乌拉地尔科室会 - 副本

(罗浩)注射用盐酸乌拉地尔双重降压平稳安全第一部分企业介绍第二部分基础医学目录Contents第三部分临床地位第四部分用法用量第五部分优势总结第一部分企业介绍创立于1995年，座落于临沂国家高新技术产业开发区2001年改制为股份制企业，2005年股票在香港上市国家火炬计划重点高新技术企业

信用等级国家AAA①级目前公司全力建设的两个全资子公司

—裕欣分厂、恒欣分厂已相继投产第一部分企业介绍第一部分企业介绍自2006年起步入中国制药工业百强，2014年全国医药工业信息年会发布排名升至第33位，并连续多年被评为“中国十大最具成长力药企”至2014年连续四年被评为中国医药研发产品线最佳工业企业中国企业教育先进单位百强

中国工业企业品牌培育试点单位国家民营科技发展贡献奖企业

第一部分企业介绍国家综合性新药研发技术大平台（山东）产业化示范企业设有博士后科研工作站、国家地方联合实验室、省级企业技术中心、院士工作站、重点实验室、工程实验室、工程技术研究中心、泰山学者-药学特聘专家岗位企业一直保持较高的经济发展速度，销售收入、利税每年高速增长。第一部分企业介绍第二部分基础医学利尿剂：双克、吲哒帕胺、速尿β受体阻滞剂：倍他乐克、康忻、济迪钙拮抗剂：氨氯地平、非洛地平、拜心同ACEI：卡托普利、依拉普利、苯拉普利血管紧张素受体阻滞剂：芦沙坦α肾上腺素受体阻滞剂：非选择性的：酚妥拉明选择性的：乌拉地尔（罗浩）喹唑啉类：哌唑嗪、特拉唑嗪其他：中枢交感神经抑制剂（可乐定），血管扩张剂（硝普钠、肼屈嗪）等降压药物的分类α1肾上腺素受体阻滞剂的特点选择性地阻断外周突触后的α1受体，对α2受体没有或极少有阻滞作用，保留了突触前角负反馈机制，所以对心率的影响较非选择性α受体阻滞剂轻。对阻力血管和容量血管的扩张均十分有效，可降低心脏的前后负荷，增加心输出量，改善组织血流灌注，还可逆转左心室肥厚。轻度增加肾血流量，不增加肾素活性，对肾功能无不良影响，有利于肾功能不全患者的使用。改善前列腺肥大患者排尿梗阻的症状(因前列腺和膀胱颈α1受体较多，受阻滞后可使局部平滑肌舒张)。对脂肪．糖代谢无不良影响，可降低总胆固醇和甘油三脂，并升高高密度脂蛋白。长期应用能改善组织对胰岛素的敏感性。降压效果明显，但可能出现首剂反应，尤以直立性低血压多见，最好从小剂量开始使用。作用机制中枢和外周中枢作用脑干外周作用乌拉地尔5HT1A受体乌拉地尔肾脏维持或增加肾脏血流NA消除反射性心动过速心脏NA5-羟色胺能神经元放电频率交感张力NA降低动脉收缩压和舒张压减少外周阻力血管α1α1α1α1α1阻断外周α1-受体NA：去甲肾上腺素交感神经节药物代谢动力学特征

6广泛的肝脏代谢一种主要的无活性代谢产物和两种次要的活性代谢产物50-70%的乌拉地尔通过肾脏清除，10-15%为原形平均T1/2为2-4.8小时肝功能不全:T1/2延长肾功能不全:T1/2轻微延长老年患者:T1/2延长约2倍

未发现乌拉地尔与其他抗高血压药物有临床重要的药代动力学相互作用西米替丁可使乌拉地尔AUC增加61%，并可能使乌拉地尔血清水平升高15%，但T1/2无改变。应考虑减少乌拉地尔剂量乌拉地尔3－5分钟内既可起效静脉注射25mg后,15分钟外周血管阻力下降18％，30分钟下降30％。肝脏排泄肾脏排泄代谢产物乌拉地尔的代谢产物可通过肝脏和肾脏排泄，这种双通道排泄非常安全乌拉地尔的主要的代谢产物（羟化乌拉地尔）无生物活性和毒副作用安全的双渠道排泄通过对小鼠、大鼠、兔和狗的毒理学研究，应用本品后的LD50与人类每日治疗剂量之比：在静脉注射后为70-180倍在静脉点滴后为100-840倍口服给药后为610-870倍慢性毒性研究未发现致畸、致癌及致突变作用根据药物作用机制的研究，本品不会使人类激素调节异常乌拉地尔毒理学7滤过分数胰岛素清除率乌拉地尔（25mgiv.)乌拉地尔不损伤肾功能，安全用于肾功能不全患者对氨基马尿酸清除率9一项随机、前瞻性临床研究，入选81例高血压急症患者，随机分为硝普钠（n=35；起始剂量0.5μg/kg/min，根据血压每隔15分钟调整剂量，最大剂量3μg/kg/min）和乌拉地尔（n=46；静脉注射，起始剂量12.5mg，根据血压每15分钟调整剂量，最大剂量75mg）治疗组，评价两药疗效和安全性。与硝普钠相比安全性更佳独特的靶器官保护作用脑不升高颅内压具有神经保护作用，缩小梗死面积无反射性心动过速改善心搏量、心脏指数及心输出量改善缺血心肌能量代谢，减少乳酸堆积心降低肺动脉压、肺血管阻力增加心搏量指数升高混合静脉血氧饱和度肺增加肾血流量降低肾血管阻力肾乌拉地尔激活中枢5HT1A受体、阻断外周突触后α1受体，降低前负荷（肺毛细血管楔压、左室舒张末容积）、后负荷（外周血管阻力），降低血压，有效改善血流动力学状。*动物研究；**心搏量指数=心脏指数/心率收缩压(mmHg)Δ组间同期比较：*p<0.05，**p<0.01与诱导前比较：#p<0.01择期手术静注乌拉地尔(0.5mg/kg)可有效预防气管插管心血管反应Δ

血压值换算：1kPa=7.5mmHg23.傅润乔,等.中华麻醉学杂志.1996,16(4):156-158.##***有效控制围手术期高血压，有效预防气管插管心血管反应

应用*p<0.01vs拔管前神经外科术毕拔管前5分钟静注乌拉地尔(0.3-0.4mg/kg)，结果显示拔管后5分钟血压较拔管前显著下降(p<0.01)，空白对照组血压显著升高(p<0.01)。Δ血压值换算：1kPa=7.5mmHg24.夏舒萌,等.中华麻醉学杂志.2000,20(5):308-309.**收缩压(mmHg)Δ有效控制围手术期高血压，有效预防气管拔管心血管反应

应用CABG术后患者予乌拉地尔(25mg静注，后予30-90mg/h维持)或硝普钠(0.5-2ug/kg/min)控制术后高血压，结果显示乌拉地尔5分钟左右即可显著降低术后高血压，降压疗效与硝普钠相当。Δ血压值换算：1kPa=7.5mmHg*p<0.05vs.用药前16.MollhoffT,etal.BrJAnaesth.1990,64(4):493-497.************收缩压(mmHg)Δ基线用药5分钟用药60分钟用药120分钟用药180分钟用药420分钟用药720分钟5分钟内快速起效，有效控制术后高血压

应用第三部分临床地位各类常用静脉降压药物比较指南推荐推荐的级别欧洲卒中促进会（EUSI）（2003）卒中治疗建议乌拉地尔是唯一被推荐的α-受体阻滞剂中国脑血管病防治指南（2005）脑梗死高血压处理的首选，建议静脉给药最好使用微量输液泵欧洲ESH通讯（2006）推荐高血压急症的一线静脉药物欧洲卒中组织（ESO）缺血卒中及TIA的管理指南（2