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文档简介

第三节大环内酯类抗生素化学结构与发展第一代：红霉素（1952）第二代：罗红霉素、阿奇霉素等（70年代）第三代：泰利霉素、噻霉素（近10年）1.红霉素不耐酸,口服吸收少,新大环内酯类不易被胃酸破坏；2.分布较广,但不易通过BBB，肺、痰、胆汁、前列腺、皮下等组织内浓度明显高于血药浓度；3.药物经肝代谢，红霉素、阿奇霉素主要自胆汁排泄，克拉霉素主要经肾排泄。

大环内酯类抗生素的共性

--药代动力学特点多数G+菌（厌氧球菌、棒状杆菌、产酶葡萄球菌）部分G-菌（嗜肺军团菌）、厌氧菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌新型大环内酯类增加、提高了对G-菌的活性抗菌活性：抑菌、高浓度杀菌

大环内酯类抗生素的共性

--抗菌作用1.抑制移位酶，阻止肽酰基t–RNA移位；2.阻止70S始动复合物的形成；

3.与50S亚基上的L27、L22蛋白质结合，促使肽酰基t–RNA从核糖体上解离。

大环内酯类抗生素的共性

--抗菌机制抑制蛋白质合成作用于50S亚基

对哺乳动物核糖体无影响大环内酯类抗生素的共性

--临床应用(1)替代青霉素：用于对青霉素过敏者G+引起的感染、链球菌感染、对青霉素耐药的金葡菌感染。(2)军团菌病：嗜肺军团菌等诱发的肺炎。(3)衣原体、支原体感染：眼部感染、呼吸系统、泌尿生殖系统的感染。(4)棒状杆菌感染：白喉等。大环内酯类抗生素的共性

--不良反应胃肠道反应：红霉素发生率高于二代。

肝损害：胆汁淤积性肝炎，大剂量长期应用；耳毒性：大剂量、肝肾疾患、老年人易发生。过敏反应：极少引发过敏性休克。二重感染：舌炎、伪膜性肠炎等。红霉素（erythromycin)体内过程不耐酸,口服2~4h血药浓度达峰值。体内分布广，易进入细胞内液，扁桃体、乳汁、胸水、腹水等组织中可达有效浓度，不易透过血-脑脊液屏障。主要经胆汁排泄，有肝肠循环。红霉素（erythromycin)应用(1)首选:支原体肺炎、军团菌病、沙眼衣原体所致儿童感染、白喉带菌者、弯曲杆菌所致败血症、肠炎。(2)耐青霉素金葡菌感染或对青霉素过敏者(3)替代四环素用于斑疹伤寒、恙虫病。白支弯曲沙军团红霉素（erythromycin)不良反应局部刺激肝损害大剂量长期应用。耳毒性>4g/日心脏损害过敏反应

阿奇霉素特点：1.抗菌活性（对G-菌）>红霉素，对肺炎支原体最强。2.

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