盾叶薯蓣研究进展及展望样本

盾叶薯蓣研究进展及前景展望[摘要]本文对盾叶薯蓣植物学特性、资源概况、化学成分、有效成分薯蓣皂苷元提取办法、药理作用、前景展望多角度对盾叶薯蓣进行综述。笔者发当前陕南地区，种植培养盾叶薯蓣有很大经济价值，前景十分可观。但要有一定规模和合理培植办法，还需要一定期间。[核心词]盾叶薯蓣；研究进展；前景展望盾叶薯蓣(DioscoreazingiberensisC.HWright)，俗称黄姜，从属于薯蓣科薯蓣属（Dioscorea.L.），为近年生缠绕草质藤本植物，为国内特有种。该属植物根状茎中具有丰富薯蓣皂苷元（Diosenin），是重要甾体激素类药源植物，当前已合成可松、冠心宁、地奥心血康、双烯等各种激素类药物。国内有薯蓣科植物近60种，其中盾叶薯蓣皂苷元含量最高，在1.10%～16.5%之间。盾叶薯蓣由于其皂苷元含量高为国内重要药源植物，也是世界上薯蓣皂苷元含量高资源植物之一[1]。1植物学特性盾叶薯蓣为近年生草质缠绕藤本植物。茎左旋，无毛，有时在分支或叶柄基部微凸起或有短刺。单叶互生，叶片三角状卵形、心形、或箭形，普通3浅裂至3深裂，两面无毛，表面绿色，常有不规则条斑，边沿浅波状，基部心形或截形。花雌雄异株，稀同株；雄花序穗状，无梗，2～3朵簇生，每簇花仅1或2朵发育，花被片6，紫红色，雄蕊6枚，所有发育；雄花序总状穗状。蒴果长宽近相等，干后蓝黑色，表面常有白粉。种子栗褐色，生于中轴中部，周边有薄膜状翅。花期5～8月，果期9～10月，生于溪流两侧山沟林边或灌木丛中。产于河南、湖北、湖南、陕西、甘肃、四川。秋季采挖，晒干，根茎近圆柱形，指状或不规则分枝，新鲜时外皮棕褐色，干后除去须根常留有点状痕迹。分枝长短不一，直径1.5～3cm。表面褐色，粗糙，有明显纵皱纹和白色圆点状根痕。质较硬，粉质，断面桔黄色[2]。2资源概况2.1地理分布依照袁晓颖等[3]对野生盾叶薯蓣资源调查，将其划分为两个区：=1\*ROMANI秦巴～武当区，此处植被是国内亚热带常绿林-落叶阔叶混交林地带。=2\*ROMANII西南～中南区，从云南西北部国界线向东延伸至湖南某些地区，该范畴植被类型多为亚热带山地酸性黄壤常绿阔叶树-落叶阔叶树混交林及亚热带常绿阔叶林。盾叶薯蓣垂直分布在海拔100～1500米河谷、山地、落叶阔叶混交林边沿或稀疏常绿灌木林内。国内湖北西北部武当山地区和陕西东南部安康、石泉一带分布盾叶薯蓣所含皂素较高，其中以安康石泉样品含量最为高。2.2生长环境盾叶薯蓣生长范畴较广，从海拔100～1000米以上均有分布，但其数量和生长发育状况因生态环境不同而差别明显。海拔较高山区昼夜温差大，有助于根中营养积累，皂素含量高。位于500～700米海拔范畴居群皂苷元含量相对较高。盾叶薯蓣为半阳性植物，需要满足其光照，全年日照数需1750～小时，平均每天日照5小时左右。盾叶薯蓣较喜温暖环境，不耐寒冷，最适生长温度为20℃～25℃，皂素合成与积累最适年降水量为850mm[4]。2.3野生资源据不完全记录，20世纪70年代中期～80年代初期国内野生盾叶薯蓣蕴藏总量在5000万kg以上。20世纪80年代中期后来，随着市场需求量不断增长，野生资源蕴藏量开始下降，特别近来资源递减量最为激烈，预计当前国内野生盾叶薯蓣资源蕴藏量仅有200万kg左右。在产区调查发现，近年来皂素生产厂家为了争夺药材原料竞相抬价抢购现象十分严重，导致产区掠夺式乱采滥挖，其生态环境遭到严重破坏，野生资源匮乏。如主产区大巴山万源、宣汉、城口及巫溪县，20世纪在代初期野生盾叶薯蓣年产量达200万kg，当前年产量不到30万kg；重庆南川等地因连年大量采挖，当前野生植株数量局限性株[5]。3化学成分盾叶薯蓣根状茎含1.1%～16.15%薯蓣皂苷元、45%左右淀粉、40%纤维素以及某些水溶性甙类、生物碱类、黄酮甙类、强心甙类、生物碱单宁、色素等化学成分[6]。刘建本等[7]进行了盾叶薯蓣根茎中色素提取和性质研究，成果表白薯蓣色素具备对紫外线较强吸取作用，耐热、耐光性能良好，Fe3+、Cu2+、Hg2+3种金属离子对色素均有一定增色作用,酸碱对色素影响较大等性质，为综合运用提供了一条新途径。薯蓣皂苷涉及糖和苷元两某些。为了对皂苷进行定位，郭永兵[8]等将盾叶薯蓣根茎分为5个区段，对其薯蓣皂苷元分布进行研究发现，嫩茎顶端薯蓣皂苷元含量最高，抽茎区段次之，接着是嫩茎区段，其后为老茎区段和底层区段，须根及地上茎基部段含量很低。薯蓣皂苷元（diosgenin）又名皂素。它是当前世界上合成300各种甾体激素和避孕药原料。刘承来[9]等用薄层层析法(不同展开剂)、纸层析法对盾叶薯蓣进行了分离提取，成果在根状茎中分离出两种水不溶性三糖皂苷和两种水溶性四糖皂苷，用乙酰化、酸水解、酶解、克分子旋光差计算以及红外光谱、质谱、氢谱、碳谱等办法进行分析鉴定，分别为=1\*GB2⑴表-拔葜皂苷元（epismilagenin）、=2\*GB2⑵延龄草次苷(trillin),构造为3-O-(β-D-葡萄吡喃糖)—薯蓣皂苷元[3-O-(β-D-glucopyromosyl)-diosgenin]、=3\*GB2⑶薯蓣皂苷元—双葡萄糖苷(diosgenin-diglucoside),构造为3-0-[β-D-葡萄吡喃糖(1→4)-β-D-葡萄吡喃糖]一薯蓣皂苷元{3-O-[β-D-glucopyranosyl(1→4)-β-D-glucopyranosyl]-diosgenin}、=4\*GB2⑷纤细皂苷（gracillin），构造为3-O-{β-D-葡萄吡喃糖(1→3)-[a-L-鼠李吡喃糖(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖}一薯蓣皂苷元3-O-{β-D-glucopyranosyl(1→3)-[a-L-rhamnopynosyl(1→2)]-β-D-glucopyranosyl}-diosgenin）4个甾体化合物，据其化学构造推测为次级皂苷。盾叶薯蓣标本为了研究盾叶薯蓣原始皂苷，摸索其活性，1985年她们又对[10]鲜根茎甲醇提取物经干柱法分离得到=5\*GB2⑸薯蓣皂苷元棕榈酸酯（diosgeninpalmitate）、=6\*GB2⑹β-谷甾醇（β-sitosterol）、纤细皂苷(gracillin)、=7\*GB2⑺原纤细皂苷(protogracillin)和=8\*GB2⑻原盾叶皂苷(protozingiberensissaponin)5种甾体类物质，其中原盾叶皂苷为一新发现化合物，鉴定2种原皂苷构造分别为=1\*GB3①3-O-{β-D-葡萄吡喃糖(1→3)-[a-L-鼠李吡喃糖(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖}-26-O-{β-D-葡萄吡喃糖}-薯蓣皂苷元与=2\*GB3②3-O-{a-L-鼠李吡喃糖(1→3)-[β-D-葡萄吡喃糖(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖}-26-O-{β-D-葡萄吡喃糖}-薯蓣皂苷元{3-O-{a-L-rhamnopynosyl(1→3)-[β-D-glucopyranosyl(1→2)]-D-β-glucopyranosyl}-26-O-{β-D-glucopyranosyl}-diosgenin}。唐世蓉[11]等从盾叶薯蓣根中分得两种水不溶性三糖皂苷（A和B）以及两种水溶性四糖皂苷（C和D）。=9\*GB2⑼A为新皂苷，暂定名盾叶皂苷A（zingibereninA），构造为薯蓣皂苷元-3-O-[β-D-葡萄吡喃糖(1→2)]-O-[a-L-鼠李吡喃糖(1→3)]-O-β-D-葡萄吡喃糖苷、⑩B为纤细皂苷异构物、⑾C为原盾叶皂苷A（protozingibereninA）、⑿D为原盾叶皂苷B(protozingibereninB)。唐世蓉，姜志东[12]用盾叶薯蓣地上某些经提取、脱色、硅胶柱层析及反向柱层析分离得到盾叶皂苷A1、A2、A3（zingiberosideA1，A2，A3）和叉蕊皂苷IV4种重要含雅姆皂苷元皂苷，前三种为新化合物，分别为⒀雅姆皂苷元-3-O-[a-L-鼠李吡喃糖(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷、⒁羟基雅姆皂苷元-3-O-[a-L-鼠李吡喃糖(1→2)]-β-D-葡萄吡喃糖苷、⒂雅姆皂苷元-3-O-{a-L-鼠李吡喃糖(1→2)-[β-D-葡萄吡喃糖(1→4)]}-β-D-葡萄吡喃糖苷，其中盾叶皂苷A2苷元为一新甾体皂苷元，命名为盾叶皂苷元（zingiberogenin）。第四种为⒃雅姆皂苷元-3-O-{a-L-鼠李吡喃糖(1→2)-[β-D-葡萄吡喃糖(1→3)]}-β-D-葡萄吡喃糖苷。这与地下某些重要具有薯蓣皂苷元皂苷状况不同。4薯蓣皂苷元提取4.1直接酸水解法酸水解是使甙键断裂生成苷元和糖。老式提取薯蓣皂苷元办法是直接将盾叶薯蓣根茎用硫酸水解成苷元，然后用有机溶剂提取薯蓣皂苷元。郭文松等[13]报道，用盐酸作为水解酸比硫酸好，工艺简朴，效果差别不大，缺陷是盐酸对不锈钢设备有严重腐蚀。4.2两相溶剂水解法在酸水体系中，加入与水不相溶溶剂，形成新两相溶剂体系，可避免皂苷及皂苷元脱水而使皂苷元含量减少，品质下降。都述虎[14]研究发现，在有与水不相溶溶剂存在条件下酸水解，薯蓣皂苷元含量明显提高，并且选取石油醚作为与水不相溶溶剂，来提高薯蓣皂苷元含量与收率。此办法合用于小规模生产或实验室研究。4.3自然发酵法由于盾叶薯蓣直接水解时，大量纤维素与淀粉有干扰作用，导致皂素收率低。王元兰[15]在盾叶薯蓣酸水解前先用去离子水浸湿，39℃恒温发酵后高压硫酸水解，最佳条件为发酵48h后水解4h，用石油醚抽提，抽提物pH值洗涤至中性，回流速度控制在25min/次，提取率较高。这种自然发酵法，由于操作简朴，大多数厂家都正采用。4.4超临界流体萃取法超临界流体是指处在超过自身临界温度和临界压力状态时流体。最早DeCM等[16]建立了从植物中提取薯蓣皂苷元超临界萃取办法。日后葛发欢等[17]报道用CO2超临界萃取法从黄山药中提取薯蓣皂苷元研究，拟定了最佳条件。此法同样适合于盾叶薯蓣，可用于新办法研究，但工业生产上不合用。5药理作用薯蓣皂苷（dioscin,D）是甾体总皂苷一种，在薯蓣科植物中含量最为丰富。中医学以为薯蓣科植物具备“活血舒筋，消食利水，祛痰，截虐”功能[18]，当代研究证明其具备抗肿瘤、改进心血管功能。调节免疫、抗血小板汇集、降血脂等各种药理作用，同步也是当前合成各种甾体激素类药物重要原料。因而，含此类成分生药应用前景十分辽阔，是备受关注天然化合物之一[19]。5.1抗肿瘤作用薯蓣皂苷可以通过抑制瘤细胞分裂、增值，诱导瘤细胞分化、凋亡，增强抑癌基因表达等途径来抑制肿瘤生长，从而延缓肿瘤进展速度，提高肿瘤患者生存率和生活质量。5.2对心血管系统作用薯蓣皂苷还可以通过不同途径改进心肌损伤，保护心肌细胞抗氧化作用，减轻心肌细胞钙超载，保护缺氧心肌作用。5.3调节免疫作用薯蓣皂苷能通过不同途径调剂机体免疫，对体液免疫和细胞免疫均有着明显调节作用。5.4其她作用研究证明，除以上作用以外，薯蓣皂苷尚有抗血小板凝集、降血脂、抗炎镇痛、化痰止咳平喘、抑制平滑肌收缩抗变态反映等作用。新研究表白，适量浓度薯蓣皂苷元可增进成骨细胞增值、分化及抑制破骨细胞形成，进而防止和治疗骨质疏松[20]。6前景展望自20世纪90年代以来，国际市场甾体激素药物销售额每年以4.3%～8%递增，与此同步，全球对皂素需求量约3000吨，国内约1200吨。国内皂素生产量约为900吨，出口200吨，国内供求缺口300吨。80年代末，皂素价格18万元/吨，90年代中期，皂素吨价格40万～45万元，皂素价格接近49万元/吨。当前，能提取甾体激素药物植物皂素重要有3大类，即薯蓣皂素、剑麻皂素、番麻皂素，尤以薯蓣皂素为主。薯蓣属植物有较强地理位置规定，在全世界分布范畴不广，产地重要集中在中华人民共和国和墨西哥。而中华人民共和国重要集中在湖北、湖南、陕西、四川、云南、贵州等地，最佳适当生长区面积不大。入世后，用盾叶薯蓣加工皂素出口量将大增，一是由于中华人民共和国盾叶薯蓣原料成本较低，是中华人民共和国皂素在国际市场上很有竞争力；二是国外盾叶薯蓣最佳适生区也不多，重要集中在墨西哥，故中华人民共和国皂素有很强出口潜力。因而，薯蓣属药用植物资源充分运用与开发有着辽阔市场前景[21]。7小结通过以上对盾叶薯蓣植物学特性、资源概况、化学成分、有效成分薯蓣皂苷元提取办法、药理作用、前景展望多角度对盾叶薯蓣进行综述后。笔者发现，盾叶薯蓣作为甾体皂苷重要提取物，又由于特殊生境规定，在陕南地区种植培养有很大经济价值，前景十分可观。但要想获得一定规模和优质资源，必要进行一定面积盾叶薯蓣种植以及有关技术人员进行合理培植，这还需要一定期间。[1]丁志遵，唐世蓉，秦慧贞，等.甾体激素药源植物[M].北京科学出版社，1983.[2]中华人民共和国科学院中华人民共和国植物志编辑委员会.中华人民共和国植物志[M].北京科学出版社，1990，17.[3]袁晓颖，祖元刚，于景华，等.野生盾叶薯蓣资源储精度估算植物研究[J].植物研究，，23(1)：103-105.[4]昝丽霞，孙文基，张湛睿.盾叶薯蓣生态分布及化学成分研究进展[J].西北药学杂志，，20(3)：138-139.[5]秦松云，丁季春，舒抒，等.中华人民共和国盾叶薯蓣资源现状及保护对策[J].资源开发与市场，，20(4).[6]秦天才，张友德，张君芝.ThecurrentconditionsofDioscoreazingiberensisresourcesandtheirexploitativeutilizationinHubeiprovince[J].NaturalResources(自然资源)，1996，3：58-62(inchinese).[7]刘建本，覃事栋，阎中军，等.ExtractionofyellowpigmentfromDioscoreaandzingiberensisanditsstability[J].JournalofJishouUniversity(Nat,sci.)(吉首大学学报)(自然科学版)，，21(3)：17-19(inchineses).[8]郭永兵，张友德.盾叶薯蓣根茎中薯蓣皂苷元分布[J].湖北农业科学.(5)：160-170.[9]刘承来，陈延镛，唐易芳，等.盾叶薯蓣种甾体皂苷分离与鉴定[J].植物学报，1984，26(3)：283-289.[10]刘承来，陈延镛.鲜盾叶薯蓣中甾体皂苷分离与鉴定[J].植物学报，1985，27(1):68-74.[11]唐世荣，吴余芬，庞自洁.盾叶薯蓣种甾体皂苷分离与鉴定[J].植物学报，1983，25(6)：556-562.[12]唐世荣，姜志东.盾叶薯蓣地上某些三个新甾体皂苷[J].云南植物研究，1987，9(2)：233-238.[13]郭文松，刘达雯，周训清.薯蓣皂苷和苷元研制[J].贵州化工，1996，2：14-17.[14]都述虎，夏重道，付铁军，等.穿龙薯蓣总皂苷水解条件优化[J].中成药，，22(9)：608-610.[15]王元兰.盾叶薯蓣皂苷元提取工艺研究[J].经济林研究，，20(2)：67-68.[16]DeCM,KabasakalianP,HonoldFF.Extractionofcompoundsfromplantmaterialsusingsupercriticalfluids[P].US：5252729，1993-10-12.[17]葛发欢，史庆龙，林香仙.超临界CO2从黄山药中萃取薯蓣皂素工艺研究[J].中草药，，31(3)：181-183.[18]江苏新医学院.中药大辞典(下册)[M]