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第六章胆碱受体激动药

CholinoceptorAgonists中南民大李小军2013第六章胆碱受体激动药

CholinoceptorAgonists肌无力In1934,Dr.Walkernhadnotedthatthesymptomsandsignsofmyasthenia（肌无力）

weresimilartothosefoundin

curare

poisoning(箭毒),andphysostigmine（毒扁豆碱）

wasusedasanantidote(解毒剂)tocurarepoisoningatthattime.

Shediscoveredthatthesubcutaneous（皮下的）

injectionofphysostigminecouldtemporarilyreversethemuscleweaknessfoundinpatientssufferingfrommyastheniagravis.

---Wikipedia详细参考药理学第七版49M：副交感神经节后纤维支配的效应细胞N：神经肌肉接头和自主神经节

胆碱酯类(cholineesters)M、N受体均兴奋，但以M受体为主拟胆碱生物碱类(alkaloids)主要兴奋M胆碱受体

第一节M（muscarinic）胆碱受体激动药

A：血管内皮完整

图6－1乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消失（B）

B：血管内皮受损

Nature1980;288:373/p-43707961.html药理学第八版53

心血管系统血管扩张减慢心率减慢房室结和浦肯野纤维传导减弱心肌收缩力胆碱酯类乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）醋甲胆碱（methacholine）卡巴胆碱（carbachol）贝胆碱（bethanechol）

醋甲胆碱(methacholine)

特点水解速度慢，作用时间较ACh长对M胆碱受体有相对选择性心血管系统作用明显用途口腔黏膜干燥症卡巴胆碱(carbachol)

特点不易被AChE水解，作用时间长选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用对膀胱和肠道作用明显用途主要用于局部滴眼治疗青光眼术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)激动M受体缩瞳降低眼内压调节痉挛腺体对眼的作用

用途:青光眼(glaucoma)开角型(早期)闭角型虹膜炎不良反应/注意事项

经典M胆碱受体激动药丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分毒蕈碱中毒症状表现：?毒蕈碱(muscarine)治疗：每隔30min，肌内注射1～2mg阿托品第二节N胆碱受体激动药

液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体，

作用呈双

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