药理学 第32章作用于消化系统的药物

第32章作用于消化系统的药物Drugsusedingastrointestinaldisorders医科大学药理教研室作用于消化系统的药物第1节抗消化性溃疡药第2节消化功能调节药

2攻击因子胃酸胃蛋白酶幽门螺杆菌

(H.Pylori)

消化性溃疡(Pepticulcer)发生机制----天平学说防御因子

黏液和HCO3-屏障胃粘膜血流前列腺素消化性溃疡3消化性溃疡(Pepticulcer)

正常消化性溃疡4攻击因子胃酸胃蛋白酶H.Pylori

防御因子

黏液和HCO3-屏障胃粘膜血流前列腺素药物5抗消化性溃疡药抗酸药抑制胃酸分泌药抗幽门螺杆菌药胃粘膜保护药6一、抗酸药(antacids)1.作用及机制：口服后中和胃酸降低胃蛋白酶活性氢氧化铝、三硅酸镁中和胃酸后可形成凝胶,保护溃疡面。7抗酸药作用比较

氢氧化镁三硅酸镁氢氧化铝碳酸钙碳酸氢钠抗酸强度强弱中较强强起效时间快慢慢较快快维持时间较长较长较长较长短黏膜保护作用无有有无无收敛作用无无有有无产生CO2

无无无有有对排便的影响轻泻轻泻便秘便秘无82.特点长期单用易引起便秘或腹泻有些抗酸药在中和胃酸时产生CO2常用复方制剂：胃舒平（氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏）一、抗酸药(antacids)9胃酸分泌:二、抑制胃酸分泌药组胺MR乙酰胆碱胃泌素胃泌素受体壁细胞K+H+ATPACcAMPH+-K+ATP酶Ca2+H2RH2受体阻断药M受体阻断药胃泌素受体阻断药H+-K+-ATP酶抑制药10分类:H2受体阻断药H+-K+-ATP酶抑制药M胆碱受体阻断药促胃泌素受体阻断药二、抑制胃酸分泌药111.H2受体阻断药A.作用机制：阻断胃壁细胞的H2受体，减少胃酸分泌。二、抑制胃酸分泌药121.H2受体阻断药B.常用药物：西咪替丁(cimetidine)

雷尼替丁(ranmetidine)

法莫替丁(famotidine)

二、抑制胃酸分泌药<<131.H2受体阻断药C.不良反应：西咪替丁是肝药酶抑制剂长期用西咪替丁具有抗雄激素作用二、抑制胃酸分泌药142.H+-K+-ATP酶抑制药

A.作用机制:与H+-K+-ATP

酶α亚单位结合，

抑制H+分泌

特点：最彻底；强而持久胃蛋白酶分泌减少抑制幽门螺杆菌的作用二、抑制胃酸分泌药152.H+-K+-ATP酶抑制药B.常用药物：

奥美拉唑(omeprazole，洛赛克)兰索拉唑(lansoprazole)潘多拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole)二、抑制胃酸分泌药163.M胆碱受体阻断药：哌仑西平作用机制：阻断胃壁细胞上的M受体，抑制胃酸分泌减少组胺和胃泌素等物质释放，间接减少胃酸的分泌有解痉作用。二、抑制胃酸分泌药174.胃泌素受体阻断药丙谷胺(proglumide)：与胃泌素竞争并阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌；促进胃粘膜合成粘液－碳酸氢盐屏障。二、抑制胃酸分泌药18

细胞屏障胃粘膜屏障黏液－HCO3－盐屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用三、胃粘膜保护药物19

2.常用药物米索前列醇(misoprostol)硫糖铝(sucralfate)思密达(Smectite)枸橼酸铋钾(bismuthpotassiumcitrate)三、胃粘膜保护药物20(1)米索前列醇(Misoprostol)前列腺素E1的衍生物作用：抑制胃酸分泌和胃蛋白酶的分泌提高粘液和HCO3-

盐分泌促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖增加胃粘膜血流三、胃粘膜保护药物21(2)

硫糖铝(Sucralfate)在酸性环境中发挥作用屏障作用:粘稠多聚体促进胃和十二指肠粘膜合成PGE2促进溃疡愈合抑制幽门螺杆菌繁殖三、胃粘膜保护药物22(3)思密达(Smectite)对消化道粘膜有较强的覆盖能力增加胃黏液合成，促进上皮修复抗幽门螺杆菌作用。三、胃粘膜保护药物23(4)枸橼酸铋钾(bismuthpotassiumcitrate)吸附胃蛋白酶，抑制其活性在溃疡面上形成保护膜使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解肾功不良者禁用三、胃粘膜保护药物24四、抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌

(Helicobacterpylori,HP)G－微需氧菌产生多种酶和细胞毒素，损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能，引起胃炎，胃、十二指肠溃疡。25幽门螺杆菌26J.RobinWarrenMarshall胃肠道的“荣耀”——2005年度诺贝尔医学奖授予幽门螺杆菌发现者

27抗溃疡病药:H+-K+-ATP酶抑制药,硫糖铝,铋制剂等抗菌药:庆大霉素、克拉霉素、阿莫西林、四环素和甲硝唑等

四、抗幽门螺杆菌药28联合用药（抗溃疡药+抗菌药）铋剂+甲硝唑+四环素/阿莫西林奥美拉唑+阿莫西林+甲硝唑/克拉霉素四、抗幽门螺杆菌药29第二节消化功能调节药助消化药止吐药和胃肠促动药泻药止泻药利胆药30胃蛋白酶胰酶乳酶生

一、助消化药31二、止吐药和胃肠促动药延脑催吐化学感受区（CTZ区）、前庭器官、内脏

延脑呕吐中枢

呕吐与呕吐有关的受体：组胺、胆碱受体、5-HT3受体、多巴胺32减少冲动传入呕吐中枢拮抗组胺H1受体阻断胆碱受体阻断多巴胺受体阻断5-HT3受体促进胃动力药：加速胃排空止吐药的可能作用机制：二、止吐药和胃肠促动药33H1

受体阻断药:苯海拉明、异丙嗪M受体阻断药:东莨菪碱5-HT3

受体拮抗药:昂丹司琼多巴胺受体阻断药:甲氧氯普胺（胃复安）多潘立酮（吗丁啉）二、止吐药和胃肠促动药34胃复安、吗叮啉药理作用

阻断CTZ区和上消化道D2受体

增加胃肠括约肌张力，防止反流增加胃肠蠕动和排空、增加胃动力临床应用胃肠功能失调、妊娠、化疗所致呕吐二、止吐药和胃肠促动药35三、泻药容积性泻药接触性泻药润滑性泻药361.容积性泻药口服后不易吸收，在肠腔内形成高渗压，使水分保留在肠道内，引起肠内容积增大，刺激肠壁加强肠蠕动而排便。三、泻药37容积性泻药硫酸镁:导泻作用(强、快)；利胆作用乳果糖：轻泻50%甘油(开塞露)：对偶发便秘效好纤维素类：有良好通便作用三、泻药38接触性泻药直接刺激肠壁增强肠蠕动。酚酞（果导）作用较温和，服药后6-8小时排出软便，适用于习惯性便秘大黄、番泻叶等三、泻药39润滑性泻药润滑肠壁，妨碍肠内水分吸收液体石蜡：适用于老人和小孩的便秘。三、泻药40应用注意事项：对习惯性便秘，最有效的办法是多吃蔬菜、水果以及粗粮，养成定时排便习惯。根据不同情况选用不同类型泻药。腹痛患者在诊断不明时不能应用泻药。年老体弱、妊娠及月经期妇女，一般禁