靶向药物总结主要内容

靶向药物总结主要内容靶向药物是指干扰肿瘤各个过程的特定分子而实现抑制或阻断肿瘤进展的药物，其发挥功能的基础是正常细胞和肿瘤细胞的差异之处，这使得靶向药物的特异性强而副作用小。靶向药物是精准治疗的「先锋」其诠释了「标准化」治疗为基础的「个体化」治疗原则。而「个体化」治疗的前提条件是因为个体差异而进行的分子靶点检测。个体分子靶点检测包括：（1）个体基因突变靶点的检测，（2）个体基因扩增靶点的检测，（3）个体基因融合靶点的检测。靶向药物飞速发展但是目前传统化疗仍处不可替代的位置。靶向药物主要分为两类：大分子单克隆抗体和小分子激酶抑制剂。激酶靶点包括（1）酪氨酸激酶，（2）丝氨酸/苏氨酸激酶，（3）其他蛋白酶。目前激酶靶点主要是针对酪氨酸激酶。酪氨酸激酶抑制剂分为：受体类酪氨酸激酶抑制剂（主要针对EGFR、VEGF、PDGF、FGFR家族）和非受体酪氨酸激酶抑制剂（主要针对ABL、JAK、SRC、FAK家族）。随着分子细胞水平研究的深入相信会有越来越多的靶向药物造福患者。下表首次按细胞结构列出目前中国上市的临床获益的靶向药物。靶向药物（上市时间）分子靶点功能主治检测方法针对细胞膜靶点的靶向药物吉非替尼EGFR-TK1.EGFR突变的晚期非小细直接测序、扩增(24)胞肺癌/既往化疗失败的晚期非小细胞肺癌一线治疗2.一线化疗后的晚期非小细胞肺癌维持治疗阻遏突变系统埃克替尼(2011)既往化疗失败的晚期非小细胞肺癌一线治疗厄洛替尼(26)EGFR突变的晚期非小细胞肺癌/既往化疗失败的晚期非小细胞肺癌一线治疗一线化疗后的晚期非小细胞肺癌维持治疗克唑替尼(2013)ALK、METALK融合基因阳性的晚期非小细胞肺癌荧光原位杂交、免疫组化、聚合酶链反应西妥昔单抗(24)KRASEGFRNRASEGFR受体阳性KRAS野生型的转移性结肠癌EGFR受体阳性KRAS野生型的晚期头颈鳞癌直接测序、扩增阻遏突变系统尼妥珠单抗(28)1.EGFR受体阳性KRAS野生型的转移性结肠癌2.EGFR受体阳性KRAS野生型的晚期头颈鳞癌曲妥珠单抗(1998)Her-2Her-2扩增的乳腺癌免疫组化、荧光原位杂交/比色原位杂交拉帕替尼(2013)Her-1、Her-2Her-2扩增的乳腺癌免疫组化、荧光原位杂交/比色原位杂交利妥昔单抗(1997)CD20CD20阳性滤泡非霍奇金淋巴瘤惰性B淋巴细胞瘤CD20阳性弥漫大B细胞淋巴瘤免疫组化伊马替尼(22)BCR-ABL慢性粒细胞白血病胃肠道系统间质瘤荧光原位杂交、免疫组化、聚合酶链反应达沙替尼(2011)尼洛替尼(29)针对细胞质靶点的靶向药物依维莫司(2010)mTOR、VEGF无法手术的晚期胰腺源性神经内分泌癌晚期肾癌内分泌治疗失败的绝经后进展期乳腺癌复合型结节性硬化病相关的神经瘤或血管瘤免疫组化维莫非尼(2011)BRAFBRAFV6突变的非小细胞肺癌BRAFV6突变的晚期黑色素瘤直接测序、扩增阻遏突变系统硼替佐米(25)26S蛋白酶体多发性骨髓瘤套细胞淋巴瘤—针对细胞核靶点的靶向药物地西他滨(2014)抑制核苷酸甲基化骨髓增生异常综合征—转移酶西达本胺（2015）抑制组蛋白的去乙酰化酶外周T细胞性淋巴瘤—针对血管生成的靶向药物重组人血管内皮抑制素（26）血管内皮细胞联合化疗治疗iii/iv非小细胞肺癌—沙利度胺（1994）来那度胺（2013）TNF-a,VEGF多发性骨髓瘤肾细胞癌卡氏肉瘤神经系胶质瘤免疫组化塞来昔布（27）COX-2结肠癌前病变或良性肿瘤食管癌前病变或良性肿瘤—贝伐株单抗(2013)VEGF转移性结直肠癌免疫组化(IHC)RAF、索拉非尼(26)VEGFR、PDGFR、FLT、c-Kit晚期肝细胞癌晚期肾细胞癌KIT,阿昔替尼(2015)PDGFR、VEGFR1/2/3肾细胞癌免