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文档简介

锦灯笼果实的化学成分研究目录TOC\o"1-2"\h\u15874锦灯笼果实的化学成分解析 121440一、化学成分 128680(一)黄酮类 222163(二)甾体类 213560(三)甾醇类 222312(四)生物碱类 37727(五)无机元素 320294(六)其他成分 315535二、药理作用 330935(一)抗菌作用 325572(二)抗炎作用 432284(三)对心血管的作用 412167(四)降血糖及降血脂的作用 49341(五)抗肿瘤作用 519885(六)利尿作用 53803(七)其他作用 522085三、结论 5【摘要】锦灯笼多被用于清热、解毒、祛痰、利尿,全草均具有药用价值,在众多本草当中多有记载。《本草纲目》记此物可利湿、化痰、除热,具有多种功效,如清热解毒。《本草纲目拾遗》、《采药书》中称,锦灯笼在用于治疗咽喉之疾时,药物功效最捷。在中医临床上,此药常被用于治疗喉咙哑痛,咳嗽有痰,小便赤痛等症,外用时,可以治疗天疱疮、湿疹等[1]。野生的锦灯笼遍布我国,主要分布地区为我国河北、山东、吉林、黑龙江、新疆等省,常生长于树林间、山坡上、旷野中,此外,锦灯笼还可以人工种植,大量栽培。本课题以锦灯笼果实为研究对象,对其所含的化学成分进行研究定,并以探讨其药效物质基础,为进一步的新药开发及其他研究开发奠定基础。【关键词】锦灯笼果实,化学成分,药理作用一、化学成分在我国,锦灯笼品种主要分为两种,一种为从法国引进的黄果酸浆,另一种是由日本引进的红果酸浆。二者当中,黄果酸浆的果实相较更大且更为饱满,食用时的口感也更好一些,味道甘甜爽口,相对的食用价值较高。而红果酸浆,即锦灯笼,相比较于黄果锦灯笼,它的果实相对更小,在口感上来说相对也较差一些,味道酸涩而且微微发苦,但其药用功效却较前者更强[2]。在中医临床上,锦灯笼可以与多种药材配伍入药,同时还具有口感佳、来源广、食用性强等诸多特点,此外,锦灯笼还具有一定的保健的功效,素有“中药水果”之美称,是一种药食同源的中药材。1969年,最早开始着手研究锦灯笼的是KawaiM.,一直到至今的几十年间,研究人员们都在不断地对其展开研究,包括了锦灯笼的茎、萼、果实、种子的各方面特点和性质作用,同时也分离鉴定了种类十分丰富的化合物,包括黄酮、甾体、甾醇、生物碱以及其他多种化合物。(一)黄酮类锦灯笼中的黄酮大多是来自于其果实、宿萼以及带宿萼的果实。黄酮是一类大量存在于植物中的天然化合物,它的生物活性十分广泛。在锦灯笼各个部位中,黄酮含量最高的是它的新鲜花萼,其次是它的宿萼,而含量最低的是果实,此外,在被冷冻后的果实中,黄酮的含量也是会高于常温状态下的果实[3]。锦灯笼中黄酮含量丰富,如商陆素等。(二)甾体类锦灯笼中的酸浆苦素(physalin)类化合物的含量也是十分丰富的,共有几十种之多[4]。酸浆苦素是一类味道发苦的甾体类化合物,因此叫做酸浆苦素。酸浆苦素类化合物结构特点是它的碳骨架中的C-15与其骨架上的C-16是直接相连的,C-14与C-17则形成一个内酯环。除了酸浆苦素成分以外,在锦灯笼中还含有多种新酸浆苦素,此二类化合物结构的区别之处是碳骨架的结构有所不同,新酸浆苦素类化合物的结构是C-14与C-16是直接相连的,由C-15与C-17形成一个内酯环,而酸浆苦素则为碳的14位与17位形成内酯环。(三)甾醇类锦灯笼中的甾醇大部都分存在于其花萼、果实以及种子当中。到目前为止,已经由该种植物中分离提取出多种甾醇,例如谷甾醇(stigmasterol)、14α-甲基-胆甾-9-烯-3β醇、钝叶甾醇(obtusifoliol)、胆甾醇以及禾本甾醇(gramisterol)等。(四)生物碱类由锦灯笼的果实、花萼中还分离出了多种类型的生物碱,例如1β-氨基-2α,3β,5β-三羟基环庚烷、打碗花素A3、B2及anaferine、anahygrine、2,5-diactonylderiv-ative、phygrine等。(五)无机元素除上述成分之外,锦灯笼中还含有大量的无机元素。在检验中发现锦灯笼中含有大量的Ca元素、Mg元素、P元素、Fe元素、K元素、P元素、Mn元素、Ni元素、Na元素、Cr元素等无机元素[5]。它的宿萼中的元素种类多于果实中,其中含量最高的无机元素为K元素,P元素次之,含量最少的为Ca,而含有的人体必需微量元素含量最高的是Fe元素,Cu元素含量次之,Ni元素的含量最少,且在果实中没有有害元素被检出。(六)其他成分锦灯笼中含有大量的有机酸,主要代表物质为草酸、桂皮酸等。其萼中含有丰富的挥发油,主要成分是脂肪酸类。此外还含有果胶、柠檬酸、鞣制、维生素以及蛋白质[6]等。二、药理作用(一)抗菌作用锦灯笼抗菌作用的有效部位是它的宿萼。有研究表明,其宿萼的提取物,在不同的浓度时,可以在不同的程度上对特定菌种(如金黄色葡萄球菌等)起到一定的抑制作用,而在其同样作用于大肠杆菌时则没有作用。其宿萼的甲醇提取物,则会在30-130ug/mL范围左右时,具有抑制革兰氏阳性、阴性菌的能力,除此之外,在将锦灯笼制成煎膏剂以后,可以对淋球菌、宋氏杆菌等特定菌种起到不同效果的抑制作用[59]。而在体外实验研究中人们还发现,它中的酸浆苦素了不仅仅具有一定的抑菌能力,在当它达到一定的浓度的时候,还可以作用于肠道的益生菌,发挥调节肠道的作用,此外,经过二氯甲烷萃取的水提物也会对革兰氏阳性、阴性菌产生抑制作用,但作用强度有所不同[7]。(二)抗炎作用在我国《药典》中有所记载,抗炎是锦灯笼最主要的作用之一,因此它的主治病症之一即为:祛痰、利喉[8]。在锦灯笼所含有的各类化合物之中,发挥着抗炎作用最主要的有效成分是甾体类成分以及甾醇类。锦灯笼乙醇的提取物在达到一定的浓度后,具有可以明显降低特定细胞的NO等炎症因子的水平的能力,此外,实验性皮肤炎症的大鼠,在灌胃其水提物后其炎症的症状也有所缓解,这充分的说明了其抗炎作用。在相似的研究中结果表明,它的酸浆苦素具有明显的抑制小鼠耳廓肿胀的能力,并且还具有抑制大鼠的足爪的肿胀的能力,而抗炎的作用效果最佳部位是水提部位[9]。另发现酸浆苦素A与木犀草素有一定协同的抗炎的作用[66]。(三)对心血管的作用锦灯笼的水提部及醚提部分均具有可以加强蛙的心脏收缩能力的作用,并且可以在一定范围内引起血压的升高,其作用能力的强度顺序:醚提部分>水提部分,在锦灯笼中的木犀草素也具有可以明显使实验犬的冠脉扩张的能力,具有起到增加血流量的能力。其水提液达到一定浓度的时候,则可以较大程度地抵抗KCL等造成的心血管的张力加大,此外,在有钙液存在的情况下,其可以很明显的使苯肾上腺素影响的血管舒张明显增强,反之,当钙液含量低或者不含有时,则基本没有上述作用[10]。(四)降血糖及降血脂的作用研究发现,不同提取组分的锦灯笼药液在作用于糖尿病的小鼠时,宿萼皂苷具有可以在一定程度上降低糖尿病模型中小鼠的血糖含量的能力,并且会在一定程度上缓解其糖尿病的症状,作用的强度与阳性对照药(消渴丸)的结果十分相似,但是当使用的剂量过大的时候,则会导致小鼠的死亡,这说明其可能是具有一定程度的毒性的。另有研究发现,锦灯笼中多糖成分也具有可以在一定程度上降低血糖含量的能力[11]。除了降低血糖作用以外,锦灯笼还有一定的降血脂的作用。研究发现,锦灯笼可以在某种程度上使得高血脂的大鼠的TC、LDL-C的含量有所降低。此外,杨异卉等发现,锦灯笼宿萼的提取物具有可以降低血脂水平的能力,并且确定了发挥作用的有效物质(黄酮类)[12]。(五)抗肿瘤作用目前临床上治疗肿瘤时,大多数人选择的治疗方法会是进行手术,切除肿瘤,或者采取放、化疗等手段,使患者痛苦不堪,研究开发出治疗肿瘤的中药,是造福人类的一项伟大工程。锦灯笼中发挥抗肿瘤作用的主要部位是其果实。经研究发现,锦灯笼果实中含有大量的硒和锗,硒、锗具有较好的抗肿瘤作用的能力。体外抗肿瘤的实验中,锦灯笼的效果明显,其水提部分中的柠檬酸可能也是其抗肿瘤的有效成分。含有的酸浆苦素则可以较为显著的作用于人肝癌细胞、前列腺细胞以及卵巢癌细胞等[13]。此外,有研究表明,锦灯笼对SPC-A-1的生长和繁殖活动具有明显的抑制作用,可以很明显的增加其凋亡的比率。(六)利尿作用在研究其利尿作用的时候,用锦灯笼果实的醇提取物给实验大鼠进行灌胃后,发现大鼠的肾脏的排泄功能有明显的增强状态,尿量有明显的增加,这说明了果实中的化合物具有可以十分显著利尿的能力[14]。除此之外,在探讨利尿的效果时,与氢氯噻嗪(利尿药)作用效果比较后,研究的结果证明了该物质作用效果的持续时间相较更长,且起到作用效果的时间更快[15]。(七)其他作用除上述药理作用外,有文献报道,锦灯笼还有抗氧化作用、抗病毒作用、镇痛作用等,可以用于兴奋子宫、作用于宫颈炎细胞、有避孕的作用等。三、结论锦灯笼果实作用十分广泛,除了药用价值外,还具有保健、养生的功能,常常被称为“中药水果”,是一种药食同源的中药。而如今社会人们工作方式及生活方式的变化也使“三高”成为危害人们健康的一大杀手,这也是公共卫生关注的问题。高血脂等代谢疾病呈上升趋势,虽然临床上用于血脂的药物较多,但大都是以西药为主,会不可避免地出现副作用、不良反应等问题,而我国传统中药可以很好的避免西药的这一缺陷,在达到治疗效果的同时,可以对人体产生最小的影响。我国民间,人们会用锦灯笼果实煮水、泡水饮用,发现这样可以起到降脂的作用。而锦灯笼果实来源十分广泛,经济成本低性价比较高,将其开发成可以降低血脂的中药是具有十分重要的意义,因此本课题以锦灯笼果实为对象,对其所含的化学成分进行分离及结构鉴定研究,以探讨其药效物质基础,并尝试借助降脂实验进行有效部位的拆分研究,为进一步的新药开发及其他研究开发奠定基础。参考文献中国药典委员会.中国药典[M].北京:中国医药科技出版社,2015.李坤,杨红,王明东,等.锦灯笼果实的化学成分有机化学,2010,30(1):128-131.高品一,金梅,杜长亮,刘学贵.中药锦灯笼的研究进展[J].沈阳药科大学学报,2014,31(09):732-737.郭颖,刘静,林瑞超,等.锦灯笼的研究进展[J].中药材,2012,35(12):2039-2045.吴爽,倪蕾,张云杰,高金波,滕杨.近十年锦灯笼研究进展[J/OL].中药材,2019(10):2464-2469[2019-12-18].阎丽丽,姜玲玲,邹明,赵森,姜黎,徐保利.酸浆种质资源调查研究Ⅱ[J].现代中药研究与实践,2020,34(01):9-12.高品一,金梅,杜长亮,等.中药锦灯笼的研究进展[J].沈阳药科大学学报.2014,31(09):732-737.许亮,杨燕云,邸学,吴南,王冰,康廷国.锦灯笼药材显微鉴别研究[J].中国实验方剂学杂志,2014,20(08):103-106.杨异卉.锦灯笼降血脂活性评价及药效成分追踪[D].哈尔滨医科大学,2012.许枬,王冰,周翎.酸浆化学成分的研究[J].中草药,2009,40(2):175-178.赵倩,邱莉,卜光明,等.酸浆宿萼的化学成分[J].沈阳:沈阳药科大学学报,2006,23

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