左氧氟沙星合成研究进展

左氧氟沙星合成研究进展一、本文概述左氧氟沙星，作为一种广谱抗菌药，自问世以来，在全球医药领域中扮演着重要的角色。其独特的化学结构和抗菌活性使得左氧氟沙星在对抗多种细菌感染，尤其是革兰氏阴性菌感染时表现出色。随着医药科技的不断发展，对左氧氟沙星合成方法的研究也在不断深入，旨在提高生产效率、降低成本、优化产品纯度以及提升环境友好性。本文旨在综述左氧氟沙星合成研究的最新进展，包括新的合成路线、催化剂和反应条件的优化，以及绿色合成技术在左氧氟沙星制备中的应用。通过回顾和分析这些研究成果，期望能为左氧氟沙星的生产工艺改进和新型抗菌药物的研发提供有益的参考和启示。二、左氧氟沙星合成方法概述左氧氟沙星作为一种重要的抗菌药物，其合成方法的研究对于药物的生产和应用具有重要意义。经过多年的研究和发展，左氧氟沙星的合成方法已经取得了一定的进展。早期的左氧氟沙星合成方法主要依赖于复杂的有机合成反应，如酯化、酰化、还原等步骤，这些步骤繁琐且难以控制，导致产物的纯度和收率较低。随着科学技术的进步，研究者们开始探索更为高效、环保的合成路线。目前，左氧氟沙星的合成方法主要可以分为两类：一类是通过天然产物提取和修饰得到，另一类则是通过化学合成方法直接制备。天然产物提取法虽然原料来源广泛，但提取过程复杂，纯度难以保证，且成本较高。因此，化学合成法成为了左氧氟沙星合成的主流方法。化学合成法主要包括酰化法、酯化法和还原法等。其中，酰化法是最常用的合成方法之一。该方法通过酰化反应将左氧氟沙星的前体物质转化为目标产物，具有反应条件温和、操作简便、产物纯度高等优点。酯化法和还原法也各具特色，但都存在一定的反应条件苛刻、副反应多等问题。除了传统的合成方法外，近年来还出现了一些新型的合成技术，如微波辅助合成、超声波合成、酶催化合成等。这些新技术能够在较短的时间内完成反应，提高产物的纯度和收率，同时也具有环保、节能等优点，为左氧氟沙星的合成提供了新的思路和方向。左氧氟沙星合成方法的研究取得了显著的进展，但仍存在一些挑战和问题。未来，随着科学技术的不断发展，相信会有更为高效、环保的合成方法问世，为左氧氟沙星的生产和应用提供更好的支持。三、左氧氟沙星合成催化剂的研究进展左氧氟沙星作为一种重要的抗菌药物，其合成过程中的催化剂选择对于提高生产效率、降低成本以及优化产品质量具有重要意义。近年来，随着科学技术的不断进步，左氧氟沙星合成催化剂的研究也取得了显著的进展。传统的左氧氟沙星合成催化剂主要以金属催化剂为主，如铂、钯等贵金属催化剂。这些催化剂具有较高的催化活性，但价格昂贵，限制了其在大规模工业生产中的应用。因此，研究者们开始致力于开发新型、高效且成本较低的催化剂。近年来，非金属催化剂在左氧氟沙星合成中的应用逐渐受到关注。其中，碳基催化剂以其独特的结构和良好的催化性能成为研究的热点。碳基催化剂不仅来源广泛、价格低廉，而且具有较高的催化活性和稳定性。例如，纳米碳管、石墨烯等碳基材料在左氧氟沙星合成中展现出优异的催化效果，为催化剂的选择提供了新的方向。负载型催化剂也是左氧氟沙星合成催化剂研究的一个重要方向。通过将活性组分负载在载体上，可以提高催化剂的分散性、稳定性和催化活性。目前，研究者们已经成功将金属氧化物、硫化物等活性组分负载在各种载体上，制备出了一系列高效的左氧氟沙星合成催化剂。除了催化剂种类的创新，催化剂制备方法的改进也是左氧氟沙星合成催化剂研究的一个重要方面。通过优化催化剂的制备条件、调控催化剂的微观结构等手段，可以进一步提高催化剂的催化性能和稳定性。例如，采用溶胶-凝胶法、水热合成法等新型制备方法，可以制备出具有高比表面积、高活性的左氧氟沙星合成催化剂。左氧氟沙星合成催化剂的研究进展主要体现在非金属催化剂的开发、负载型催化剂的应用以及催化剂制备方法的改进等方面。这些研究成果为左氧氟沙星的高效合成提供了有力的支持，也为未来催化剂的研究和发展提供了新的思路。随着科学技术的不断进步，相信左氧氟沙星合成催化剂的研究将会取得更加显著的进展。四、左氧氟沙星合成反应条件的研究进展左氧氟沙星作为一种重要的抗菌药物，其合成过程中的反应条件对于最终产物的质量和产量具有决定性影响。近年来，随着科研技术的不断进步，左氧氟沙星合成反应条件的研究也取得了显著的进展。反应温度是左氧氟沙星合成过程中的关键参数。研究表明，适当的反应温度可以提高反应速率，促进原料分子间的有效碰撞，从而增加目标产物的生成。过高或过低的反应温度都可能导致副反应的发生，影响产物的纯度和收率。因此，研究者们通过实验探索了最佳的反应温度范围，为左氧氟沙星的高效合成提供了重要依据。除了反应温度，反应时间也是合成过程中不可忽视的因素。过长或过短的反应时间都可能影响产物的生成。过长的反应时间可能导致原料的过度消耗和副产物的增加，而过短的反应时间则可能使反应不完全，降低产物的收率。因此，研究者们通过精确控制反应时间，优化了左氧氟沙星的合成工艺。溶剂的选择也是左氧氟沙星合成反应中的重要环节。溶剂的性质直接影响到原料的溶解度和反应速率。近年来，随着绿色环保理念的深入人心，研究者们开始关注溶剂的绿色化问题。他们尝试使用环保型溶剂替代传统的有毒有害溶剂，以降低合成过程中的环境污染。催化剂的种类和用量也是左氧氟沙星合成反应条件研究的重要内容。合适的催化剂可以显著降低反应的活化能，提高反应速率，从而实现高效、绿色的合成。研究者们通过筛选不同类型的催化剂，并优化其用量，成功提高了左氧氟沙星的合成效率和产物的纯度。左氧氟沙星合成反应条件的研究在近年来取得了显著的进展。通过不断优化反应温度、反应时间、溶剂选择和催化剂用量等条件，研究者们为左氧氟沙星的高效、绿色合成提供了有力支持。未来，随着科学技术的不断发展，相信左氧氟沙星合成工艺将进一步完善，为人类的健康事业做出更大的贡献。五、左氧氟沙星合成工艺的优化与创新左氧氟沙星作为一种重要的抗菌药物，其合成工艺的优化与创新一直是化学合成领域的研究热点。近年来，随着科学技术的不断进步，左氧氟沙星合成工艺取得了显著的进展。在原料选择方面，研究者们致力于寻找更加环保、易得且成本效益高的原料。例如，采用可再生资源或生物基原料替代传统的石油基原料，不仅能降低生产成本，还有助于实现可持续发展。在反应条件优化方面，研究者们通过深入研究反应机理，优化反应温度、压力、时间等参数，提高反应效率，减少副产物的生成。同时，采用新型催化剂和助剂，能够进一步提高反应速率和选择性，从而实现左氧氟沙星的高效合成。在工艺创新方面，研究者们不断探索新的合成路线和工艺方法。例如，采用微波辅助合成、超声波合成等新型合成技术，能够在较短时间内完成反应，提高产物的纯度和收率。通过引入计算机技术，如分子模拟和等，可以实现对合成过程的精确控制和优化，进一步提高左氧氟沙星合成工艺的技术水平。左氧氟沙星合成工艺的优化与创新对于提高药物生产效率、降低成本、保护环境具有重要意义。未来，随着科学技术的不断进步，相信左氧氟沙星合成工艺将会取得更加显著的进展，为人类的健康事业做出更大的贡献。六、左氧氟沙星合成研究的市场前景与展望左氧氟沙星作为一种重要的抗菌药物，在全球范围内都享有广泛的应用。随着医学技术的不断进步和人类对疾病认识的深化，左氧氟沙星在抗感染领域的地位愈发重要。特别是在面对一些耐药性强的病原体时，左氧氟沙星凭借其独特的抗菌机制，展现出了显著的治疗效果。从市场角度来看，左氧氟沙星的需求量呈现出稳步增长的趋势。尤其是在发展中国家，随着医疗条件的改善和人民健康意识的提升，左氧氟沙星的市场需求将进一步扩大。随着全球人口老龄化趋势的加剧，以及慢性病患者数量的不断增加，左氧氟沙星的市场前景更加广阔。然而，左氧氟沙星的市场竞争也日趋激烈。各大制药企业纷纷投入研发，力求通过技术创新来降低成本、提高产量，并寻求新的应用领域。在这种情况下，左氧氟沙星合成研究的重要性更加凸显。只有不断进行技术革新，提高左氧氟沙星的生产效率和质量，才能在激烈的市场竞争中立于不败之地。展望未来，左氧氟沙星合成研究将更加注重环保和可持续发展。随着全球环保意识的提升，传统的高污染、高能耗的生产方式将逐渐被淘汰。因此，开发绿色、高效的左氧氟沙星合成工艺将成为未来研究的重点。随着基因工程、纳米技术等新兴技术的不断发展，左氧氟沙星合成研究也将迎来更多的可能性。左氧氟沙星合成研究具有广阔的市场前景和巨大的发展潜力。只有不断创新，才能满足市场需求，为人类健康事业做出更大的贡献。七、结论左氧氟沙星作为一种重要的抗菌药物，在临床应用中具有广泛的应用前景。随着科学技术的不断发展，左氧氟沙星合成的研究也在不断深入。本文综述了近年来左氧氟沙星合成的研究进展，包括合成方法、催化剂、反应条件等方面的改进和创新。这些研究不仅提高了左氧氟沙星的合成效率和纯度，也降低了生产成本和环境污染，为左氧氟沙星的大规模生产和应用提供了有力的技术支持。然而，当前左氧氟沙星合成的研究仍存在一些问题和挑战。例如，一些合成方法仍然存在反应时间长、反应条件苛刻、催化剂难以回收等问题。因此，未来的研究应该注重开发更加高效、环保、经济的左氧氟沙星合成方法，以满足不断增长的市场需求和环境保护要求。左氧氟沙星合成的研究已经取得了显著的进展，但仍需要不断探索和创新。相信随着科学技术的不断进步和研究的深入，左氧氟沙星合成的研究将会取得更加显著的成果，为人类健康事业的发展做出更大的贡献。参考资料：左氧氟沙星是一种具有广泛抗菌活性的氟喹诺酮类药物，可用于治疗多种细菌感染。其合成工艺的研究对于生产高质量、低成本的左氧氟沙星至关重要。本文将介绍左氧氟沙星的合成工艺研究进展。左氧氟沙星是一种具有广泛抗菌活性的氟喹诺酮类药物，可用于治疗多种细菌感染。其合成工艺的研究对于生产高质量、低成本的左氧氟沙星至关重要。本文将介绍左氧氟沙星的合成工艺研究进展。左氧氟沙星的合成方法主要分为化学合成和生物合成两种。其中，化学合成是最常用的方法。下面我们将详细介绍化学合成左氧氟沙星的过程。左氧氟沙星的主要起始原料为环丙胺和苯乙酮。环丙胺可以通过环丙醇和氨反应得到，而苯乙酮则可以通过苯乙酸还原得到。将环丙胺和苯乙酮在无水乙醇中溶解，加入催化剂三乙胺，然后在室温下滴加N-甲基吡啶和N-甲基哌啶的混合液。在混合液滴加完毕后，继续搅拌30分钟，然后加入乙酸乙酯稀释，经过水洗、萃取、干燥后，得到缩合物溶液。将缩合物溶液与稀盐酸稀盐酸水溶液混合，加入少量醋酸钠和氯化钠，在50℃下搅拌1小时，然后加入稀盐酸稀盐酸水溶液，继续搅拌1小时，静置分层后，将下层的水溶液用醋酸钠饱和，再加入少量醋酸钠和水，搅拌均匀后，加入乙酸乙酯萃取，经过水洗、萃取、干燥后，得到水解产物。将水解产物溶解在无水乙醇中，加入三乙胺和吡啶，在0℃下滴加N-甲基吡啶和N-甲基哌啶的混合液。在混合液滴加完毕后，继续搅拌30分钟，然后加入乙酸乙酯稀释，经过水洗、萃取、干燥后，得到氟化产物。将氟化产物溶解在乙醇中，加入活性炭脱色，然后进行结晶。将结晶产物过滤、洗涤、干燥后，得到左氧氟沙星粗品。将粗品溶解在乙醇中，加入活性炭脱色，然后进行重结晶，得到左氧氟沙星纯品。左氧氟沙星的质量应符合国家药品质量标准的要求。外观应呈白色或类白色结晶性粉末，熔点应不低于140℃，有关物质应不超过5%，干燥失重应不超过2%，炽灼残渣应不超过1%。左氧氟沙星的合成工艺研究是药物研发的重要内容之一。通过不断优化合成条件和工艺参数，可以提高左氧氟沙星的生产效率和质量稳定性。目前，该合成工艺已经实现了工业化生产，为临床提供了大量高质量的左氧氟沙星药物。然而，随着科学技术的不断发展，还需要进一步探索新的合成方法和技术，以降低生产成本和提高生产效率。左氧氟沙星片，适应症为本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染：呼吸系统感染：急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎；泌尿系统感染：急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；生殖系统感染：前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等；其它感染：外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。化学名称：(―)-(S)―3―甲基-9―氟―2，3―二氢―3―甲基―10―(4―甲基―1―哌嗪基)―7―氧代―7H―吡啶并―1，4―苯并噁嗪―6―羧酸半水合物。生殖系统感染：前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等；其它感染：外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。口服，成人一次5g（1片），一日1次。具体推荐剂量见下表（表1）。消化系统：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、消化不良等；过敏症：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑等症状；神经系统：偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状；肝脏：可出现一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等；血液：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等；上述不良反应发生率在1%～5%之间。偶见怠倦、发热、心悸、味觉异常等。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。十分罕见全血细胞减少、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑、暴发型肝炎。如发现异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。肾功能不全者应减量或延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。推荐的剂量调整方案如下：（根据国外资料）喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗：肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。喹诺酮类药物尚可引起少见的休克、过敏反应、中毒性表皮坏死、急性肾功能不全、黄疸、粒细胞缺乏、白细胞减少、溶血性贫血、间质性肺炎、伪膜性结肠炎等伴有血便的重症结肠炎。此外偶有用药后发生横纹肌溶解症、低血糖、跟踺炎或跟踺断裂、精神紊乱以及过敏性血管炎等的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并进行适当处置，至症状消失。动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变，因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。本品与含镁或铝之抗酸剂、硫酸铝、金属阳离子（如铁）、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。喹诺酮类抗菌药与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖。本品对口服降血糖药的代谢影响很小，但用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、AST/ALT/ALP增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。(4)输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50mg/kg、200mg/kg、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口投药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80mg/kg和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH值升高。320mg/kg剂量组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10mg/kg、25mg/kg、5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。对关节软骨的影响：幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口投药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。光毒性：采用长波长紫外线（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。本品口服后吸收迅速，1～2小时后血浆浓度达峰值。500mg和750mg本药口服后其绝对生物利用度约为99%。在剂量范围内单次或多次口服或静脉滴注的药代动力学呈线性关系，500mg或750mg剂量每日一次，48小时内达稳态。500mg每日一次的峰谷浓度分别为7±4μg/ml和5±2μg/ml，750mg每日一次的峰谷浓度分别为6±9μg/ml和1±4μg/ml。本药与食物同服，达峰时间延迟1小时，峰浓度下降约14%。等量本药口服或静脉滴注，血浆浓度谱变化相似，所以静脉途径和口服途径可以相互转化。本品500mg或750mg单剂和多剂口服后，其平均分布容积为74-112L。本品在血浆或尿中稳定，不转化为其对映体D-氧氟沙星，主要以原形从尿中排出。本药口服后，48小时内约87%药物原形从尿中检出，72小时内粪中检出约4%。不到口服剂量的5%以去甲基代谢产物和氧化代谢产物的形式从尿中排出。左氧氟沙星主要以原形从尿中排出，平均血浆消除半衰期为6-8小时。1．肾功能不全患者：左氧氟沙星肾清除率（CL）下降，消除相半衰期（t1/2ß）延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。2．肝功能不全患者：尚无肝功能不全患者药代动力学研究资料。由于本药在体内基本没有代谢，推测可能没有太大影响。左氧氟沙星氯化钠注射液，本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒；败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染；其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。本品主要成份为左氧氟沙星，其他成份为氯化钠、盐酸、氢氧化钠（PH调节剂，必要时添加）和注射用水。化学名称：(-)-(S)-3-甲基-9-氟-2，3-二氢-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并--苯并噁嗪-6-羧酸半水合物。呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）；生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）；皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。静脉滴注，成人一次5g（1瓶），一日1次。（塑料瓶的使用方法见说明书背面）消化系统：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀、消化不良等；过敏症：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑及注射部位发红、发痒或静脉炎等症状；神经系统：偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状；肝脏：可出现一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等；血液：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等；上述不良反应发生率在1%～5%之间。偶见倦怠、发热、心悸、味觉异常及注射后血管痛等。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。十分罕见全血细胞减少、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑、暴发型肝炎。如发现异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率<1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。偶有剧烈连续或血样的腹泻，可能是伪膜性肠炎的症状，一旦发生请立即停药并咨询医生。因药物经乳汁排泄，所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品，应暂停哺乳。本品主要经肾脏排泄（参见“药代动力学”），因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量，慎重给药。喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时，可能导致茶碱血药浓度增高，出现茶碱中毒症状。本品对茶碱的代谢影响很小，但合用时也应密切观察患者情况。与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄；本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻碍细菌DNA的复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。急性毒性：经口投药时LD50：小鼠为1，881mg/kg，大鼠为1，478mg/kg，猕猴为250mg/kg以上。亚急性毒性：对大鼠经口投药4周，对一般状态、血液、尿、脏器进行检查，在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中，未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg用药组中，伴随中性白细胞的减少出现骨髓M/E的上升，在病理组织学上，在肢关节表面出现轻度的变性性变化。对猕猴经口投药4周后进行检查，在10mg/kg以及30mg/kg时，未出现与投药相关的毒性变化，但在100mg/kg时出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低的现象。慢性毒性：对大鼠经口投药26周后进行检查，在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化，但在80mg/kg以及320mg/kg时，出现流涎、尿中pH高值的现象。在320mg/kg时，排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大现象。对猕猴经口投药26周时，在10mg/kg、25mg/kg以及5mg/kg时均未出现毒性变化。生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，均不影响雌雄的生殖能力，也不影响胎儿。器官形成期投药试验：对大鼠经口投药至90mg/kg时，对胎儿和出生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。围生期、授乳期投药试验：对大鼠经口投药至360mg/kg时，对母动物的分娩、授乳，以及出生儿均未出现任何影响。对关节软骨的影响：对幼、幼成大鼠（3～4周龄）和猎兔犬（4月龄）经口投药7日时，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬（13月龄）经口投药7日时，在40mg/kg时出现极轻度关节毒性。但在18月龄成犬静脉注射（14日）时，在30mg/kg时未出现有关节