《药物化学实验》

前言一、基本信息课程名称：药物化学实验学时学分：总4.5学分、总72学时适用专业：药学专业先修课程：有机化学、无机化学、生物化学、物理化学课程简介药物化学实验是药学专业学生的必修课，通过对这门课程的教学，达到培养学生动手能力、自学能力、观察和思维理解能力、分析与解决问题能力以及创新意识；培养学生良好的实验工作方法和工作习惯；培养学生实事求是和严谨的科学态度；培养学生理论联系实际的能力，进一步掌握课堂理论知识，为今后学习后继课程和科学研究打下良好的基础的目的。药物化学实验是用现代科学实验方法、药物合成原理，有机化学验基本操作技能，综合运用前期课程的基本知识和操作技能，通过几种药物的合成，继续掌握提高有机合成药物的基本操作技能及了解其对药物质量影响的因素。实验共72学时，均为综合型实验。课程目标1.思想道德与职业素质目标（1）热爱党、热爱祖国，具有坚定的建设有中国特色社会主义的信念，具有为人民医药卫生事业献身的精神和良好的职业道德品质。（2）树立正确的世界观、价值观、人生观。（3）具有创新精神和吃苦耐劳、刻苦研究的意志品质。2.知识目标（1）掌握药物化学的基本实验操作和实验技能。（2）掌握药物合成反应的基本原理。（3）熟悉典型药物的理化性质和基本的药物合成纯化方法。3.技能目标（1）（2）四、教学要求通过本课程的学习，要求学生能够掌握贝诺酯、普鲁卡因等药物的合成和精制的基本操作，使学生能够理论联系实际，五、考核方式采用平时成绩和报告成绩两部分，平时成绩占20%，报告成绩占比80%平时成绩：包括出勤、纪律、卫生。试卷成绩：包括实验预习(10%)、基本操作(40%)、实验结果(20%)、实验报告(30%)。参与人：徐启贵、甘宗捷执笔人：甘宗捷审定人：徐启贵

教材、教辅用书与参考书目本教材属于中科院教材建设委员会规划教材，也是全国高等院校医学实验教学规划教材，按照从基础操作到综合实验的顺序安排了数个经典化学药物合成实验，强调了药物化学理论教学与实验的关联，难度适中，可实施性强，能够满足本门课程的基本需要。教材马玉卓。药物化学实验（双语版）。第1版。北京：科学出版社，2016.二、教辅用书1.许军，严琳。药物化学实验。第一版。北京：中国医药科技出版社，2014。三、参考书1．曹观坤。药物化学实验技术。北京，第一版：化学工业出版社，2008

目录实验一贝诺酯的合成及品质鉴定…………………….6实验二普鲁卡因的合成及品质鉴定………………….7实验三普鲁卡因的水解稳定性实验………………….8实验四苦杏仁酸的合成及拆分………9实验五吲哚美辛的合成及品质鉴定…………………10实验六藜芦酸的合成及品质鉴定……………………11

教学时数分配表（共72学时）实验序号实验题目实验学时实验类型实验一贝诺酯的合成及精制12综合型实验实验二普鲁卡因的合成及精制12综合型实验实验三普鲁卡因的水解稳定性实验12综合型实验实验四苦杏仁酸的合成及拆分12综合型实验实验五吲哚美辛的合成及精制12综合型实验实验六藜芦酸的合成及精制12综合型实验合计72

实验一贝诺酯的合成及精制【实验类型】综合型实验【目的要求】１.掌握无水操作的技能。２.熟悉氯化试剂的选择及操作中的注意事项。３.了解拼合原理在药物化学结构修饰方面的应用。【实验学时】12学时。【实验内容】1.乙酰水杨酰氯的制备。2.贝诺酯的制备。3.贝诺酯的精制。【实验分组】2人/组实验二普鲁卡因的合成及精制【实验类型】综合型实验【目的要求】掌握普鲁卡因的合成学习酯化和还原反应。２.熟悉酯化反应的原理。３.了解共沸脱水的原理和操作。【实验学时】12学时。【实验内容】1.硝基卡因的制备。2.普鲁卡因的制备。3.普鲁卡因的精制。【实验分组】2人/组实验三普鲁卡因的水解及稳定性实验【实验类型】综合型实验【目的要求】掌握pH对普鲁卡因稳定性的影响。２.熟悉水解反应的原理。３.了解稳定性考察实验的基本操作。【实验学时】12学时。【实验内容】1.不同pH供试液的配置。2.普鲁卡因的水解。3.利用HPLC对样品纯度进行分析【实验分组】2人/组实验四苦杏仁酸的合成及拆分【实验类型】综合型实验【目的要求】掌握通过相转移催化反应合成苦杏仁酸的基本原理和方法。２.熟悉拆分的基本操作。３.了解拆分的基本原理。【实验学时】12学时。【实验内容】1.苦杏仁酸的合成。2.苦杏仁酸的拆分。【实验分组】2人/组实验五吲哚美辛的合成及精制【实验类型】综合型实验【目的要求】１.掌握制备重氮盐的操作技术。２.熟悉Fisher法合成吲哚环的化学反应原理及操作技术。３.了解N-对甲氧苯基-对氯苯甲酰肼的制备方法。【实验学时】12学时。【实验内容】1.对甲氧基苯基苯肼磺酸钠的合成。2.N1-对甲氧苯基-对氯苯甲酰肼的制备。3.吲哚美辛的合成。4.吲哚美辛的精制。【实验分组】2人/组实验六