药化课件022抗癫痫药

药化课件022抗癫痫药21、静念园林好，人间良可辞。22、步步寻往迹，有处特依依。23、望云惭高鸟，临木愧游鱼。24、结庐在人境，而无车马喧；问君何能尔？心远地自偏。25、人生归有道，衣食固其端。药化课件022抗癫痫药药化课件022抗癫痫药21、静念园林好，人间良可辞。22、步步寻往迹，有处特依依。23、望云惭高鸟，临木愧游鱼。24、结庐在人境，而无车马喧；问君何能尔？心远地自偏。25、人生归有道，衣食固其端。第二节抗癫痫药Antiepileptics2癫痫病理大脑功能失调综合症由于大脑局部病灶神经元兴奋性过高产生阵发性放电并向周围扩散3药化课件022抗癫痫药21、静念园林好，人间良可辞。药化课件药化课件022抗癫痫药药化课件022抗癫痫药药化课件022抗癫痫药药化课件022抗癫痫药一、酰脲类巴比妥类

苯巴比妥6一、酰脲类巴比妥类苯巴比妥6苯妥英钠PhenytoinSodium大伦丁钠（DilantinSodium）7苯妥英钠PhenytoinSodium大伦丁钠（Dila1、结构和命名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐5，5-Diphenyl-2，4-imidazolidinedioneSodium81、结构和命名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐82、理化性质酸性水解性鉴别反应92、理化性质酸性91）酸性烯醇互变显酸性，与钠成盐；苯妥英弱酸性，不溶于水；苯妥英钠碱性，溶于水；空气中易吸收CO2，析出苯妥英101）酸性烯醇互变显酸性，与钠成盐；102）水解性

水解（环状酰脲结构）与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。（可供鉴别）112）水解性水解（环状酰脲结构）113）鉴别反应（与金属离子的反应）

加二氯化汞试液，产生白色沉淀不溶于氨溶液中123）鉴别反应（与金属离子的反应）123、体内代谢主要被肝微粒体酶代谢具有“饱和代谢动力学”的特点如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应约20%以原形由尿排出主要代谢产物为无活性的5-(4-羟苯)-5-苯乙内酰脲与葡萄糖醛酸结合排出体外133、体内代谢主要被肝微粒体酶代谢134、作用治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药

但对小发作无效心率失常三叉神经痛144、作用治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药14二、苯并二氮卓类镇静、催眠、抗焦虑作用抗惊厥作用，用于控制各种癫痫如氯硝西泮、地西泮、氯巴占等

氯硝西泮氯巴占clonazepamclobazam15二、苯并二氮卓类镇静、催眠、抗焦虑作用氯硝西卡马西平Carbamazepine酰胺咪嗪二苯并氮杂卓类三、二苯并氮卓类16卡马西平Carbamazepine酰胺咪嗪二苯并氮杂卓类三1、结构和命名5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺5H-Dibenz[b，f]azepine-5-carboxamide

171、结构和命名5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺17结构特点2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物二个苯环通过烯键相连形成共轭体系具有尿素的结构18结构特点2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物182、合成192、合成193、理化性质稳定性鉴别反应203、理化性质稳定性201）稳定性在干燥状态及室温下较稳定片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3，可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致长时间光照，固体表面由白变橙黄色，避光保存。生成二聚体和10、11-环氧化物。211）稳定性在干燥状态及室温下较稳定212）鉴别反应乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；

222）鉴别反应乙醇溶液在235和285nm有最大吸收；224、体内代谢234、体内代谢235、作用用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作三叉神经痛、舌咽神经痛。245、作用246、相关药物10位引入羰基，得到OxcarbozepineOxcarbozepine的耐受性更好256、相关药物10位引入羰基，得到Oxcarbozepine四、GABA衍生物从GABA的结构出发设计而成的与GABA神经能有关的药物。普洛加胺加巴喷丁氨己烯酸progabidegabapentinvigabatrin

26四、GABA衍生物从GABA的结构出发设计而成的与GABA神普罗加胺ProgabideHalogabide；Gabrene27普罗加胺ProgabideHalogabide；GabrProgabide的结构特点28Progabide的结构特点28载体联结前药由一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部分联结的前药通常在体内经酶水解释放出原药29载体联结前药由一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部分前药的作用

二苯亚甲基使药物极性减少，更易进入脑内在中枢神经系统的内外被代谢成氨基丁酰胺及进一步代谢而发挥作用GABAmide30前药的作用二苯亚甲基使药物极性减少，更易进入脑内GABA作用作用于GABA受体发挥作用对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果口服吸收迅速31作用作用于GABA受体发挥作用31五、脂肪羧酸类丙戊酸丙戊酸钠丙戊酰胺32五、脂肪羧酸类丙戊酸丙戊酸钠六、其他结构类药物

非氨酯拉莫三嗪felbamatelamotrigine33六、其他结构类药物非氨酯主要学习内容苯妥英钠

结构、性质、作用、代谢卡马西平

结构、性质、作用

34主要学习内容苯妥英钠3431、只有永远躺在泥坑里的人，才不会再掉进坑里。——黑格尔

32、