系统心脏：（+）心β1受体→心率↑，收缩力增加、心排出量增加→心率反射性↓→心率变化不明显。血压↑：升压作用缓慢而持久，内脏血流减少，冠脉、脑、骨骼肌血流量增加。22精选课件药理作用松弛支气管平滑肌：起效慢，作用久。中枢神经系统：（+）大脑皮层下中枢，引起不安、失眠等副作用。快速耐受性：麻黄碱短期内反复给药，作用逐渐减弱，称为快速耐受性，也成脱敏。23精选课件临床应用支气管哮喘：预防用药、轻症。鼻塞：用0.5%-1%的浓度防治低血压状态：麻醉引起荨麻疹或血管神经性水肿24精选课件不良反应与禁忌症不良反应：不安、失眠等，可用镇静催眠药对抗。禁忌症：同Adr，高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢。25精选课件多巴胺（dopamine，DA）NA生物合成前体，药用品为人工合成。体内过程口服易被破坏，一般静注给药。在体内经MAO和COMT代谢。不能透过血脑屏障。26精选课件药理作用心血管：激动DA、β1、α受体小剂量激动分布于血管床的D1受体，→血管扩张（肾、肠系膜、冠状血管）高剂量激动心脏β1受体，增加心肌收缩力。更高剂量可激动α受体，使血管收缩，肾血流量和尿量减少。肾脏：（+）D1受体，扩张肾血管→滤过率↑→肾血流量↑→排Na+↑,利尿。

27精选课件临床应用各种休克：对伴有心肌收缩力低下及尿量减少者尤其适用。应注意补充血容量。急性肾功能衰竭：与利尿药合用。28精选课件不良反应过量出现心动过速、心绞痛、心律失常、肾血管收缩致肾功能下降。过量时，应减慢滴注速度或停药。29精选课件β受体激动药

异丙肾上腺素（isoprenaline，ISO）人工合成品，药用盐酸盐。经典的β1、β2受体激动剂。30精选课件药理作用：激动β1、β2受体心脏：心肌收缩力、心输出量、心率、传导、心肌耗氧量明显增加。血管：（+）β2，如骨骼肌血管，外周阻力↓血压：收缩压↑，舒张压↓，脉压↑。大剂量IsoIV时，可引起血压↓。支气管平滑肌舒张：平滑肌松弛，当支气管平滑肌处于痉挛状态时，解痉作用更为明显。代谢：血糖↑，血中游离脂肪酸↑，耗氧量↑31精选课件临床应用支气管哮喘急性发作：舌下含服或喷雾法。心脏骤停：Iso+NE或Iso+间羟胺心室内注射。房室传导阻滞：Ⅱ、Ⅲ度，舌下含服或静脉滴注。休克：低排高阻型，需补足血容量。32精选课件不良反应和禁忌症不良反应：心悸、头痛。剂量过大，心肌耗氧量↑，心律失常，甚至心室颤动。禁忌症：冠心病、心肌炎、甲亢。

33精选课件第十章肾上腺素受体阻断药天津医科大学药理教研室李欣34精选课件肾上腺素受体阻断药定义：又称抗肾上腺素药或肾上腺素受体拮抗药，能阻断肾上腺素受体，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。分类：根据对α和β受体的选择性不同，本类药物可分为α受体阻断药β受体阻断药α、β受体阻断药35精选课件受体阻断药肾上腺素作用的翻转：使用受体阻断药后，可使肾上腺素的收缩血管型效应被阻断，而舒张骨骼肌血管2效应占优势，此时给肾上腺素血压不但不升，反而下降。36精选课件肾上腺素作用的翻转37精选课件分类非选择性α受体阻断药短效类：酚妥拉明、妥拉唑林长效类：酚苄明选择性α1受体阻断药：哌唑嗪选择性α2受体阻断药：育亨宾38精选课件酚妥拉明（phentolamine）体内过程口服生物利用度低，仅为注射的20%。口服作用维持3-6h，肌注30-45min。以代谢物形式从尿液排出体外。39精选课件药理作用血管：阻断血管平滑肌的α1受体，血管明显扩张。血压：外周血管阻力↓，血压↓，肺动脉压下降尤为明显。心脏：血压降低，反射性兴奋交感神经，心脏收缩力↑，心率↑和心输出量↑；突触前膜α2受体阻断→NA释放。拟胆碱作用：胃肠道平滑肌↑组胺样作用：胃酸分泌↑，皮肤潮红40精选课件临床应用外周血管痉挛性疾病休克NA血管外漏急性心梗和顽固性充血性心力衰竭嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中突然发生的高血压危象41精选课件不良反应低血压；腹痛、腹泻、呕吐及诱发溃疡；心动过速（iv）。42精选课件酚苄明（phenoxybenzamine，苯苄胺）特点与α受体呈共价键结合，属非竞争拮抗。起效慢，因为氯乙胺基转变为乙撑亚胺基才能与α受体结合。维持久：一次用药，维持3-4天，①排泄慢，②脂溶性高，可积蓄脂肪组织，然后缓慢释放。

43精选课件药理作用扩张血管，降低血压，主要使舒张压降低。心率增加：①血压下降，反射性心率增加；②阻断α2受体，降低了突触前面的负反馈作用→增加NA释放；③抑制摄取1和摄取2，使突触间隙NA增加。抗组胺和抗5-HT作用。44精选课件临床应用外周血管痉挛性疾病抗休克：感染性休克治疗嗜铬细胞瘤良性前列腺增生45精选课件不良反应直立性低血压、反射性心动过速、心律失常、鼻塞。口服可致恶心、呕吐、嗜睡等。46精选课件β受体阻断药选择性和受体结合，竞争性地阻断神经递质或受体激动药与受体结合，从而拮抗受体激动后所产生的一系列药理效应。分类按对受体的选择性：选择性和非选择性β受体阻断药。按有无内在活性：有内在拟交感活性和无内在拟交感活性

47精选课件普萘洛尔propranolol无内在拟交感活性非选择性（1A）吲哚洛尔pindolol有内在拟交感活性非选择性β阻断药（1B）阿替洛尔atenolol无内在拟交感活性选择性β1阻断药（2A）48精选课件药理作用心脏：心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，传导↓，心肌耗氧量↓；（有内在拟交感活性的对心脏作用不明显）血管：骨骼肌血管收缩，心输出量下降反射性激活交感神经→血管收缩→外周阻力升高→肝、肾、骨骼肌血流量下降。

血压：对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低血压作用，应用于治疗高血压。49精选课件药理作用支气管平滑肌：支气管平滑肌收缩，张力增高，对正常人作用弱，但可诱发或加剧支气管哮喘的发作。代谢：抑制脂肪分解，抑制糖元分解，降低血糖。肾素：抑制肾小球近球旁器细胞β1受体，抑制肾素释放。50精选课件药理作用膜稳定作用：降低细胞膜对离子的通透性，称为膜稳定作用，即奎尼丁样作用和局麻作用。因所需的血药浓度与临床用药达到有效血药浓度相差很大，临床意义可能不大。内在拟交感活性作用：有些β-R阻断剂与β-R结合后对β-R有部分激动作用，对心率、支气管影响多一些。抗血小板聚集：普萘洛尔降低眼内压。51精选课件临床应用心律失常：窦性心动过速，麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常。心绞痛、心肌梗塞高血压心衰早期其他：甲亢危象，嗜铬细胞瘤，肥厚性心肌病，偏头痛，肌震颤，肝硬化引起的上消化道出血，噻吗洛尔用于青光眼。52精选课件诱发和加剧支气管哮喘抑制心脏功能外周血管收缩和痉挛反跳现象其他：眼-皮肤黏膜综合征、幻觉、失眠、抑郁症状、低血糖反应不良反应53精选课件普萘洛尔（Propranolol，心得安）无内在拟交感活性的非选择性β-R阻断剂特点：口服吸收快而完全，吸收率大于90%，1-3h血浓达高峰，t1/2为2-