精细化学品配方设计 第三章 剂型加工

第三章精细化学品的剂型加工根据产品的性能、客户对象的要求、使用以及购买、储运的便利性，配方型精细化学品需要加工成不同的形态和包装。洗涤剂、化妆品、医药品、农药等尤为明显。成功开发一个精细化学品，要获得广大用户的认可，具有市场竞争力，除了必须具备优良的应用性能外，还必须赋予其具有让消费者满意的外观形态和方便使用的剂型。精细化学品常见的剂型有：固体剂(颗粒、片剂、粉剂、膜剂、微胶囊等)，液体剂(水溶液、油剂、乳状液、悬浮剂、膏剂等)，气体剂(气雾剂、烟薰剂)常见的

固体剂型常见的

液体剂型常见的气体剂型灭蚊片(烟薰剂)一、产品剂型加工的目的和作用使用方便充分发挥主要成分和产品的性能提高有效组分的稳定性并延长有效期避免有毒(刺激)成分集中，保障使用安全便于包装、储运和销售美化商品外观，提高竞争力以农药为例首先，农药的原药浓度过高,不宜直接使用,因为①浓度过大会导致药害；②很多农药不易溶于一般溶剂,或者物理状态不适合直接施用(如某些固体药剂)。其次，原药的物理性质大部分不容易施用，尤其不容易更好的附着展布，从而起到更好的防治效果。然后,经过制剂加工后更利于农药的储存和运输。再者，制剂中的某些助剂可以通过不同方式提高药效(其实是提高农药利用率)。还有,通过制剂加工可以进行药剂的复配(几种药剂混合加工),从而提高药效或者扩大防治范围。最后，通过制剂加工可以使得某些药剂在储存或运输中更安全，或者可以降低对动物毒性

农药的剂型至少有66种之多(不包括剂型以下的种数，如缓释剂下分物理型缓释剂有6类；化学型缓释剂有3类)。

农药剂型的发展农药剂型是指具有一定组分和规格的农药加工形态。一种剂型可以制成多种不同用途、不同含量产品，称为农药制剂。据1984年国际农药工业协会(GIFAP)按使用方法分类，有：(1)供加水稀释使用的浓缩剂型12种；(2)供加有机溶剂稀释使用的浓缩剂型4种；(3)供直接使用(不稀释)的剂型9种；(4)种子处理剂7种；(5)特殊用途的剂型。主要是气雾剂、烟雾剂和毒铒24种，共56种。20世纪90年代前后又出现水剂(As)、乳粉

(EP)、浓乳剂(CE)、胶体剂(CA)、水溶性浓缩剂(SCW)、缓释剂(SR)、胶悬剂(TS)、锭剂(TA)等几种剂型。药物的剂型近几年国内外主要剂型份额剂型国外(％)国内(％)乳油2645可湿性粉剂1017水乳剂、微乳剂52水剂198悬浮剂1610水分散性粒剂122其他1216美国制剂产品的剂型分布剂型数量百分比(％)尘剂5348粒剂172626锭剂／片剂5458可湿粉／尘剂5939微胶囊551WDG3826乳油185028SC3445水溶袋装1001可溶性固体911其他5017二、精细化学品剂型加工的发展洗涤剂:粉状块状液体膏状膜片胶囊农药:粉剂乳油、可湿性粉剂颗粒、悬浮剂微胶囊第二节精细化学品的常见剂型及常用的助剂一、精细化学品的常用剂型1.粉剂2.可湿性粉剂3.乳油剂4.膏剂5.颗粒剂6.悬浮剂7.微乳剂8.微胶囊剂9.气雾剂10.烟剂11.薰蒸剂二、剂型加工中常用的助剂化学助剂是在精细化学品加工和使用中所添加的具有某种特定的功能的各种辅助物料的总称。一般它们本身没有生物活性，但在配伍、剂型加工和最大限度地发挥主要成分的功效时是不可缺少的。剂型加工中常用的助剂有：填充剂表面活性剂溶剂增效剂第三节精细化学品常见剂型的加工及应用一、微胶囊概念：将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。优点1、掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性，2、起效快、吸收好、生物利用度高3、弥补其他剂型的不足（液体药物固体剂型化）4、延缓药物的释放。微胶囊的特点大小形状表皮材料内容物微胶囊的制备化学法物理化学法机械法软胶囊(胶丸)滴制法生产过程示意图自动旋转轧囊机旋转模压示意图胶囊灌装机JTJ-II半自动胶囊填充机NJP-CNJP-D系列全自动胶囊填充机不宜制成胶囊剂的药物水、乙醇溶液易溶性、刺激性药物易风化、易吸湿药物

胶囊分类硬胶囊剂、软胶囊剂、结肠靶向肠溶胶囊剂二、粉剂的加工粉剂的制造方法：简单吸收法反应-吸收结合法干混法喷雾干燥法转鼓干燥法喷雾干燥装置喷雾干燥条件对粉剂性质的影响锤击式和冲击式粉粹机V型混合机

本混合机以对流混合为主，混合速度快，在旋转混合机中效果最好，应用非常广泛。操作中最适宜转速可取临界转速的30%～40%；最适宜充填量为30%。由两个圆筒成V型交叉结合而成。交叉角α=80～81°，直径与长度之比为0.8～0.9。物料在圆筒内旋转时，被分成两部分，再使这两部分物料重新汇合在一起，这样反复循环，在较短时间内即能混合均匀，图16-11表示物料在机内的运动轨迹。和面机锥形垂直螺旋混合机此种混合机的特点是：混合速度快，混合度高，混合比较大也能达到均匀混合，混合所需动力消耗较其它混合机少。振动筛各种粉粹机的功能比较三、片剂的加工片剂的加工一般是将有效组分与各种赋形剂混合后经过湿颗粒法压片或粉末直接压片。用于制备片剂的物料和各种辅料必须具有流动性和可压缩性，还需具有一定的粘性。当配方物料不具备这些性能时，就需要添加一些辅料(赋形剂)。常用的赋形剂有稀释剂和吸收剂(淀粉、糊精、碳酸钙)，润湿剂和粘合剂(水、乙醇、羧甲基纤维素、淀粉浆)和润滑剂(硬脂酸镁、滑石粉、液体石蜡)。固体剂型的制备工艺造粒是固体制剂的关键单元原料粉碎过筛混合造粒压片散剂颗粒剂片剂胶囊剂压片机维C糖粉100目混合粉末软材10目（1号）干燥80目（5号）等量递加混匀混匀制粒糊精整粒挤压过筛维生素C颗粒剂的制备四、气雾剂的加工

气雾剂是指将化学品的有效组分和抛射剂一同封装在带有阀门的耐压容器中，使用时借助抛射剂(液化气体或压缩气体)的压力，能够定量或者非定量地将内容物以雾状、糊状或泡沫状的形式喷出的制剂。气雾剂的分类空间类气雾剂表面类气雾剂泡沫类气雾剂粉末类气雾剂吸入性药物的处置气雾剂气雾剂的十大特点制剂洁净，不受外界污染药剂与空气隔绝，不会发生氧化和水合作用使用方便，可随意喷覆避免对使用者皮肤的污染减轻用药者的局部痛苦药物喷洒均匀，使用剂量少，效率高雾粒大小均匀，容易吸收每次喷出的剂量可控气雾颗粒小，表面积很大，漂浮时间长。使用效果好喷射功能和雾化条件可调，应用领域广气雾剂由四部分组成抛射剂药物与附加剂耐压容器阀门系统气雾剂产品设计时应考虑的因素喷雾状态泡沫状态使用时的温度稳定性溶解度腐蚀作用变色香气低温考验气雾剂的生产流程气雾剂的灌充方法有：压灌法、冷灌法、杯下压灌法气雾剂抛射剂的选择抛射剂应具备的条件：常压下其沸点必须低于40.6℃，常温下其蒸汽压要大于大