第2章-麻醉药课件

第2章麻醉药据媒体报道，2012年12月20日中午，广州市民冯某到广东技术师范学院取款机取款时遭人下了迷药。他说：“当时我后面有两三个人，输入密码后，我突然闻到一阵甜味，然后就迷糊了。”过了5分钟左右，他的手机突然连续接到几条短信，他才清醒过来。此时，他已经走在学院前的天桥上，银行卡上被取走9500元，卡也不见了。

第1节全身麻醉药一、吸入性麻醉药二、静脉麻醉药第2节局部麻醉药一、结构分类与常见药二、局部麻醉药的构效关系主要内容学习目标掌握麻醉药分类。掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、理化性质、作用特点。理解吸入性全身麻醉药的理化性质和作用特点。了解静脉麻醉药的作用特点和局部麻醉药的构效关系。麻醉药品：指对中枢神经有麻醉作用，连续使用、滥用或者不合理使用，易产生身体依赖性和精神依赖性，能成瘾癖的药品。常用的麻醉药品有醋托啡、乙酰阿法甲基芬太尼、醋美沙朵等麻醉药：指能使整个机体或机体局部暂时、可逆性失去知觉及痛觉的药物。如普鲁卡因、丁卡因。这些药品虽然具有麻醉作用，但不会成瘾，其中氯胺酮属于第一类精神药品，具有一定的精神依赖性1.用途不同麻醉药在临床上主要用于手术的麻醉，使肌肉松弛疼痛消失或减轻，利于手术的顺利进行。麻醉药品在临床上主要用于创伤性疼痛、内脏绞痛、手术后疼痛、晚期癌症剧痛等，作用于疼痛感觉的中枢部位，使疼痛感觉减轻，并具有镇静安抚作用，常用于手术前用药，以增强麻醉效果。

2.麻醉药和麻醉药品的管理也不同麻醉药属于一般药品，在管理上无特别要求（氯胺酮因属于第一类精神药品而除外），但在使用上要求谨慎一些；而麻醉药品属国家重点管制药，《麻醉药品和精神药品管理条例》对其种植、生产、运输、销售、使用、储存、销毁等各个环节都有详细规定，并明确了相关单位相应的法律责任，违规者将受到严肃查处。麻醉药的分类全身麻醉药局部麻醉药第1节全身麻醉药第1节全身麻醉药概念：简称全麻药

①作用于中枢神经系统；

②抑制人的意识、感觉，抑制是可逆性的

③痛觉消失分类：吸入性麻醉药静脉麻醉药一、吸入麻醉药给药途径：呼吸道药物状态：气体或易挥发性液体性质：大多脂溶性大、化学性质不活泼类别：卤烃类——氟烷醚类或氟代醚类——麻醉乙醚、甲氧氟烷无机化合物——氮化亚氮

麻醉乙醚麻醉乙醚性质：光照、空气长期接触可发生自动氧化，生成过氧化物、醛等杂质，颜色逐渐变黄。主要杂质及危害性：过氧化物，遇热、碰撞易爆炸。对呼吸道有刺激作用，能引起肺水肿及肺炎，严重时甚至引起死亡贮存时可加入还原性物质如苯二酚、铁屑或氢醌等作稳定剂，遮光、密封，放在阴凉处保存。启封24小时后，不可再作麻醉药用。CH3CH2-OCH2CH3使用时注意！案例2-1

某医院将放在靠窗柜台上一年有余、外观未有明显变化，且在有效期内的麻醉乙醚给病人使用，病人出现呼吸不畅，胸部疼痛的现象。问题：

1．质量合格的麻醉乙醚是什么状态的物质？

2.光照时间较长但外观没有明显变化的麻醉乙醚，可以凭外观判断作为药物使用吗？

3．麻醉乙醚在空气中放置时间较长后，光照后可能发生什么变化？

4．麻醉乙醚中过氧化物杂质对人产生什么不良反应？二、静脉麻醉药分类：巴比妥类和非巴比妥类巴比妥类：硫喷妥钠、硫戊妥钠非巴比妥类：盐酸氯胺酮、羟丁酸钠盐酸氯胺酮羟丁酸钠临床常用药：

硫喷妥钠海索比妥钠氯胺酮羟丁酸钠盐酸氯胺酮药用外消旋体俗名：K粉精神药品的管理精神药品是指直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用能产生依赖性的药品。除特殊需要外，第一类精神药品的处方，每次不超过三日常用量，第二类精神药品的处方，每次不超过七日常用量。处方应当留存两年备查。第2节局部麻醉药一、结构分类与常见药二、局部麻醉药的构效关系局部麻醉药概念局部麻醉药：指在人体局部给药并选择性地阻断感觉神经冲动的传导，在保持意识清醒状态下，使局部痛觉暂时性消失的药物。一、结构分类与常见药芳酸酯类（对氨基苯甲酸酯类）：普鲁卡因、可卡因、丁卡因等酰胺类：利多卡因、布比卡因、丁哌卡因等氨基醚类：普莫卡因氨基酮类：达克罗宁

发现1：1532年人们就知道秘鲁人通过咀嚼南美洲古柯树叶来止痛。2：1860年Niemann从此树叶中提取到一种生物碱晶体，并命名为可卡因(Cocaine)。1884年Cocaine作为局部麻醉药正式应用于临床。盐酸普鲁卡因

结构与性质：芳伯氨基，具有还原性，为不稳定基团酯键，易水解，为不稳定基团脂肪氨基，具有较强的碱性重氮化偶合反应，可供鉴别和含量测定对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇与生物碱沉淀剂反应生成沉淀水解案例2-2

取盐酸普鲁卡因约0.1g于试管中，加纯化水2ml，溶解，加10%氢氧化钠试液1ml，产生白色沉淀。加热，变为油状物，继续加热，于试管口覆盖湿润的红色石蕊试纸，试纸变蓝，同时油状物消失。放冷后滴加稀盐酸，又析出白色沉淀。问题：

1．普鲁卡因原料药呈什么状态？其在水中可溶解吗？临床常用的注射剂是何种成分，可溶于水吗？

2．盐酸普鲁卡因的水溶液加氢氧化钠，生成的白色沉淀是何种物质？水溶液加热后发生何种变化？

3．油状物加热后，试管口的石蕊试纸为什么变蓝色？

4．常见哪些结构类型易发生水解反应？利多卡因的发现1936年全合成异芦竹碱发现一个中间体有麻醉作用1943年合成，从53个类似化合物，筛选出局部麻醉作用比Procaine强2~9倍，维持时间延长一倍，毒性相应较大的利多卡因药理作用（盐酸利多卡因）Lidocaine于1943年首次合成，用作局部麻醉药。其局部麻醉作用比Procmne强2~9倍，维持时间延长一倍，毒性也相应较大。后发现Lidocmne还具有抗心律失常作用，尤其对室性心律失常疗效较好，作用时间短暂，无蓄积性，不抑制心肌收缩力，治疗剂量下血压不降低。故1960年以后，还静脉注射用于治疗室性心动过速和频发室性早搏。

O盐酸利多卡因结构与性质甲基具有空间位阻酰胺不易水解可与金属离子生成配位化合物二、局部麻醉药构效关系１为亲脂性部分，可为芳烃及芳杂烃，羰基必须与芳环直接相连，否则失去活性。２为部分与作用持续时间有关，Ｘ取代基不同作用时间不同。２与３部分组成中间链，当n＝３时作用最强。４部分的氨基可为仲胺与叔胺，多为叔胺，减少剌激性。１部分与４部分兼有调节亲水与亲脂性，确保可透过神经膜而又不进入中枢。1234

习题126.下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符

ADE

A对光敏感

B淡黄色结晶

C可被水解，溶液PH对其水解速率极有影响，pH＜2.5时稳定性最大

D本品水溶液，加入碘化汞钾试液产生沉淀

E易溶于水，2％水溶液pH为5—6.5139.苯甲酸酯局麻药具有结构，下列叙述中哪些是正确的

BC