第七章 气雾剂

气雾剂

气雾剂（aerosol）：药物与适宜的抛射剂装于带阀门系统的耐压容器中制成的制剂。使用时药物以雾状喷出到达用药部位，起局部或全身作用。

气雾剂的历史

古代有燃烧香树脂、桉叶油等气体治病

我国古代有胡荽加酒煮沸以其香气治疗豆疹《普济方》记载莨菪和热水共置瓶内，嘴含瓶口以其气雾治疗虫牙。

喷雾粒径：50μm以下

喷出状态

雾状泡沫状液状烟雾状（粉末）

治疗作用：

局部作用：皮肤、体腔全身作用：肺吸收概述Why?相似制剂吸入剂（inhalation）：

由患者主动吸入喷雾剂（spray）：

借助手动机械泵将药物喷出。

inhale_insulin气雾剂的优点

快,定位清洁,无菌,稳定药物可避免胃肠道的破坏和首过准确控量一、气雾剂的特点

成本高

致冷，刺激性

抛射剂（氟氯烷烃类）对心脏有作用气雾剂的缺点三、气雾剂的吸收（一）

从肺吸收（二）影响药物在呼吸系统分布的因素（一）

从肺吸收肺泡表面至毛细血管表面0.5－1μm肺泡总表面积约100m2，到毛细血管总面积90m2血液通过肺循环量很大（二）影响药物在呼吸系统分布的因素呼吸的气流微粒的大小药物的性质

小分子吸收快油/水分布系数大的吸收快药物吸湿性大则妨碍吸收呼吸频率与呼吸量气雾剂的组成：

抛射剂药物与附加剂耐压容器阀门系统一、抛射剂抛射剂是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。抛射剂多为液化气体，在常压下沸点低于室温，常温下蒸气压高于大气压。抛射剂（propellents）的要求：常温下，蒸气压

大气压无毒、无致敏反应、无刺激性惰性不易燃、易爆无色、臭、味价廉易得

（一）、抛射剂的分类氟氯烷烃：F12，常用碳氢化合物：丙烷压缩气体：二氧化碳氟氯烷烃类亦称氟里昂(freon)，是常用抛射剂特点：沸点低，在常温下的蒸气压略高于大气压，易控制；性质稳定，不易燃烧液化后密度大，无味，基本无臭，毒性小不溶于水，可作为脂溶性药物的溶剂。碳氢化合物

主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，国内不常用。压缩气体类主要品种有CO2、N2和NO等，在气雾剂中基本不用，常用于喷雾剂。（二）、抛射剂的用量

一般说来，用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱。一般采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压来达到调整喷射能力的目的。抛射剂的用量与气雾剂种类、用途有关：1.溶液型种类及用量会直接影响雾滴大小(20-70%)。2.混悬型主药微粉，用量高（30－40％、99%）。3.乳剂型用量8－10％二、药物与附加剂

根据药物的理化性质和临床治疗要求决定配制适宜类型的气雾剂，从而决定某些潜溶剂或附加剂的使用。固体、液体药物抗氧剂、防腐剂、稳定剂、潜溶剂三、耐压容器

气雾剂容器必须不与药物和抛射剂起作用、耐压、轻便、价廉等。

玻璃容器金属容器四、阀门系统

阀门系统要求坚固、耐用、结构稳定；阀门材料对内容物为惰性，其加工应精密。控制药物和抛射剂从容器射出。定量阀门非定量阀门阀门材料塑料橡胶铝不锈钢定量吸入气雾剂的阀门系统：

封帽阀门杆推动钮橡胶封圈弹簧浸入管

定量室：以保证每次喷出定量的药液。二、气雾剂的分类1．分散系统

a.溶液型b.混悬型

c.乳剂型（泡沫型）2．医疗用途a．呼吸器官吸入用（局部作用、or全身作用）

b．皮肤粘膜用

c．空间消毒用药物+抛射剂药物微粉+抛射剂

溶液型

气雾剂

混悬型

乳剂型

药物+抛射剂+乳化剂3．根据相的組成分类：

a.

二相气雾剂b.

三相气雾剂

I）

O/W型乳剂型

II）

W/O

型乳剂型

III）

混悬型气相（P）液相（P+D）抛射剂的蒸气抛射剂溶液＋药a.

二相气雾剂气相（P）液相（O/W）O:PW:水内向蒸汽泡沫状①O/W型乳剂型

喷射成泡沫状－－泡沫气雾剂ｂ．三相气雾剂（三种）油相(内）水相（外）②W/O型乳剂型喷射時