实验三、口服扑热息痛生物利用度和药代动力学参数测定_第1页
实验三、口服扑热息痛生物利用度和药代动力学参数测定_第2页
实验三、口服扑热息痛生物利用度和药代动力学参数测定_第3页
实验三、口服扑热息痛生物利用度和药代动力学参数测定_第4页
实验三、口服扑热息痛生物利用度和药代动力学参数测定_第5页
已阅读5页，还剩10页未读， 继续免费阅读

下载本文档

版权说明：本文档由用户提供并上传，收益归属内容提供方，若内容存在侵权，请进行举报或认领

文档简介

实验三口服扑热息痛生物利用度

和药代动力学参数的测定生物药剂学与药物动力学实验课件一、实验目的:1.掌握口服给药后测定制剂生物利用度的原理和计算药物动力学参数的方法；2.熟悉扑热息痛血液样品的处理和检测；3.熟悉家兔口服给药。生物药剂学与药物动力学实验课件二、基本原理1.血管外给药药物动力学血管外给药途径包括口服、肌肉注射、皮下注射、透皮给药、粘膜给药等，相比于血管内给药，血管外给药后，药物有一个吸收过程。因此血管外给药后，药物的吸收和消除常用一级过程描述，即药物以一级速度过程吸收进入体内，然后以一级速度过程从体内消除，为一级药物动力学吸收模型。2.扑热息痛

为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，一般口服给药有效。扑热息痛口服易吸收，血药浓度0.5-1.0

h达峰值，吸收后在体内分布均匀，约有25%与血浆蛋白结合，大剂量时与血浆蛋白结合可达43%；因此本实验采用血浆作为测定样品（加肝素钠抗凝）。生物药剂学与药物动力学实验课件血管外给药后药物的吸收以及消除过程：X0X0为给药剂量；F为吸收率；Xa为吸收部位药量；Ka为一级吸收速率常数；X为体内药量；K为一级消除速率常数。药学代谢动力学公式：tmax=2.303/(Ka-K)lg(Ka/K)

Cmax=FX0/V*e-ktmax应用抛物线法拟合计算药代动力学参数（tmax、Cmax、K、Ka等），残数法计算ka、ka、V、t1/2、AUC。取近峰值三个血药浓度Ｃ－时间ｔ点，代入抛物线方程：Y=aX＋ｂｘ＋Ｃ生物药剂学与药物动力学实验课件FXaKaXK抛物线拟合tmax代入方程求Cmax２＝－ｂ／２ａ生物药剂学与药物动力学实验课件家兔口服给药操作示意图开口器生物药剂学与药物动力学实验课件所用材料日本大耳白或新西兰兔兔子固定器灌胃器具1.5

ml

EP管其

人人文库> 全部分类> 专业文献 > 医学资料

温馨提示

  • 1. 本站所有资源如无特殊说明，都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
  • 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等，如果需要附件，请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
  • 3. 本站RAR压缩包中若带图纸，网页内容里面会有图纸预览，若没有图纸预览就没有图纸。
  • 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
  • 5. 人人文库网仅提供信息存储空间，仅对用户上传内容的表现方式做保护处理，对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑，并不能对任何下载内容负责。
  • 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容，请与我们联系，我们立即纠正。
  • 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。

最新文档

评论

0/150

提交评论