氨基苷类课件

第三十八章氨基苷类抗生素Aminoglycosides一、掌握氨基苷糖类抗生素的共性：抗菌作用特点、抗菌谱、作用机制、主要耐药机制、体内过程特点及不良反应。二、熟悉链霉素、庆大霉素的抗菌作用特点及临床应用。三、了解阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、大观霉素的抗菌作用特点及临床应用。天然氨基苷类链霉素(streptomycin)庆大霉素(gentamicin)卡那霉素(kanamycin)妥布霉素(tobramycin)西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin)小诺米星(micronomicin)大观霉素(spectinomycin)半人工合成氨基苷类阿米卡星 (amikacin)奈替米星(netilmicin)一.氨基甙类抗生素的共性

CommonPropertiesofAmonoglycosides抗菌谱:主要抗G-杆菌,对某些G－球菌(脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌)较差，对多数G＋菌较差，但对产青霉素酶和不产酶的金葡菌及MRSA均敏感。碱性环境中作用增强静止期杀菌强3.抗菌机制①多环节阻碍细菌蛋白质合成始动阶段：抑制70s始动复合物的形成肽链形成阶段：与30s亚基结合，使mRNA密码错译终止阶段：抑制肽链的释放②通过离子吸附作用，增加膜通透性6.共同的不良反应1.肾毒性

老年人、肾功能不全者、剂量大、合用其它肾毒性药物（第一代头孢、万古霉素、多粘菌素、两性霉素B等）易发生。

发生率：新霉素>卡那霉素>庆大霉素>链霉素2.耳毒性前庭功能损害发生率:新霉素>卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星耳蜗神经损害

发生率:新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>链霉素用药期间应注意监测听力避免与其它耳毒性药物合用（强效利尿药、万古霉素、两性霉素B等）。妊娠期、哺乳期患者避免使用新生儿、婴幼儿、老年人尽量避免使用（监测血药浓度）耳毒性3.神经肌肉接头阻滞作用

主要表现为呼吸抑制(A)与剂量及给药途径有关(B)避免与肌松剂、全麻药合用；血钙过低及重症肌无力患者禁用(C)钙剂或新斯的明治疗

4.过敏反应嗜酸性粒细胞增多,皮疹,发热严重过敏性休克(尤以链霉素易引起，发生率仅次于青霉素G)；防治措施同青霉素G抢救药品：葡萄糖酸钙，Ad

链霉素streptomycin

抗菌谱及临床应用

1.对结核杆菌（最强）、鼠疫杆菌（首选）作用强:各型结核、鼠疫、兔热病（后二者首选,与四环素联用）

2.对G-杆菌作用本类最弱

3.对G+<青霉素,且易耐药,故对G+感染不是首选,对草绿色链球菌所致感染性心内膜炎,青霉素加链霉素为首选不良反应（多而严重，易产生耐药性）耳毒性神经肌肉阻断过敏反应（本类之首）肾毒性轻急性毒性:口周、面、四肢麻木庆大霉素gentamicin抗菌作用

G+(金葡菌（包括耐药菌）本类最强、白喉杆菌、炭疽杆菌）G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌）作用强大不良反应

肾毒性前庭功能损害临床应用①严重G-杆菌感染：本类药首选②绿脓杆菌感染如心内膜炎（与羧苄西林合用）③原因未明的G-杆菌细菌混合感染（与羧苄西林、头孢菌素合用，但避免混合滴注）④口服用于肠道感染或术前准备

卡那霉素

1.抗菌谱同链霉素:革兰氏阴性菌、结

核杆菌有效,绿脓杆菌无效

2.偶用于革兰氏阴性菌严重感染但不

是首选

不良反应：

耳毒性、肾损害较大丁胺卡那霉素（阿米卡星）

1、抗菌谱：最广,对G－杆菌和金葡菌作用强大，耐钝化酶（肠

道G-菌、绿脓杆菌产生）

2、主要用于：对其它氨基甙类耐药株菌感染

3、不良反应：<卡那霉素妥布霉素

1.抗菌作用,体内过程和不良反应与庆大霉素相似,对绿脓杆菌作用>庆大2-4倍

2.主要用于革兰氏阴性杆菌感染（不是首选）尤其对绿脓杆菌感染

3.耳毒