中枢神经系统药物的选用-中枢兴奋药与抑制药的选用（兽医药理学课件）

中枢兴奋药与抑制药的选用学习目标

学会安全、有效、合理使用该类药物防治相应疾病。掌握中枢兴奋药与抑制药的药理作用、临床应用、注意事项及用法与用量中枢兴奋药抑镇静药与抗惊厥药麻醉性镇痛药全身麻醉药化学保定药内容提要

凡能选样性地兴奋中枢神经系统，提高其机能活动的一类药物称为中枢兴奋药。

中枢兴奋药可分大脑兴奋药、延髓兴奋药和脊髓兴奋药三类。1.中枢兴奋药

药理作用

兴奋中枢神经，以大脑皮层最敏感。

小剂量时兴奋迷走神经中枢和血管运动中枢，使心率减慢与血管收缩；治疗量时直接兴奋心肌和松弛血管平滑肌。

可增强骨骼肌的收缩，能松弛支气管平滑肌和胆管平滑肌，有轻微的止端和利胆作用。

有利尿作用。

有升高血糖和血中脂肪酸的作用。咖啡因

临床应用

用于重病、中枢抑制药过量、过度劳役引起的精神沉郁、血管运动中枢和呼吸中枢衰竭。

也用于高热、中暑、中毒等引起的急性心力衰竭，以及心、肝和肾病引起的水肿。咖啡因

注意事项

咖啡因属于限剧药，剂量过大可引起心跳和呼吸急促、体温升高、流涎、呕吐、腹痛，甚至发生强直性痉挛而死亡。中毒时可用如溴化物、水合氯醛、巴比妥类等中枢抑制药对症治疗。禁用于代偿性心力衰竭和器质性心功能失常、末梢性血管麻痹以及动物心动过速的病畜。咖啡因

注意事项

咖啡因与氨茶碱合用毒性增强；与氟喹诺酮类药合用，可提高其血药浓度；注射液禁止与盐酸四环素、盐酸土霉素等酸性药配伍，否则可产生沉淀。

休药期：牛、羊、猪28天，弃奶期7天。咖啡因

用法与用量

安钠咖：静脉、肌肉或皮下注射，一次量，马、牛2-5g；猪0.5-2g；犬0.1-0.3g。咖啡因

药理作用

直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，并提高呼吸中枢对C02的敏感性。

对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对其他器官无直接兴奋作用。尼可刹米

临床应用

用于各种原因引起的呼吸中枢抑制的解救，如中枢抑制药中毒、因各种疾病引起的中枢性呼吸抑制、CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等；

可加速麻醉动物的苏醒。尼可刹米

注意事项

以静脉注射间歇给药方法为优，注射速度不宜过快。

解救阿片类药物中毒的效果比戊四氮好，对巴比妥类药物的解救效果不如戊四氮，对吸入麻醉药中毒次之。

安全范围较宽，但大剂量也可引起惊厥，可用苯二氮卓类药物或小剂量硫喷妥钠解救。

作用维持时间短，一次静脉注射仅持续5—10分钟。尼可刹米

用法与用量

静脉、肌肉或皮下注射，一次量，马、牛2.5-5g；羊、猪0.25-1g；犬0.125-0.5g。必要时可间歇2小时重复1次。尼可刹米

镇静药是指对中枢神经系统具有轻度抑制作用，从而起到减轻或消除动物狂躁不安，恢复安静的一类药物。主要用于兴奋不安或具有攻击行为的动物或患畜，以使其安静，便于管理和治疗。这类药物在大剂量还具有抗惊厥作用。2.镇静药与抗惊厥药

抗惊厥药是指能对抗或缓解中枢神经因病变而造成的过度兴奋状态，从而消除或缓解全身骨骼肌不自主的强烈收缩的一类药物。2.镇静药与抗惊厥药

药理作用

安定作用：安静、嗜睡、驯服

镇痛作用。

止呕作用：抑制延髓的呕吐中枢。

抑制体温调节中枢，降低基础代谢，使正常体温降低1-2℃。

具有抗休克作用。盐酸氯丙嗪（冬眠灵）

临床作用

用于有攻击行为的猫、犬和野生动物使其安静。

强化麻醉和外科小手术的镇痛和防止休克。

减少高温季节运输畜禽时的应激反应。盐酸氯丙嗪

注意事项

治疗虽对大多数动物一般无毒副作用，应用过量，使动物发生心率加快、呼吸浅表、肌肉震颤、血压下降，甚至发生休克。

中毒时应使用强心药和去甲肾上腺素进行解救，不宜用肾上腺素。

马不宜用，镇静时间短，易出危险。盐酸氯丙嗪

用法与用量

内服，一次量，每千克体重，犬、猫2-2mg。

肌肉注射，一次量，每千克体重，马、牛0.5-1mg；羊、猪1-2mg；犬、猫1-3mg；虎4mg；熊2.5mg；单峰骆驼1.5-2.5mg；野牛2.5mg；恒河马、豺2mg。盐酸氯丙嗪

药理作用

具有镇静、催眠作用。

抗癫痫作用。

抗惊厥作用强。

较大刘量时，有中枢性肌肉松弛作用。地西泮（安定）

临床应用

用于使狂躁动物安静与保定，如治疗犬癫痫、破伤风及士的宁的中毒，防止水貂等野生动物攻击等。

也用于肌肉痉挛、癫痫及惊厥等。地西泮

注意事项

在镇静剂量时，马可引起肌肉震颤和共济失调；猫可产生行为改变(受刺激、抑郁等)，并可能引起肝损害；犬可出现兴奋效应，也可出现镇静或癫痫两种极端效应，有的还表现为食欲增加。

静脉注射宜缓慢

中毒时可用安钠咖、戊四氮、尼可刹米等中枢兴奋药解救。地西泮

用法与用量

内服，一次量，犬5-10mg；猫2-5mg；水貂0.5-1mg。

肌肉、静脉注射，一次量，每千克体重，马0.1-0.15mg；牛、羊、猪0.5-1mg；犬、猫0.6-1.2mg。地西泮

药理作用

具有镇静、催眠和抗惊厥作用。

有抗癫痫作用，对各种癫痫发作都有效。

能增强解热镇痛药的镇痛作用。苯巴比妥钠

临床应用

主要用于治疗癫痫，减轻脑炎、破伤风等疾病引起的兴奋、惊厥以及缓解中枢神经过度兴奋引起的中毒症状。

还可用于实验动物的麻醉。苯巴比妥钠

注意事项

对犬、猪有时出现运动失调，犬还可能表现抑郁与躁动不安综合征；对猫敏感，易致呼吸抑制。

与氨基比林、利多卡因、氢化可的松、地塞米松、睾丸酮、雌激素、孕激素、氯丙嗪、多西环素、洋地黄毒苷及保泰松等药物合用时，可使其代谢加速，疗效降低；与全麻药、抗组胺药、镇静药等中枢抑制药合用，可加强中枢抑制药的作用；与磺胺类合用，可与血浆蛋白结合的磺胺发生置换作用，可增强磺胺的药效。苯巴比妥钠

用法与用量

肌肉注射，一次量，羊、猪250-1000mg。每千克体重，犬、猫6-12mg。苯巴比妥钠

药理作用

镇静及抗惊厥作用。

肌肉松弛作用。

临床应用

用于破伤风及其他痉挛性疾病，如缓解破伤风、脑炎、士的宁等中枢兴奋药中毒所致的惊厥等。硫酸镁注射液

注意事项

静脉注射宜缓慢。

若发生中毒现象时应立即静脉注射5%氯化钙溶液解救。

与硫酸多黏菌素、硫酸链霉素、葡萄糖酸钙、盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素等药物存在配伍禁忌。硫酸镁注射液

用法与用量

静脉、肌肉注射，一次量，马、牛10-25g；羊、猪2.5-7.5g；犬、猫1-2g。硫酸镁注射液

镇痛药可选样性地消除或缓解由疼痛引起的紧张、烦躁不安等，并保持意识清醒。由于反复应用易成瘾，故又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。本类药物属于控制使用的剧毒药品，均属于依法管制的药物。分为两类：镇痛药和解热镇痛抗炎药。3.麻醉性镇痛药3.麻醉性镇痛药药物作用特点临床应用吗啡强大的中枢性镇痛；镇咳作用；对中枢神经系统具有兴奋或抑制作用；久用可成瘾麻醉前给药；缓解剧痛哌替啶（度冷丁）镇痛作用比吗啡弱；有呼吸抑制作用，但作用时间短；能解除平滑肌痉挛；易引起恶心、呕吐；久用可成瘾麻醉前给药；缓解剧痛

全身麻醉药(简称全麻药)，是—类能可逆地抑制中枢神经系统，暂时引起意识、感觉、运动及反射消失、骨骼肌松弛，但仍保持延髓生命中枢(呼吸中枢和血管运动中枢)功能的药物。低剂量产生镇静作用，随剂量的增加可产生催眠、镇痛、意识丧失和失去运动功能等作用，进一步可引起麻痹、死亡。4.全身麻醉药

药理作用

具有明显的镇痛作用，作用迅速。

麻醉，使动物意识模糊。

临床应用

用于家畜及野生动物的基础麻醉、全身麻醉及化学保定。盐酸氯胺酮

注意事项

小剂量可直接用于短时、相对无痛而不需肌松的小手术，但复杂大手术一般采用复合麻醉，麻醉前可给阿托品或配合赛拉嗪、氯丙嗪等。

可使动物血压升高、唾液分泌增多、呼吸抑制、呕吐等；大剂量可产生肌肉张力增加、惊厥、呼吸困难、痉挛、心搏暂停和苏醒期延长等。

与塞拉嗪合用能增强本品作用并呈现肌松作用，利于进行外科手术。盐酸氯胺酮

用法与用量

麻醉：静脉注射，一次量，每千克体重，马、牛2-3mg；羊、猪2-4mg。肌肉注射，一次量，羊、猪2-4mg；犬10-20mg；猫20-30mg。盐酸氯胺酮

药理作用

小剂量镇静；中等剂量催眠；大剂量产生全身麻醉和抗惊厥作用。

兴奋期不明显，麻醉期长，无蓄积作用，但安全范围小。

能降低新陈代谢，抑制体温中枢，可使体温下降1-5℃。水合氯醛

临床应用

用于镇静、抗惊厥和麻醉。水合氯醛

注意事项

对局部有刺激性，不可皮下、肌肉注射，静脉注射时不要漏于血管外。

牛、羊敏感，慎用；使用之前先注射少量阿托品，减少支气管腺体分泌，防止异物性肺炎的发生，同时能对抗心肌抑制。

过量可中毒，用安钠咖、樟脑、尼可刹米等缓解，但不能用肾上腺素。

麻醉时—般作基础麻醉，再配合局麻药，不宜作深麻醉。水合氯醛

用法与用量

内服、灌肠，一次量，马、牛10-25g；羊、猪2-4g；犬0.3-lg。静脉注射，一次量，每千克体重，马、牛0.08-0.12g；水牛0.13-0.18g；猪0.15-0.17g；骆驼0.1-0.11g。水合氯醛

药理作用

主要成分有赛拉唑、氟哌啶醇(神经安定药)、噻芬太尼(镇痛药)、氯胺酮等，常制成注射液。

具有中枢性镇痛、镇静及肌松作用。麻醉时间可达40-90分钟。

临床应用

用于大小动物的保定及麻醉。速眠新（846合剂）

注意事项

对心血管系统、呼吸系统行一定的抑制作用，使心率减慢、呼吸次数减少。危重病例、心脏病、呼吸系统疾病禁用。

苏醒灵与846合剂、龙朋、静松灵、保定宁、眠乃新等有特异性的颉颃作用。速眠新（846合剂）

用法与用量

皮下注射或静注，一次量，每千克体重，犬：0.1ml；猫：0.2ml。速眠新（846合剂）

药理作用

麻醉迅速，静脉注射后1分钟即可进入外科麻醉状态，肌肉注射后5-8分钟麻醉。

有止痛作用。

肌肉松弛效果与吸入型麻醉剂类似。舒泰

临床应用

主要用于小动物的外科手术。舒泰

注意事项

用药前禁食12小时。

用药期间动物眼睛张开并伴有瞳孔扩张，可用眼膏避免角膜干燥；同时必须不断检测体温，注意保温

动物的苏醒与动物的状况(如年龄、体重)和给药途径有关，静脉注射动物通常恢复较快。

在麻醉前与麻醉后避免使用含氯霉素的药物，否则会延迟麻醉剂的排除；也禁止与含氯霉素的药物合用，否则会造成体温过低，心脏抑制反应。舒泰

用法与用量

小于30分钟的小手术：静脉注射，每千克体重，4mg；肌肉注射，每千克体重，7mg；追加剂量，每千克体重，2.5mg。

大于30分钟的大手术：静脉注射，每千克体重，7mg。肌肉注射，每千克体重，10mg；追加剂量，每千克体重，2-3mg。

老年动物大手术：静脉注射，每千克体重，麻醉前给药2.5mg进行基础麻醉，麻醉剂量为每千克体重，5mg，追加剂量，每千克体重2.5mg。

气体麻醉：麻醉前静脉注射，每千克体重2mg，再用气体麻醉剂。舒泰

药理作用

异氟烷为恩氟烷的异构体，属吸入性麻醉药，麻醉诱导和复苏均较快。麻醉时无交感神经系统兴奋现象，可使心脏对肾上腺素的作用稍有增敏，有一定的肌松作用。本品在肝脏的代谢率低，故对肝脏毒性小。

临床应用

用于吸入全麻的诱导与维持。异氟烷

用法与用量

使用本品麻醉的深度极易发生变化，应使用或用雾化器以精确设定及控制药物输出。

对呼吸有抑制作用，故术前用药应视患者具体情况而定。一般多选用抗胆碱类药物。

异氟烷可引起血压下降和呼吸抑制，要密切注意血压和呼吸的变化。

麻醉维持期间血压明显下降与麻醉加深有关，发生此现象应降低吸入浓度。异氟烷

化学保定药又称制动药，这类药物在不影响意识和感觉的情况下可使动物情绪转为平静和温顺，嗜眠或肌肉松弛，从而停止抗拒和各种挣扎活动，以达到类似保定的目的。化学保定药较广泛用于动物锯茸、运输、诊疗和外科手术，以及野生动物的捕捉与保定。国内兽医临床常用的有赛拉唑、赛拉嗪及其制剂。5.化学保定药

药理作用

具有明显的镇静、镇痛和肌肉松弛作用。

对子宫平滑肌有一定兴奋作用，能增加牛子宫肌张力与子宫内压，妊娠家畜慎用。赛拉嗪

临床应用

用于各种动物的镇静和镇痛，达到化学保定效果。

与某些麻醉药合用于外科手术。

用于猫的催吐。赛拉嗪

注意事项

犬、猫见药后常出现呕吐、肌肉震颤、心搏徐缓、呼吸频率下降等，在猫可出现排尿增加