奥硝唑凝胶剂的研制

奥硝唑凝胶剂的研制

氨基溶胶是甲基硝唑和硝基咪唑之后的第三代硝基咪唑衍生物。它对抗厌氧菌和抗虫感染也很好。它通常被广泛应用于各种疾病，如厌氧菌、氨基原生动物、嗜水性昆虫和毛虫。具有很强的抗菌能力，使用寿命长，没有特殊的毒性。其临床疗效确切、适用人群广、依从性好、毒副作用小,有较好的应用前景。近年来,其外用制剂在临床上得到了广泛应用,并取得了较好的效果。1奥硝唑、氯霉素林中等以丙二醇为保湿剂,卡波姆为基质配制水溶性奥硝唑凝胶剂用于皮肤科、妇产科疾病。处方:奥硝唑5.0g,卡波姆1.0g,丙二醇10.0g,三乙醇胺2.0g,95%乙醇25.0g,纯化水加至100g。与软膏剂相比,凝胶剂更适合皮肤、黏膜的涂擦用药及腔道(阴道)的注入给药,具有水溶性、无油腻感的优点。戴助等依据痤疮等感染性疾病的发病机制,将奥硝唑、氯霉素制成凝胶。处方:奥硝唑2g,氯霉素1g,卡波姆-9401g,丙二醇20g,三乙醇胺适量,加纯化水制成100g。处方中以奥硝唑治疗毛囊虫感染,辅以氯霉素治疗细菌感染。方顺干等根据痤疮等感染性疾病的发病特点及为增加奥硝唑在局部皮肤病变的药物浓度,充分发挥药物在局部的治疗作用,研制了奥硝唑凝胶剂用于痤疮的治疗。处方:奥硝唑5g,95%乙醇120g,三乙醇胺9g,丙二醇50g,卡波姆-9405g(4%卡波姆-940水溶液125g),纯化水加至500g。吴安丽等采用壳聚糖为辅料,研制了局部外用的奥硝唑壳聚糖凝胶剂,临床用于痤疮患者69例,显效40例,有效26例,无效3例,总有效率95.7%。处方:奥硝唑25g,壳聚糖15g,甘油80g,月桂氮酮20g,乙醇400mL,三乙醇胺10g,纯化水加至1000mL。2羧甲基纤维素钠注射吴畏等以奥硝唑和酮康唑为主药,配制复方奥硝唑乳剂,用于妇科常见厌氧菌、滴虫、白色念珠菌感染。处方:奥硝唑20g,酮康唑30g,吐温-8020mL,鱼肝油500mL,亚硫酸氢钠5g,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)10g,注射用水适量,共制成1000g。制备方法:取CMC-Na加适量注射用水至溶胀完全,加入亚硫酸氢钠,研磨均匀,再依次加入鱼肝油、吐温-80、奥硝唑、酮康唑并研磨使混匀,最后加入注射用水,陆续研磨制成复方奥硝唑乳剂。处方中,以2%奥硝唑与3%酮康唑配伍,对淋球菌和白色念珠菌的抑菌作用均增强且抑菌效果最佳。对滴虫、淋球菌以及白念珠菌感染导致的阴道炎等妇科疾病有较好疗效。3唑热剂的使用戴助等将奥硝唑与氯霉素配伍,制成复方奥硝唑酊剂,临床主要用于痤疮等感染性皮肤病的治疗。处方:奥硝唑2.0g,氯霉素1.0g,无水乙醇适量,75%乙醇加至100mL。4复方奥硝唑含固定陈雅等将奥硝唑和醋酸氯己定配伍,制成复方奥硝唑含漱液,主要用于口腔厌氧菌感染。处方:奥硝唑0.2g,醋酸氯己定0.2g,甘油7g,加水至1000mL。处方中加入甘油既可作稳定剂又改善了口感。钱小蔷根据临床需要,将奥硝唑与醋酸氯己定配伍,配制了复方奥硝唑含漱液,用于治疗口腔厌氧菌感染及其它细菌引起的咽喉炎和口腔溃疡等。处方:奥硝唑0.5g,醋酸氯己定0.5g,薄荷脑0.1g,甘油50mL,加水至1000mL。处方中,奥硝唑治疗口腔厌氧菌感染疾病显效时间短,不良反应少,安全可靠。醋酸氯己定对革兰阳性菌和阴性菌都有较强抗菌作用,对口腔上皮具有特异性作用,不易被肠道黏膜吸收,故两药配伍具有良好协同作用。薄荷脑清凉爽口,克服了奥硝唑和醋酸氯己定的味苦、味觉改变等不良反应。甘油可增加含漱液的粘度,延长药物在口腔中的滞留时间,增强疗效。钱宏波等以奥硝唑与醋酸氯己定配伍,配制复方奥硝唑含漱液,用于治疗口腔厌氧菌感染。处方:奥硝唑0.4g,醋酸氯己定0.2g,冰片0.2g,甘油7g,薄荷脑0.2g,糖精钠0.4g,纯化水加至1000mL。5奥硝唑口腔膜安媛等根据临床口腔疾病的治疗需要,以聚乙烯醇、CMC-Na等为辅料,研制出奥硝唑口腔膜,用于治疗口腔厌氧菌引起的牙周炎、急性溃疡性牙龈炎、口腔黏膜溃疡等。处方:奥硝唑0.5g,聚乙烯醇(17-88)3g,CMC-Na1.5g,甘油2.5g,糖精钠0.05g,纯化水加至100g。6室外制剂治疗杨征等将奥硝唑制成5%的乳膏,作为一种抗阿米巴虫、抗滴虫、抗厌氧菌的外用制剂,主要用于治疗痤疮及毛囊虫引起的皮肤感染。处方:奥硝唑5g,硬脂酸12g,羊毛脂2g,凡士林23g,甘油5g,三乙醇胺2g,羟苯乙酯0.2g,纯化水50.8mL,全量100g。7奥硝唑栓剂徐传新等以半合成脂肪酸甘油酯为基质,用熔融法制备奥硝唑阴道栓,用于治疗滴虫性阴道炎或滴虫性阴道炎并发感染以及特异性阴道炎,总有效率为100%。处方:奥硝唑25g,36号半合成脂肪酸甘油酯适量,共制成100粒。黎行山等以奥硝唑及左氧氟沙星为主药,使用水溶性基质,制备了具广谱、高效、强效、安全性高的复方奥硝唑栓剂。临床上用于妇科的细菌性、滴虫性及真菌性等生殖道感染。处方:奥硝唑20g,左氧氟沙星10g,明胶200g,甘油100g,纯化水适量,共制成100粒。处方中奥硝唑具有较强的抗原虫、抗厌氧菌等作用,左氧氟沙星具有抗多种革兰氏阳性菌及阴性菌等作用,两药配伍具协同作用,不但可增强疗效,减少用药剂量和减少不良反应,还可以减少耐药性,达到有效、快速治疗各种致病菌及寄生虫所致的阴道炎、宫颈炎。张翠欣等以PEG-600,PEG-6000,CMC-Na为栓剂基质,制备了生物黏附性奥硝唑缓释栓。用于直肠(男性)或阴道靶位给药治疗滴虫感染,能避免胃肠道刺激和肝脏首关效应。栓剂中加入CMC-Na能使药物缓慢释放,从而延长药物的作用时间,提高药物疗效,减少给药次数和给药剂量,提高患者的用药依从性。处方:PEG-6004g,PEG-60