药理学 第八章

第八章拟肾上腺素药分类：，受体激动药肾上腺素受体激动药

受体激动药

受体激动药1肾上腺素(AD)[作用]激动

1受体和

1、

2受体1.兴奋心脏

1受体心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。一、、受体受体激动药22.血管（双重作用）

1受体：皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩

2受体：骨骼肌血管、冠状血管扩张33.血压血压的形成和维持：一个前提：足够的血容量两个条件：心输出量→收缩压外周阻力（血管张力→舒张压4小剂量AD：收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。舒张压不变或下降，脉压差变大，因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。大剂量AD：收缩压、舒张压升高，脉压差变小，因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。

54.舒张支气管

2受体、

1受体使支气管平滑肌松弛，并抑制肥大细胞释放过敏介质。支气管粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。5.促进代谢

促进糖原、脂肪分解；降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放。6[应用]1.抢救心脏骤停心外原因心三联针：肾上腺素1mg+阿托品1mg+利多卡因100mg72.抢救过敏性休克：首选过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜水肿，过敏介质释放，呼吸困难。AD：血压升高，

支气管扩张、抑制过敏介质释放、呼吸困难改善。83.抢救支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍目的：收缩血管，减少局麻药吸收延长局麻作用时间，减少局麻药吸收中毒。5.局部止血9[不良反应]心悸，心律失常，心室颤动。血压升高（头痛），脑溢血烦躁禁用于心、脑血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。10麻黄碱(ephedrine)麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。作用机制：1.直接作用：激动

1、

2、

1、

2受体。2.间接作用：促进神经末梢释放NA。11作用特点(与Ad比较）：1.化学性质稳定，口服有效。2.对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久（维持3~6h)。3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精神兴奋，不安和失眠。4.快速耐受性，与受体饱和及递质耗竭有关。12[临床应用]1.防治轻度支气管哮喘，对重症急性发作明显无效。2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.5%~1%溶液滴鼻。3.防治低血压状态4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。13

多巴胺(dopamine,DA)DA为NA的前体物，药用为人工合成品。[体内过程]1.DA口服易在肠和肝中破坏，口服无效。2.静脉滴注给药，在体内易被MAO和COMT所灭活，作用时间短。3.DA不易通过血脑屏障，外周给药无中枢作用。14[药理作用]作用机制：激动

1、

1及DA受体（三种受体）1.激动

1受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，其作用比NA弱，也不引起局部组织缺血坏死。2.激动

1受体,心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与AD、ISO比不引起心率失常。153.激动DA受体(1)肾、肠系膜及冠状血管扩张，由于DA激动D1受体而激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP含量增加而引起血管扩张。肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤过增加，尿量增加，肾功能改善。(2)激动肾小管D1受体，排Na+利尿。16[临床应用]1.治疗各种休克，是理想的抗休克药。因作用时间短，需静脉连续滴注给药，开始滴注速度为2~5ug/（kg•min）。用药前必需补足血容量。2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。多巴胺（２0~40mg）＋呋噻米(40~80mg)17

二、受体激动药去甲肾上腺素[体内过程]本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般采用静脉滴注给药。高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、无尿及严重循环障碍者禁用18[药理作用]作用机制：对

受体具有强大的激动作用对

1受体激动作用较弱对

2受体无作用激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放。191.收缩血管激动血管

1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。血管收缩强度顺序是：皮肤、粘膜血管肾脏血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管20冠状血管舒张，血流量增加(1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这是由于心脏兴奋后，代谢加速，局部组织O2分压降低，心肌细胞内的ATP分解成ADP和AMP5`核苷酸酶腺苷。(2)血压升高，提高了冠脉灌注压力。(3)激动突触前膜

2受体。212.兴奋心脏激动心脏

1受体，心肌收缩力加强，心率加快，传导加快，心输出量增加。大剂量可引起心率失常。3.升高血压小剂量NA兴奋心脏，收缩压升高，血管收缩不明显，舒张压不变，脉压差变大。大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小。22[临床应用]1.休克。2.胃粘膜局部止血、上消化道出血（口服）3.药物中毒性低血压，如氯丙嗪引起的体位性低血压。23[不良反应]1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭24间羟胺(metaraminol;阿拉明,aramine)作用特点：1.间羟胺收缩血管作用及升高血压作用比NA弱，因不被MAO灭活，故升压作用持久。为NA的代用品，用于各种休克的早期。2.

1受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。3.本品化学性质稳定，因收缩血管作用较弱，可肌注，不引起局部组织缺血坏死。254.对肾血管无明显收缩作用，不引起急性肾功能衰竭。5.快速耐受性，因囊泡内NA的释放量逐渐减少，效应也逐渐减弱。26去氧肾上腺素(苯氧肾上腺素，新福