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第五章消化系统药物

第3节促动力药1教学要求掌握甲氧氯普胺的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途；熟悉多潘立酮的结构、化学名及用途；2简介什么是促动力药？促使胃肠道内容物向前移动可用于哪些病的治疗？胃肠道动力障碍，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等

3代表药物甲氧氯普胺多潘立酮西沙必利4甲氧氯普胺Metoclopramide胃复安，灭吐灵苯甲酰胺的衍生物5结构与化学名N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺NHNOH2NClO1234566结构特点结构与普鲁卡因胺类似苯甲酰胺的类似物但无局部麻醉和抗心率失常的活性普鲁卡因胺7鉴别本品与硫酸共热，显紫黑色，加水，有绿色荧光，碱化后消失可发生重氮化反应，用于鉴定8临床应用中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂具有促动力作用和止吐的作用本品可改善糖尿病性胃轻瘫和特发性胃轻瘫的胃排空速率，对非溃疡性消化不良亦有效对反流病效果不佳

9临床用途大剂量时用作止吐药现发现多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布同时有5-HT3受体拮抗剂的作用10不良反应本品有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状）常见嗜睡和倦怠11多潘立酮Domperidone吗丁啉Motilium12结构和化学名5-氯-1-[1-[3-(2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶]-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮13结构特点苯并咪唑的衍生物14作用特点较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩也能增强食道的蠕动和食道下端扩约肌的张力对小肠和结肠平滑肌无明显作用15与甲氧氯普胺比较本品的极性较大，不能透过血脑屏障较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用（锥体外系症状）止吐活性较甲氧氯普胺小16代谢本品口服吸收迅速，生物利用度约15%代谢主要在肝脏以无活性的代谢产物随胆汁排出半衰期约8小时17治疗适应证治疗适应证与甲氧氯普胺相似用于促

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