药剂学中药物制型

药剂学中药物剂型、药用辅料研究现状与问题讨论廖丽萍制药工程122班5801312090【摘要】药剂学是药学科学中十分重要的一门学科。药剂学主要研究的是药物的制剂和药物的剂型，其中药剂学的发展和创新与剂型和药用辅料的发展是密切相关的，本文就药剂学中药物制剂和药用辅料发展的现状及进行讨论和研究。【关键词】药剂学，药用辅料、剂型。药剂学是一门研究药物制剂和剂型的综合性技术应用学科，其主要任务是研究合适的剂型使其能够满足临床运用的需求，研究的内容主要有：药剂的基本理论，药物制剂的基本剂型，新药的开发以及新型的药用辅料，制剂机械和设备的研究与开发。药剂学对我国医药事业和国民经济的发展都尤为重要，故如何更好的发展药剂学是每一位药学研究员要思考的问题，本文就药剂学中的剂型和药用辅料三个方面讨论药剂学的发展现状及改进的方法。一.药物剂型1.1剂型剂型是指根据不同的给药方式和不同的给药部位等要求将药物制成不同的“形态”，以满足临床用药的需求，如片剂，胶囊剂，注射剂等；药物制剂是指药物的具体品种，如罗红霉素片、罗红霉素胶囊、罗红霉素颗粒等。不同的剂型会影响药物的给药方式，也会影响药物的效用，具体表现在不同的剂型可能产生不同的治疗作用、不同的毒副作用和不同的作用速度。钟月平在对不同剂型的清开灵药物的研究中发现：清开灵的口服制剂不良反应很少见偶见过敏性皮疹，但症状较轻，停药或抗过敏治疗后会消失，但是注射剂型的不良反应较口服剂型严重，可使原来的疾病更为严重，甚至出现热病神昏，中风偏瘫，神志不清等【1】，马晓鹏在不同剂型青木香及含青木香复方对大鼠肾脏影响的实验研究中发现:青木香剂型对大鼠肾脏中的马兜铃酸A含量有很大影响，青木香固体剂型中AA含量明显高于其水煎剂型【2】］。1.2现阶段基本剂型剂型可以按照不同的分类方法进行分类，本文中按照分散系统分类【3】：1.2.1溶液型药物以分子或离子状态（质子的直径W1nm）分散于分散介质中的均匀分散体系，也称为低分子溶液，主要有：芳香水剂、甘油剂、糖浆剂，注射剂等，其具有稳定存在，性质不易改变的优点，但是溶液制剂中有些要求较高，如注射剂就要求在无菌的环境中进行生产，另外溶液剂在运输和贮存中也有诸多不方便。1.2.2胶体型分散质点直径在1-100nm的分散体系。分为高分子溶液的均匀分散体系和不溶性纳米粒的非均匀分散体系。主要有：胶浆剂、涂膜剂、火棉胶剂。胶体剂型中由于是多相体系具有较大的表面积和表面能，是热力学不稳定体系，体系中分散相粒子具有自发聚集的趋势，容易形成凝集甚至出现沉淀。1.2.3乳剂型油性药物或药物的药物的油溶液以液滴状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。主要有：静脉注射乳剂、口服乳剂等。1.2.4混悬型固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，有：合剂、洗剂、混悬剂等。混悬剂型也具有分散性、多相性、聚结不稳定性等缺点，在混悬剂中同时也要求分散的药物粒径要合适，容易受药物粉碎机械好技术的限制。1.2.5气体分散型液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的分散体系，如气雾剂、粉雾剂等。1.2.6微粒分散型药物以液体或固体微粒状态分散的分散体系，如微球制剂，微囊制剂、纳米囊制剂等。1.2.7固体分散型固体混合物的分散体系，如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等。1.3剂型的创新药物剂型的创新是现在药学研究中的热点，主要有两种创新形式:一是老药采用新剂型，使其具有更广阔的应用范围，甚至具有新的疗效；另一是对新药采用新机型，对于一种新药物的出现需要采用合适的药剂形式才能使其具有良好的治疗效，在现阶段剂型无法满足或者是不能够很好的承载药物的时候就需要新的剂型来承担。老药新剂型是较容易产生创新的，在我国中研究也是较多的，杨东伟⑷等人在不同剂型美托洛尔治疗轻度高血压患者的临床疗效和安全性分析研究中发现酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片对轻度高血压患者的治疗效果都较明显，但是琥珀酸美托洛尔缓释片叫酒石酸美托洛尔片可显著降低晨峰血压，提高心率变异性。但是不是所有的药物采用不同放入剂型就能达到新效果的，在很多时候药物采用不同的剂型效果不会有显著差异的。沙叶霞、林雪霞等人⑸在对不同剂型氢氧化钙对乳牙根管消毒疗效实验中，就发现氢氧化钠的三种剂型（A组氢氧化钙组，B组氢氧化钙甘油组，C组氢氧化钙碘酒组）对乳牙根管的消毒效果都优于甲醛甲酚合剂，但是该三组组中的消毒效果却没有统计学差异。肖锦仁，吴红娟⑹等人在不同剂型银翘散抗菌、抗病毒作用的研究中，分别采用银翘散合煎剂、分煎剂、颗粒剂对被金黄色葡萄球菌、流感病毒感染之后的小鼠进行治疗，结果显示：银翘3中不同剂型都有抗菌和抗病毒效用，但是银翘散3种剂型在抗菌、抗病毒等药效做用中无明显差异。二.药用辅料2.1辅料药用辅料系指生产药物剂型时使用的赋形剂或附加剂，是除活性成分以外，含在药物制剂中的所有物质。药用辅料是制剂生产过程不可缺少的重要组成，可以说“没有辅料就没有剂型”，之前，药用辅料被简单的认定为是不影响主药的疗效，不影响药物的理化性质，没有毒副作用的无生理活性成分，在选择辅料时往往是着重于如何便于工艺操作与外表美观等方面。但是随着科技的发展人们逐渐认识到药用辅料对药物的安全性、稳定性、有效性、药物的溶出度以及生物的利用度都有很大的关系，甚至是选择不同的辅料可能产生不同的毒副作用，同一种药物由于使用了不同的药用辅料也具有不同疗效，所以药用辅料的研究成为了现阶段各国研究的热点和重点，特别是一些发达国家专门成立了药用辅料的研究机构，并且取得不错的成就，几乎每一种新型的辅料出现都会伴随着一大类新药的开发。2.2药用辅料的研究现状我国药用辅料的研究还是处于较低水平的，在2010年颁布的药典中仅收录了132种药用辅料⑺，但是现在国外已被认同作为药用辅料就有1000多种，在很多新药品的生产中那些新型的辅料还是要依靠与进口，每一个新的原料药的出现国外就能根据不同的辅料制作成30多个剂型，但是我国现阶段只能做出3个左右⑻。另外我国药用辅料来源不专一，一般来源是食品加工、化工原料，辅料的质量和监管标准不一⑼。导致同一药物采用同种的辅料进行生产也可能产生不同疗效，同时这也是我国药品生产质量不稳定的重要原因之一。之前，无论是新药的研发还是新剂型的创新都局限传统的药用辅料，对药用辅料的关注较少，对医药辅料的研究较少，但随着国外药用辅料的种类的繁多，所带来的巨大创新，引起国内的注意，现国内已能批量生产微晶纤维素、乙基纤维素、梭甲基纤维素、低取代羚丙基纤维素、梭甲基淀粉钠、聚乙二醇素、海藻酸素、蔗糖脂肪酸素、乃一环糊精及黄原胶等数10种新辅料顷。2.2辅料研究的几点建议（1） 要注重药物辅料的基本理论研究。美国，德国，欧盟等发达地区很早就意识到了药用辅料的重要性，投入大量的人力和物力去研究，就现阶段而言，发达国家的药用辅料基础理论处于学科前沿，每年都有新的辅料问世，而且新辅料的出现往往伴随着新药的出现，而我国对辅料的认识相对较晚，对辅料的研究还不够深入，尤其是对辅料的基础理论研究不够透彻，对药用辅料的理化性质、工艺学、安全性等方面的研究较为薄弱，导致对药用辅料的作用机理认识不够深入，成为了药用辅料开发和应用的限制因素【11】而难以达到辅料创新的要求，故在药用辅料的发展上，一定要注重基本理论的研究，为辅料的是实践提供正确的指导。（2） 要注重研究型人才的培养。国内的很多院校都开设了药学或制药工程专业，在专业的教学中一定要加强学生研究技能的培养，提高我国药学研究人才的基本素质和能力。（3） 要建立药用辅料的统一生产和监管标准，确保药用辅料的安全。应该尽快制定完善的药用辅料管理规范和检测标准，同时也应该成立专门的药用辅料研究所和药用辅料生产工厂。结语药剂学是一门综合性学科，其涉及到了：物理化学、合成化学、高分子材料学、生理学、生物化学等多领域学科，药剂学的中新剂型、新配方、新辅料的创新都需要以这些学科为基础，因此在药剂学的研究上应该多维度的思考，在各学科中或学科之间找到研究的突破点。参考文献钟月平.不同剂型的清开灵药物研究[J].中国现代药物应用,2009,19:192-194.马晓鹏.不同剂型青木香及含青木香复方对大鼠肾脏影响的实验研究[D].黑龙江中医药大学,2008.李有才.药物剂型的分类及重要性[J].中国社区医师（综合版），2006,13:12.杨东伟，刘新叶，池豪，程勇，赵智琛不同剂型美托洛尔治疗轻度高血压患者疗效分析[J].药物与临床，2013,20:13.沙业霞，林雪霞,刘钰宇.不同剂型氢氧化钙在乳牙根管消毒的疗效观察[J].现代医院专业技术篇,2014,01:14.肖锦仁,吴红娟，郭昱，黄雪梅，邱赛红,郭国华.不同剂型银翘散抗菌、抗病毒作用的研究[J],湖南中医学院学报，2003,02:23.谢正福，吴莺.浅析我国药用辅料管理现状及存在问题[J].今日药学，2010,07:64-66.金勇，刘征宙，顾小焱.药用辅料分类及其应用[