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文档简介
第六章拟胆碱药拟胆碱药
1、定义:是一类作用与Ach相似或与胆碱能神经兴奋效应相似的药物。
2、分类:按其作用方式不同可分为(1)直接作用于胆碱受体药①M、N胆碱受体激动药:如Ach②M胆碱受体激动药:如毛果芸香碱③N胆碱受体激动药:如烟碱(2)抗胆碱酯酶药:如新斯的明、毒扁豆碱一、胆碱受体激动药二、抗胆碱酯酶药第一节胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)1、M样作用:
血管:小剂量i.v
血管内皮细胞M3受体内皮依赖性舒张因子(NO)血压下降(一过性)心脏:心率减慢乙酰胆碱平滑肌:
收缩(支气管、胃肠道)
腺体:
分泌增加(唾液腺、消化腺等)
眼:
缩瞳、降低眼内压、调节痉挛2、N样作用:
大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用,在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。
胃肠道、膀胱:平滑肌收缩
腺体:分泌增加心肌:收缩力加强小血管:收缩血压:升高
骨骼肌:收缩N1样作用:神经节兴奋N2样作用:骨骼肌收缩二、M胆碱受体激动药生物碱类毛果芸香碱pilocarpine(匹鲁卡品)[药理作用]
选择性激动M胆碱受体,产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。
辐射肌(去甲肾上腺素能神经支配)环状肌(胆碱能神经支配)(1)缩瞳
1、对眼的影响M受体兴奋---环状肌收缩--瞳孔缩小1、对眼的影响房水产生及回流(2)降低眼内压
1、对眼的影响(3)调节痉挛(调节于近视)2.对腺体作用明显增加汗腺、唾液腺的分泌。3.对平滑肌的作用兴奋肠道平滑肌,使其收缩张力和蠕动频率增加支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加。[临床应用]**1、青光眼
闭角型(angle-closureglauconma):前房角间隙狭窄。青光眼
开角型(open-closureglauconma):巩膜静脉窦血管硬化。原理2.虹膜睫状体炎扩瞳药与缩瞳药交替使用。
3.缩瞳4.口腔干燥[临床应用]**[不良反应]如吸收较多,可引起M样症状:①腺体分泌--流涎、发汗②平滑肌兴奋--恶心、呕吐③眼睛--视远物模糊注意滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副作用。三、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁)
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。【药理作用】1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋又可使受体脱敏,随时间的延长,可阻断N受体作用于多种神经效应器和化学感受器一、胆碱受体激动药二、抗胆碱酯酶药第二节抗胆碱脂酶药易逆性(如新斯的明)难逆性(如有机磷酸酯类)▲新斯的明(neostigmine)作用:1.兴奋骨骼肌
机制:抑制AChE、激动N2-R、促进ACh释放2.收缩平滑肌新斯的明1.重症肌无力2.手术后腹气胀、尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.解救肌松药过量中毒5.阿托品中毒解救▲应用新斯的明过量:“胆碱能危象”禁忌:机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞等。不良反应复习要求1、掌握毛果芸香碱对眼睛、腺体的作用,用途。2、掌握新斯的明的药理作用,用途。3、了解各药不良反应,了解拟胆碱
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