2021年度生物药剂学与药物动力学题库

第一章生物药剂学概述

-单项选取题

2药物吸取过程是指

A药物在体外构造变化过程B药物在体内受酶系统作用而发生构造变化过程

C是指药物体内经肾代谢过程D是指药物以原型或代谢产物形式排出体外过程

E是指药物从用药部位进入体循环向其她组织转运过程

3药物分布过程是指

A药物在体外构造变化过程B药物在体内受酶系统作用而发生构造变化过程

C是指药物体内经肾代谢过程D是指药物以原型或代谢产物形式排出体外过程

E药物吸取后，通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运过程

4药物代谢过程是指

A药物在体外构造变化过程B药物在体内受酶系统作用而发生构造变化过程

C是指药物体内经肾代谢过程D是指药物以原型或代谢产物形式排出体外过程

E药物向其她组织转运过程

5药物排泄过程是指

A是指药物体内经肾代谢过程B是指药物以原型或代谢产物形式排出体外过程

C药物在体内受酶系统作用发生构造变化过程1）药物向其她组织转运过程

E药物透过细胞膜进人体内过程

6药物消除过程是指

A是指药物在测量部位不可逆消失过程B是指药物消失C是指药物在体内构造变化

D是指药物排泄E是指体内测不到药物问题

7化学结为决定疗效观点

A是生物药剂学基本观点

B该观点以为药物制剂药理效应纯粹是由药物自身化学构造决定，是对的观点

C该观点不对的，化学构造与疗效不一定有关D是片面观点，剂型因素、生物学因素均也许影响疗效

E该观点以为制剂仅仅是一门调配和加工药物学问，不影响疗效，因而是对的

【习题答案】

—单选题：1-7DDEBBAD

三阐述题

1.生物药剂学中剂型因素涉及：

（1）药物化学性质（2）药物物理性质（3）药物剂型及用药办法。（4）制剂处方中所用辅料性质与

用量。（5）处方中药物配伍及互相作用。（6）制剂工艺过程、操作条件及储运条件等。

2生物药剂学中生物因素重要涉及：

（1）种族差别：是指不同生物种类差别，及不同人种差别。（2）性别差别3）年龄差别。（4）生理和

病理条件差别（5）遗传因素：人体内参加药物代谢各种酶活性个体差别。

第二章口服药物吸取

-名词解释

1.吸取2.pH分派假说3.肝肠循环4.积极转运5.易化扩散6.膜孔转运7.肝首过效应8.□服定

位给药系统9.被动转运10.多晶型

二单项选取题

1.下列成分不是细胞膜构成成分是

A.脂肪B.蛋白质C.磷脂I）.糖类

2.下列属于生理因素是

A.药物理化性质B.药物剂型及给药办法C.制剂处方与工艺D.生理和病理条件差别

3.药物重要吸取部位是

A.胃B.小肠C.大肠D.均是

4.各类食物中，（）胃排空最快

A.糖B.蛋白质C.脂肪D.均同样

5.依照HendersonTIasselbalch方程式求出，碱性药物pKa—pH=

A.lg（Ci/Cu）B.Ig（CiXCu）C.Ig（Ci-Cu）I）.lg（Ci+Cu）

6.下列（）可影响药物溶出速率

A.粒子大小B.多晶型C.溶剂化物D.均是

7.胞饮作用特点是

A.有部位特异性B.需要载体C.不需要消耗机体能量D.逆浓度梯度转运E.无部位特异性

8.下列论述错误是

A.生物药剂学是研究药物在体内吸取、分布与排泄机制及过程科学

B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜

C.积极转运是某些生命必要物质和有机酸、碱等弱电解质离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度收

域转运过程D.被动扩散不需要载体参加

E.细胞膜可以积极变形而将某些物质摄入细胞内，称为胞饮

9.如下哪条不是被动扩散特性

A.不消耗能量B.有部位特异性C.由高浓度区域向低浓度区域转运

D.不需借助载体进行转运E.无饱和现象和竞争抑制现象

10.如下哪条不是积极转运特性

A.消耗能量B.可与构造类似物质发生竞争现象C.由低浓度向高浓度转运1).不需载体进行转运E.有饱和状态

11.如下哪条不是增进扩散特性

A.不消耗能量B.有构造特异性规定C.由高浓度向低浓度转运D.不需载体进行转运E.有饱和状态

12.关于胃肠道吸取下列哪些论述是错误

A.脂肪性食物能增长难溶药物吸取B.某些通过积极转运吸取物质，饱腹服用吸取量增长

C.普通状况下，弱碱性药物在胃中容易吸取D.当胃空速率增长时，多数药物吸取加快

E.脂溶性、非离子性药物容易透过细胞膜

13.影响药物胃肠道吸取剂型因素不涉及

A.药物在胃肠道中稳定性B.粒子大小C.多晶型D.解离常数E.胃排空速率

14.影响药物胃肠道吸取生理因素不涉及

A.胃肠液成分与性质B.胃肠道蠕动C.循环系统D.药物在胃肠道中稳定性E.胃排空速率

15.普通以为口服剂型中药物吸取速率大体顺序

A.水溶液＞混悬液＞散剂〉胶囊剂〉片剂B.水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂〉片剂

C.水溶液〉散剂〉混悬液＞胶囊剂〉片剂D.混悬液＞水溶液〉散剂〉胶囊剂＞片剂

E.水溶液＞混悬液＞片一剂〉散剂〉胶囊剂

16.对于同一种药物，吸取最快剂型是

A.片剂B.软膏剂C.溶液剂D.混悬剂

17.药物溶出速率可用下列哪项表达

A.Noyes-Whitney方程B.Henderson-Hasselbalch方程C.Ficks定律D.Higuchi方程

18.下列属于剂型因素是

A.药物剂型及给药办法B.制剂处方与工艺C.A、B均是D.A、B均不是

19.可作为多肽类药物口服吸取部位是

A.十二指肠B.盲肠C.结肠D.直肠

20.血流量可明显影响药物在（）吸取速度

A.胃B.小肠C.大肠D.均不是

21.弱碱性药物奎宁pKa=8.4,在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型比为

A.25/1B.1/25C.1D.无法计算

22.多晶型中以（）有助于制剂制备，由于其溶解度、稳定性较适当

A.稳定型B.亚稳定型C.不稳定型D.A、B、C均不是

23.下列属于生理因素是

A.种族差别B.性别差别C.遗传因素差别D.均是

24.药物积极转运吸取特异性部位是

A.小肠B.盲肠C.结肠D.直肠

25.消化道分泌液pH普通能影响药物（）吸取

A.被动扩散B.积极转运C.增进扩散D.胞饮作用

26.在溶出为限速过程吸取中，溶解了药物及时被吸取，即为（）状态

A.漏槽B.动态平衡C.均是D.均不是

27.消化液中（）能增长难溶药物溶解度，从而影响药物吸取

A.胆盐B.酶类C.粘蛋白D.糖

28.漏槽条件下，药物溶出速度方程为

A.dC/dt=kSCsB.dC/dt=kS/CsC.dC/dt=k/SCsD.dC/dt=kCs

29.膜孔转运有助于（）药物吸取

A.脂溶性大分子B.水溶性小分子C.水溶性大分子D.带正电荷蛋白质E.带负电荷蛋白质

30.在溶媒化物中，药物溶解度和溶解速度顺序为

A.水合物〈有机溶媒化物〈无水物B.无水物（水合物〈有机溶媒化物

C.有机溶媒化物〈无水物（水合物D.水合物〈无水物〈有机溶媒化物

31.淋巴系统对（）吸取起着重要作用

A.脂溶性药物B.水溶性药物C.大分子药物D.小分子药物

32.弱酸性药物溶出速度与pH大小关系是

A.随pH增长而增长B随pH减少而增长C.与pH无关D.视详细状况而定

33.pH-分派假说可用下面那个方程描述

A.FickB.Noyes-WhitneyC.Henderson-HasselbakchD.Stocks

34.某有机酸类药物在小肠中吸取良好，重要由于

A.该药物在肠道中非解离型比例大B.药物脂溶性增长C.肠蠕动快D.小肠有效面积大E.该药在胃中不稳定

35.用减少药物粒度办法来改进吸取，仅在（）状况下故意义

A.吸取过程机制为积极转运B.溶出是吸取限速过程C.药物在碱性介质中较难溶解

D.药物对组织刺激性较大E.药物在胃肠道内稳定性差

36.如果药物溶液剂型比固体剂型好，则

A.固体剂型不崩解B.阐明溶液机型是唯一实用口服剂型C.药物口服只受到溶出速度限制

D.阐明固体剂型没配备好E.以上均不是

37.如下关于氯霉素论述错误是

A.无味氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型为有效晶型

B.无味氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用C.无定型为有效形式

D.无味氯霉素无效晶型经水浴加热（87C-89C）熔融解决后可转变为有效晶型。

E.无味氯霉素有效晶型血药浓度比其无效晶型血药浓度高

38.关于核黄素服用办法对的是

A.核黄素是被动吸取，吸取部位是在胃部，应空腹服用

B.核黄素是积极转运，吸取部位在十二指肠，故应空腹服用，并饮大量水以利吸取完全

C.核黄素是积极转运，吸取部位在十二指肠，宜饭后服用，使药物缓慢通过吸取部位而吸取完全

D.核黄素是被动吸取，服用不拘形式E.核黄素是被动吸取，吸取部位在小肠上部，应空腹服用

39.药物理化性质对于药物在为肠道吸取影响明显，下列论述中错误是

A.药物溶出快有助于吸取B.具备多晶型药物，普通其压稳定型有助于吸取

C.药物具备一定脂溶性，有助于吸取，但脂溶性不可过大

D.酸性药物在胃酸条件下有助于吸取；碱性药物在小肠碱性条件下有助于药物吸取

E.大分子药物可通过上皮细胞含水膜孔转运吸取

40.下列各种因素中除（）外，均能加快胃排空

A.胃内容物渗入压减少B.胃大某些切除C.胃内容物黏度减少D.阿司匹林E.普蔡洛尔

41.红霉素生物有效性可因下述哪种因素而明显增长

A.缓释片B.肠溶衣C.薄膜包衣片D.使用红霉素硬脂酸镁E.增长颗粒大小

42.下列关于药物在胃肠道吸取描述中那个是错误

A.胃肠道分为三个重要某些：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸取最重要部位

B.为肠道内pH值从胃到大肠逐渐上升，普通是：胃pHl-3（空腹偏低，约为1.2-1.8,进食后pH值上升

到3）,十二指肠pH5-6,空肠pH6-7,大肠pH7-8C.pH值影响被动扩散吸取

D.积极转运很少受pH值影响E.弱碱性药物如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠如下吸取较差

43.依照药物生物药剂学分类系统如下哪项为HI型药物

A.高溶解度，低通透性B.低溶解度，高通透性C.高溶解度，高通透性

D.低溶解度，低通透性E.以上都不是

44.下列关于载体媒介转运描述对的是

A.逆浓度梯度转运B.不需要载体参加C.需要消耗能量D.转运速度与浓度呈线性关系E.转运具备饱和现象

45.下列关于胃排空与胃排空速率描述错误是

A.胃内容物从胃幽门排入十二指肠过程为胃排空B.胃空速率慢，药物在胃中停留时间延长，弱酸性药物吸取会增长

C.固体食物胃空速率慢于流体食物I),胃排空速率越快越有助于积极转运药物吸取

E.药物如抗胆碱药阿托品会减慢胃排空速率

46.下列关于溶出度参数描述错误有

A.溶出参数储表达药物从制剂中累积溶出63.2%所需要时间B.威布尔分布模型中to表达溶出时时滞

C.Higuchi方程描述是累积溶出药量与时间平方根成正比

D.相似因子与变异因子可以定量评价参比制剂与实验制剂溶出曲线之间差别

E.单指数模型中k越小表白药物从制剂中溶出速度越快

47.下列关于生物药剂学分类系统有关内容描述不恰当有

A.生物药剂学分类系统依照溶解性与通透性差别将药物分为四大类B.I型药物具备高通透性和高渗入性

c.in型药物通透性是吸取限速过程，与溶出速率没有有关性

D.剂量指数是描述水溶性药物口服吸取参数，普通剂量指数越大，越有助于药物吸取

E.溶出指数是描述难溶性药物重要参数，受剂型因素影响，并与吸取分数F密切有关

48制备片剂时制备工艺对药物吸取影响

A混合办法B包衣C制粒操作和颗粒D压片时压力E颗粒大小

49细胞膜特点

A膜构造对称性B膜流动性及对称性C膜通透性I)膜构造稳定E膜构造流动性及不对称性

50下列哪些不是影响胃排空速率因素

A食物pH值B食物类型C胃内容物体积D药物E胃内容物黏度

55全身作用栓剂在直肠中最佳用药部位在

A接近直肠上静脉B应距肛门口约2cm处C接近直肠下静脉D接近直肠上、中、下静脉

57下列论述中哪些不是积极转运特点

A逆浓度梯度B药物从低浓度向高浓度转运，需要消耗能量E无饱和现象，但消耗能量

C需要有特定载体，在股两边来回穿梭，肩负着转运任务D存在饱和现象，不消耗能量

60不影响药物胃肠道吸取因素是

A药物解离常数与脂溶性B药物从制剂中溶出速度C药物黏度D药物旋光度E药物晶型

61当前以为药物透入皮肤吸取途径有

A透过表皮进人真皮，吸取入血B通过毛囊C通过汗腺D通过皮脂腺E均可

62下列说法不对的

A片剂中加人崩解剂目是增进片剂崩解，从而使吸取加快B崩解剂用量与药物溶出速度无关

C润滑剂大多为流水性和水不溶性物质，加入会影响药物崩解或溶出

D减少药物粒径可加快溶出速率和吸取速率

E活性炭对某些药物有很强吸附作用，使药物生物运用度减少

63下列论述不对的

A静脉注射药物直接进人血管，注射结束时血药浓度最高B静脉注射起效快

C静脉注射容量普通不大于50mlD静脉注射或静脉滴注普通为水溶液，没有乳液

E静脉注射不能用混悬液

64下列论述错误

A植入剂普通植入皮下B皮内注射，只用于诊断与过敏实验，注射量在1ml左右

C鞘内注射可用于克服血脑屏障D肌肉注射容量普通为2—5ml其溶媒为水，复合溶媒或油

E长效注射剂常是药物油溶液或混悬剂

66反映难溶性固体药物吸取体外指林重要是

A溶出度B崩解时限C片重差别D含量E脆碎度

67普通注射液pH值应为

A3-8B3-10C4-9D5-10E4-11

68药物透皮吸取是指

A药物通过表皮到达深层组织B药物重要通过毛囊和皮脂腺到达体内

C药物通过表皮在用药部位发挥作用D药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸取进人体循环过程

E药物通过破损皮肤，进人体内过程

70栓剂质量评估中与生物运用度关系最密切测定是

A融变时限B重量差别C体外溶出实验D硬度测定E体内吸取实验

71如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，由于

A胃肠中吸取差B在肠中水解C与血浆蛋白结合率高D首过效应明显E肠道细菌分解

77多数药物吸取机制是

A逆浓度差进行消耗能量过程B消耗能量，不需要载体高浓度向低浓度侧移动过程

C需要载体，不消耗能量向低浓度侧移动过程

D不消耗能量，不需要载体高浓度向低浓度侧移动过程E有竞争转运现象被动扩散过程

85奎宁在pKa值为8.4,其在哪个部位更易吸取

A胃B小肠C胃和小肠D饱腹时胃中E空腹时胃中

89下列哪种因素不属于影响口服药物吸取理化因素

A药物脂溶性B药物解离度C药物制成不同剂型D药物不同晶型E以上均对的

90下列口服剂型中吸取最快是

A溶液剂B胶囊剂C混悬剂D包衣剂E普通片剂

92影响胃排空速度因素是，

A空腹与饱B肠道蠕C药物油水分派系数D药物多晶体E以上均可

93下列论述不对的：（）。

A.普通水溶性大药物较难溶性药物易吸取B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜

C.非解离型药物比例由吸取部位pH决定

D.普通酸性药物在pH低胃中，碱性药物在pH高小肠中未解离型药物

量减少,吸取也减少,反之都增长

94反映难溶性固体药物吸取体外指标重要是（）。

A.溶出度B.崩解时限C.片重差别D.含量

97给药过程中存在肝首过效应给药途径是：（）。

A.口服给药B.静脉注射C.肌肉注射D.舌下给药

二单项选取题

1-5：ADBAA6-10:DAABD11-15:DCEDA16-20:CACCA21-25:ABDAA26-30:AAABD31-35:CACDB

36-40:EACED41-45：BEAED46-47:ED48-52EEACD53-57BABEE58-62BADEB63-67DBBAC68-72

DDEDB73-77BCEBD78-82DACBB83-87CBBCC88-92BCAAA93-97DACBA

第三章非口服给药吸取

二填空题

1.药物经肌内注射有吸取过程，普通药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量______

可以穿过毛细血管内皮细胞膜上孔隙迅速扩散进入毛细血管，分子量__________药物重要通过淋巴系统吸

取。

2.体外评价药物经皮肤吸取速率可采用或扩散池。

3.为达到抱负肺部沉积效率，应控制药物粒子大小，普通其与空气动力学粒径应介于nm。

4.蛋白质多肽药物经黏膜吸取是近年研究热点，重要非口服与注射途径涉及、—、—等。

一是非题

1.X2.V3.V4.X5.X

二填空题

1.脂溶性，小，很大2单室，双室30.5Um-7.5Wn4经鼻腔，经肺部，经直肠（经口腔黏膜等）

第四章药物分布

一是非题

1.药物分布是指药物从给药部位吸取进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织过程。分布速度往往

比消除慢。

2.由于药物理化性质及生理因素差别，不同药物在体内具备不同分布特性，但药物在体内分布是均匀。3

药物从血液向组织器官分布速度取决于组织器官血液灌流速度和药物与组织器官亲和力。

4持续应用某药物，当药物从组织解脱入血速度比进入组织速度快时，组织中药物浓度会逐渐升高而引起蓄

积。

5蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副

作用较强药物，不易发生用药安全问题。

6药物体内分布重要决定于血液中游离型药物浓度，另一方面与该药物和组织结合限度关于。

7药物与血浆蛋白结合，能减少药物分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体作用。

8蛋白质大分子药物重要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。

9胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。10将聚乙二醵（PEG）引入到微粒表

面，可提高微粒亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞辨认和吞噬。

二单项选取题

1.药物和血浆蛋白结合特点有

A.结合型与游离型存在动态平衡B.无竞争性C.无饱和性D.结合率取决于血液pHE.结核型可自由扩散

2.药物表观分布容积是指

A.人体总体积B.人体体液总体积C.游离药物量与血浓之比

D.体内药量与血浓之比E.体内药物分布实际容积

3.下列关于药物表观分布容积论述中，论述对的是

A.表观分布容积大，表白药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表白药物在体内分布实际容积

C.表观分布容积不也许超过体液量D.表观分布容积单位是L/hE.表观分布容积具备生理学意义

4.药物与蛋白结合后

A.能透过血管壁B.能由肾小球滤过C.能经肝代谢D.不能透过胎盘屏障

5.如下错误是

A.淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过效应

B.乳剂有助于脂溶性药物通过淋巴系统吸取C.都对D.都不对

6.5-氟尿喘咤不同乳剂给药后，转运进入淋巴量依次为

A.W/0/W型>W/0型>0/W型B.W/0型AV/0/W型>0/W型

C.0/WS>W/0/W型冲/0型D.W/0型>0八丫型AV/0/W型

7.体内细胞对微粒作用及摄取重要有如下几种方式

A.胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B.膜孔转运、吸附、融合、内吞

C.膜孔转运、胞饮、内吞D.膜间作用、吸附、融合、内吞

8.如下关于蛋白结合论述不对的是

A.蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反映

B.药物与蛋白结合是不可逆过程，有饱和竞争结合现象

C药物与蛋白结合后，可增进透过血脑屏障

D.蛋白结合率低药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反映

9.如下关于药物向中枢神经系统转运论述对的是

A.药物亲脂性，药物脂溶性越高，向脑内转运越慢

B.药物亲脂性，药物脂溶性越低，向脑内转运越慢

C.药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运

D.延长载要纳米粒在体内循环时间，减少了药物向脑内转运效率

10.药物在体内从给药部位吸取进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织过程，该过程是

A吸取B分布C代谢D排泄E转运

11.表观分布容积（V）定义哪一种论述是对的

A药物在体内分布真正容积B它大小与药物蛋白结合无关C它大小与药物在组织蓄积无关

D它是指体内所有药物按血中浓度计算出总容积E它代表血浆客积，具备生理意义

12.体内药物与血浆蛋白质结合特点哪一种论述不对的

A此种结合是可逆B能增长药物消除速度C是药物在血浆中一种贮存形式

D减少药物毒副作用E减少药物表观分布容积

13.下列剂型，哪一种向淋巴液转运少

A脂质体B微球C毫微粒D溶液剂E复合乳剂

14.下列哪种性质哪一类药物易通过血脑屏障

A弱酸性药物B弱碱性药物C极性药物D水溶性药物E大分子药物

15.下列哪种药物容易通过血脑屏障

A硫喷妥B戊巴比妥钠C青霉素D布洛芬E氨芳青霉素

16.药物持续应用时，组织中药物浓度有逐渐升高趋势，这种现象称为

A吸取B分布C配备D消除E蓄积

17.下列药物表观分布容积哪一种与血浆真实分布容积接近

A青霉素B伊文思蓝C口引跺美辛D乙醵E磺胺喀咤

18.药物表观分布容积不大于它们真实分布容积，最有也许因素是

A组织与药物有较强结合B血浆蛋白与药物有较强结合

C组织中浓度高于血液中浓度D药物消除过快E药物吸取不好

19.下列因素中哪个最也许不是影响药物与血浆蛋白结合重要因素

A药物理化性质B给药剂量C药物代谢酶活性D性别差别E生理和病理状态

20.药物透过血脑屏障重要机制是

A积极转运B增进扩散C被动扩散D胞饮作用E离子对转运

21.药物从毛细血管向末梢组织淋巴液转在运速度依次为

A肝＞肠＞颈部＞皮肤〉肌肉B肌肉〉颈部＞皮肤＞肝＞肠C肠＞肝＞皮肤＞颈部〉肌肉

D肌肉＞肝＞皮肤〉颈部〉肠E肠＞肝＞颈部＞皮肤〉肌肉

22.药物从血液向胎盘转运重要机制是

A积极转运B被动扩散C增进扩散D胞饮作用E离子对转运

23.下列组织中药物分布最慢组织是

A心B肝C脂肪D肌肉E肺

24.硫喷妥麻醉作用持续时间很短是由于'

A药物向血脑屏障迅速分布B药物代谢快C药物排泄快

D药物在脂肪组织中分布E药物在肌肉组织中分布

25.如何通过药剂学途径增长药物淋巴转运

A制成片剂B制成胶囊剂C制成口服液D制成W/0/W型乳剂E制成气雾剂

26.脑组织对外来物质有选取地摄取能力称为

A脑内转运B脑靶向性C血脑屏障D脂质屏障E血液一脑脊液屏障

27.下列成分中哪一种最也许不是红细胞构成某些：

A血红蛋白B糖类C蛋白质D类脂E核酸

28.药物透过胎盘屏障类似于下列

A血脑屏障B肠初膜C红细胞膜D血管壁E淋巴转运

29.药物与血浆蛋白轻微变化（如变化率为1%）最有也许影响

A药理作用强度B药物代谢途径C药物表观分布容积

D药物生物半衰期E药物作用部位

四填空题

1.药物分布是指药物从给药部位吸取进入血液后，由运送至过程。

2.某些药物持续应用中，经常由于药物从组织解脱入血速度比进入组织速度,导致组织中药物有浓度

逐渐上升趋势，称为。

3.人血浆中重要有三种蛋白质与大多数药物结合关于，，和o

4.药物淋巴转运重要和药物关于。分子量在—以上大分子药物，经淋巴管转运选取性倾向很强。

5.药物向中枢神经转运，重要取决于药物性，此外药物与—也能在一定限度上影响血液-脑脊液间

药物分派。

6.粒径不大于—km微粒，大某些汇集于网状内皮系统，被—摄取，这也是当前研究以为微粒系统在体

内分布重要途径。

7.制备长循环微粒，可通过改进微粒增长微粒表面及其，则可明显延长微粒在血循环中半

衰期。8.药物组织结合起着药物作用，可延长。

9.药物与蛋白结合除了受药物理化性质、给药剂量、药物与蛋白亲和力及药物互相作用等因素外，还

与—、_、和—等因素关于。

10.分布容积是指假设在药物充分分布前提下，体内按血中同样浓度溶解时所需体液-

-是非题

1.X2.X3.V4.X5.X6.V7.V8.9.X10.X

1.A2.D3.A4.D5.D6.A7.D8.A9.B

10-14BDBDB15-19AEBBC20-24BABCD25-29DCEAA

四填空题

1.循环系统，各脏器组织。2,慢，蓄积。3,白蛋白，al-酸性糖蛋白，脂蛋白4,分子量，5000

5,脂溶性，蛋白结合率6,7,肝和脾中但和巨噬细胞7,亲水性，柔韧性，空间位阻

8,贮库，作用时间9,动物种差，性别差别，生理和病理状态差别10,所有药量，总容积

二是非题

1.药物发生结合反映目重要是增长水溶性，以利从体内排出。

2.巴比妥类药物为酶诱导剂，可增进其自身代谢。

3.替加氟为氟尿口密喔前药，其实替加氟自身就具备活性，在体内并不一定降解为氟尿喀喔而发生作用。

4.肝清除率ER=0.7表达仅有30%药物经肝脏清除，70%药物经肝脏进入体循环。

三单项选取题

1药物在体内发生化学构造上变化，该过程是

A吸取B分布C代谢D排泄E转运

2药物在体内发生代谢重要部位是

A胃肠道B肺脏C血脑屏障D肝脏E肾脏

3药物在肝脏代谢重要以那种类型为主进行药物生物转化

A氧化反映B还原反映C结合反映D水解反映E络合反映

4药物代谢普通分为两相反映，即第一相反映和第二相反映，属于第二相反映是

A氧化反映B还原反映C结合反映I）水解反映E分解反映

5药物体内代谢大多属于醐系统催化反映，这些酶系统称为药酶。参加第1相反映药酶重要是

A细胞色素P-450B磺酸化酶C环氧水合酶DUDP一葡糖醛酸基转移酶E谷就甘肽一S转移酶

9药物体内代谢大某些同于酶系统催化反映，这些药物代谢酶重要存在

A血浆B微粒体C线粒体D溶酶体E细胞浆

10参加第一相氨氧化反映单胺氧化酶重要存在于

A血浆B微粒体C线粒体D溶酶体E细胞浆

11对于药物在消化道内代谢，其中在消化道壁重要进行药物

A氧化反映B还原反映C结合巨应D水解反映E分解反映

12酒精或乙醇在吸取人体循环后，在药酶作用下生成极性更强代谢物，以排出体外，其中重要药物代谢酶

是

A细胞色素P450B磺酸化酶C环氧水合醐DUDP一葡糖醛酸基转移酶E醇醛脱氢酶

13重要发生氧化反映药物有

A非那西丁B普鲁卡因C水杨酸胺D水台氯醛E二甲基亚飒

14重要发生还原反映药物有

A非那西丁B巴比妥C安替比林D水合氯醛E硫喷妥钠

15重要发生水解区应药物有

A非那西丁B普鲁卡因C安替比林D水含氯醛E硫喷妥钠

16苯丙胺氧化生成苯基丙酮反映催化酶为

A单胺氧化酶B磷酸化酶C环氧水合酶DLTDP葡糖醛酸基转移E醇醛脱氢酶

17氯丙嗪氧化生成氨丙嗪亚飒反映催化酶为

A细胞色素P—450B磷酸化酶C环氧水合酶DUDP葡糖醛酸基转移酶E醇醛脱氢酶

18水合氨酸在体内代谢成三氯乙醇，其反映催化酶为

A细胞色素P-450B还原化酶C环氧水合酶D乙酸化转移酶E单胺氧化酶

19葡萄糖醛酸结合反映药物代谢酶为

A细胞色素P—450B磷酸化酶C环氧水合酶DLDP葡糖醛酸基转移醐E醉醛脱氢酶

20可以形成脂型葡萄糖醛酸昔化合中具有哪种基团

A-OHB-NHzC-SHD-COOHE-CH

21可以形成酸型葡萄糖醛酸昔比合物中具有哪种基团

A-0HB-NH2C-SHD-COOHE-CH

22可以形成N型葡萄糖醛酸甘化合物中具有哪种基团

A-OHB-NHzC-SHD-COOHE-CH

23硫酸酯是指硫酸结合活性供体与哪种基团形成结合物

A-0B-NH2C-SHD-COOHE-CH

24氨基磺酸酯是指硫酸结合活性供体与哪种基团形成结合物

A-OHB-NH2C-SHD-COOHE-CH

25硫酸结合反映活性供体为

A由硫酸根离子和三磷酸腺甘(ATP)反映生成3'一三磷酸腺昔一5,一磷酸硫酸酯B尿核昔二

磷酸葡萄糖醛酸C乙酸辅酶AD蛋氨酸E甘氨酸

26硫酸结合反映催化酶为

A细胞色素P-450B磺酸转移酶C环氧水合酶DUDP葡糖醛酸基转移酶E醇醛脱氢酶

27甲基化反映反映催化酶为

A细胞色素P-450B还原化酶C水解酶D乙酸化转移酶E甲基转移前

28给药途径和办法不同而导致代谢过程差别，重要有关因素为

A有无首过现象B有无肠肝循环C有无个体差别D有无酶诱导和酶抑制现象E有无饮食因素

45大鼠口服15mg/kg保泰松，次日血药浓度为57ug/ml,有66%大鼠浮现胃溃疡，但持续给药2周后，

血药浓度降至15ug/ml,且没有副作用，这是由于

A保泰松在消化道吸取达到饱和B保泰松是酶诱导剂，增进了自身代谢

C保泰松是酶抑制剂，抑制了自身代谢D肾脏对保泰松排泄被增进了

E保泰松增进其自身向周边组织转运

47药物在消化道代谢也是相称普遍，其中肠内细菌代谢是重要代谢过程，它代谢反映类型重要是

A氧化反映B还原反映C结合反映D水解反映E分解反映

48硫喷妥在体内代谢途径重要为

A脱氨基化B脱硫氧化CS-氧化D羟化ES-烷基氧化

49偶氯化合物在体内代谢途径重要为

A还原B脱硫氧化CN-氧化D羟化E烷基氧化

50甘氨酸结合反映重要结合基团为

A-OHB-NH2C-CHD-COOHE-CH

1.药物代谢酶系重要有哪些？简述她们作用。

二是非题1J2V3X4X5X

三单选题

1-5CDACA6-10BBCBC11-15BEADB16-20AABDD21-25ABABA26-30BEAAB31-35ACACCC36-40

BAEDA41-45CAEDB46-50CBBAD

五问答题

1.药物代谢酶重要位于细胞内质网、微粒体、胞液、溶酶体，以及核膜和胞浆膜中。药物代谢酶普通又可

分为微粒体酶系和非微粒体酶系两大系。

（1）微粒体药物代谢酶系：微粒体酶系重要存在于肝细胞或其她细胞（如小肠粘膜、肾、肾上腺皮质细胞等）

内质网亲脂性膜上。其中最重要一族氧化醐，被称为肝微粒体混合功能氧化酶系统或称单加氧酶。该酶系

催化氧化反映类型极为广泛，是药物体内代谢重要途径。

（2）非微粒体酶系：非微粒体酶在肝内和血浆、胎盘、肾、肠粘膜及其他组织中均有存在，在体内除与葡

萄糖醛酸结合外其她缩合，以及某些氧化、还原及水解（除酰胺键外）反映均为该酶系所催化。普通凡是

构造类似于体内正常物质、脂溶性较小、水溶性较大药物都由这组酶系代谢。

第五章药物排泄

二填空题

1.机体最重要排泄器官是--------。2.不同物质通过肾小球滤过膜能力决定于被滤过物质-------和

----------。3.肾小球滤过构造基本是--------，肾小球滤过动力是-------------。

4.重吸取重要部位在一一，重吸取方式涉及一一和一一两种，重吸取特点：①

------------；（2）--------------o5.肾单位由-------和----------两某些构成。

6.肾小球滤过Na*约有65%-70%是在-------被重吸取。7.测定其菊粉清除率，其值可以代表---------。

8.如果某种物质血浆清除率等于-------ml/min,表白该物质直径肾小球滤过，不被肾小管重吸取，也不

被肾小管分泌。

9.如果某种物质血浆清除率不不大于125ml/min,表白该物质不但通过肾小球滤过，还被-------分泌。

10..如果某种物质血浆清除率不大于125ml/min,表白该物质不但通过肾小球滤过，还被肾小管一

11.大多数外源性物质（如药物）重吸取重要是被动过程，其重吸取限度取决于药物------、-

-------、-------。12.药物肾排泄是-------、-------、-------三者综合成果。

13.分子量在-----左右药物具备较大胆汁排泄率。

14.吸入麻醉剂、二甲亚飒以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质共同特点是-----、-------。

三单项选取

1.药物在体内以原型不可逆消失过程，该过程是

A吸取B分布C代谢D排泄E转运

2.药物排泄重要器官是

A肝B肺C脾D肾

3药物除了肾排泄以外最重要排泄途径是

A胆汁B汗腺C唾液腺D泪腺E呼吸系统

4.可以用来测定肾小球滤过速度药物是

A青霉素B链霉素C菊粉D葡萄糖E乙醇

5.药物脂溶性是影响下列哪一环节最重要因素

A肾小球过滤B肾小管分泌C肾小管重吸取D尿量E尿液酸碱性

6.酸化尿液也许对下列药物中哪某些肾排泄不利

A水杨酸B葡萄糖C四环素D庆大霉素E麻黄碱

7.一定期间内肾能使多少容积血浆中该药物清除能力被称为

A肾排泄速度B肾清除率C肾清除力D肾小管分泌E肾小球过滤速度

8.分子量增长也许会增进下列过程中哪一项

A肾小球过滤B胆汁排泄C重吸取D肾小管分泌E尿排泄过度

9.下列过程中哪一种过程普通不存在竞争抑制

A肾小球过滤B胆汁排泄C肾小管分泌D肾小管重吸取E药物从血液透析

10.在胆汁中排泄药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸取返回肝门静脉现象被称为

A肝首过作用B肝代谢C肠肝循环D胆汁排泄E肠肝排泄

11.下列药物中哪一种最有也许从肺排泄

A乙醛B青霉素C磺胺喀嗟D二甲双胭E扑热息痛

12.下列药物中哪一种最有也许从肺排泄

A氯化钠B青霉素C链霉素D乙醛E格列苯胭

13药物在体内以原型不可逆消失过程，该过程是

A吸取B分布C代谢D排泄E转运

14药物排泄重要器官是

A肝B肺C脾D肺E肾

15药物除了肾排泄以外最重要排泄途径是

A胆汁B汗腺C唾液腺D泪腺E呼吸系统

16可以用来测定肾小球滤过速度药物是

A青霉素B链霉素C菊粉.D葡萄糖E乙醇

17药物脂溶性是影响下列哪•环节最重要因素

A肾小球过滤B肾小管分泌C肾小管重吸取D尿量E尿液酸碱性

18酸化尿液也许对下列药物中哪一种肾排泄不利

A水杨酸B葡萄糖C四环素D庆大霉素E麻黄碱

19一定期间内能使多少各积血浆中该药物清除能上被称为

A肾排泄速度B肾清除率C肾清除力D肾小管分泌E肾小球过滤速度

20分子量增长也许会增进下列过程中哪一项

A肾小球过滤B胆汁排泄C重吸取D肾小管分泌E尿排泄过度

21下列过程中哪一种过程普通不存在竞争抑制

A肾小球过滤B胆汁排泄C肾小管分泌D肾小管重吸取E药物从血液透析

22在胆汁中排泄药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸取进肝门静脉现象被称为

A肝首过作用B肝代谢C肠肝循环D胆汁排泄E肠肝排泄

23下列药物中哪一种最有也许从肺排泄

A乙醛B青霉素C磺胺喀咤D二甲双服E扑热息痛

24下列药物中哪一种最有也许从汗腺排泄

A氯化钠B青霉素C链霉素D乙酸E格列苯胭

1.肾脏2相对分子质量，所带电荷3滤过膜，有效率过压

2.肾近曲小管，积极重吸取，被动重吸取，选取性重吸取，有限度重吸取

3.肾小球，肾小管4肾近曲小管5人和动物肾小球滤过率5.1256.肾小管

7.重吸取8脂溶性，pK,，尿量，尿PH值9肾小球滤过，肾小管分泌，肾小管重吸取

10.50011.分子量较小，沸点较低

三单项选取题

ID2E3A4C5C6A7B8B9A10C11A12A13-17DEACC

18-22ABBAC23-24AA

第六章单室模型

一填空题

1.药物在体内消除速度与药物浓度一次方成正比过程叫做过程。

2.药物在体内运转时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药物属模型药物。

3.静脉输注稳态血药浓度以重要由决定，由于普通药物和—基本上是恒定。

4.单室模型血管外给药血药浓度与时间关系式为

5.达峰时是指AUC是指滞后时间是指

6.达到稳态血药浓度时，体内药物消除速度等于

7.静脉滴注给药时，规定血药浓度达到稳态血药浓度95%需要个tM。

二是非题

1.若某药物清除半衰期为3h,表达该药消除过程中从任何时间浓度开始计算，其浓度下降一半时间均为

3h。

2.某药同步用于两个病人，消除半衰期分别为3h和6h,因后者时间较长，故给药剂量应增长。

3.亏量法解决尿排泄数据时对药物消除速度波动较敏感。

4.药物消除速度常数k大，阐明该药体内消除慢，半衰期长。

5.静注两种单室模型药物，剂量相似，分布容积大血药浓度大，分布容积小血药浓度小。

6.肾清除率是反映肾功能重要参数之一，某药清除率值大，阐明药物清除快。

7.药物在胃肠道中崩解和吸取快，则达峰时间短，峰浓度高。

8.当药物大某些代谢时，则可采用尿药速度法解决尿药排泄数据，求取消除速率常数。

9.达峰时只与吸取速度常数k.和消除速度常数k关于。

10.静脉滴注给药通过3.32个半衰期，血药浓度达到稳态浓度90机

11.四计算题

1.一种病人静脉注射某药10mg,半小时后血药浓度是多少（已知t2“=4h,V=60L）?

2.某药物静脉注射给药80mg,及时测得血药浓度为10mg/ml,4h后血药浓度降为7.5mg/ml。求该药物生

物半衰期（假定药物以一级速度消除）。

3.某药半衰期8h,体现分布容积为4L/kg,体重为60kg患者静脉注射600mg,注射后24h,消除药量占给

药剂量比例是多少？给药后24h血药浓度为多少？

4.某药0至0.5h内尿中排出量为37.5mg,在0.25h血浆内药物浓度测定为10ug/ml,求CL。

5.已知磺胺口密咤半衰期为16h,分布容积20L,尿中回收原形药物60%,求总清除率CL,肾清除率CL,并

估算肝代谢清除率CL„o

6.某药物半衰期为40.8h,则该药物每天清除体内剩余药量百分之几？

7.某药物静脉注射给药50mg,侧0~3hAUCs3为5.1（mg-h/L）,AUC为22.4（mg•h/L）,合计排泄尿量为

llmgo那么，（1）在给药3h后有百分之多少药物留在体内？（2）总清除率CL是多少？（3）肾清除率

CL,是多少？（4）以肾清除方式排泄药物所占比重是多少？

8.对患者静脉滴注利多卡因，已知：t2“=L9h,V=100L,若要使稳态血药浓度达到4ug/ml,应取k0值为

多少？

9.某一单室模型药物，生物半衰期为5h,静脉滴注达稳态血药浓度95%,需要多少时间？

1.一级速度2.单室3k°,k,V4.达到峰浓度时间，血药浓度-时间曲线下面积，给药开始至血液中

开始浮现药物时间5药物输入速度6.4.3

二是非题1V2X3X4X5X6V7V8X9V10V

第七章多室模型

三计算题

1,某药物在健康志愿者体内研究成果表白，注射给药75mg后，血药浓度与时间关系如下：

C=Ae田+Be-",该式中A=4.6mg/L,B=0.6mg/L,a=1.2hB=0.O5h试求(1)k(2,k21,Co,Vc：(2)给药后

5h血药浓度为多少？

1解(1)始终药物符合二室模型,A=4.6mg/L,B=0.6mg/L,a=1.2h\B=0.05h‘，因而

Vc=X0/A+B=75/(4.6+0.6)=14.4(L)

1

k21=(AB+Ba)/(A+B)=(4.6*0.5+0.6*1.2)/(4.6+0.6)=0.18(h)

kl0=ap/k21=(1.2+0.05)/0.18=1.33(h')

Ki2=a+B-k21-kio=l.2+0.5-0.18-0.33=0.74(h1)

(2)当t=0.5,C=4.6*e'a,+0.6*e-Bt=0.11+0.467=0.478(mg/L)

第十章多剂量给药

(-)单项选取题

1重复给药血药浓度-时间关系似推导前提是

A单室模型B双室模型C静脉注射给药D等计量等间隔E血管内给药

2一下关于稳态血药浓度论述中，对的是

A达到稳态后，血药浓度式中维持一种恒定值

B平均稳态血药浓度是稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度算术平均值

C平均稳态血药浓度在数值上更接近稳态最小血药浓度

D增长给药频率，稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度差值小

E半衰期延长，稳态血药浓度越小

3一下表达式中，能反映重复给药体内药物蓄积限度事

ACssmin/CminBCssmax-CssminC(Cssmin-Cmin)/Cssmax

ss

Z/nSSr-,ss•\//-»SS口\/「SS•

D(Cmax-Cmin；/CE/(nCmax-Cmm；/Cmm

四计算题

1某患者体重50kg,肾功能正常，没8h注射给与1mg/kg庆大霉素，已知庆大霉素半衰期t,/

z=2h,V=0.2L/kg,求稳态最大血药浓度、稳态最小血药浓度及平均稳态血药浓度。

二选取题1.D2.C3.A4.ABD5.AD6.BC7.ACD8.BCD9.AB