香根草精油微胶囊的制备及其体外抗炎作用

香根草为多年生禾本科香根草属植物，原产于印度，在世界热带地区广泛种植，是众所周知的香根草精油的主要来源，香根草精油在香料工业、化妆品和医药中都有应用，还被广泛用于现代芳香疗法中，特别是其镇静作用和对皮肤的平衡/调节作用。然而，香根草精油的物理性能较差，例如疏水性强、易降解和易挥发，使其难以用于制药业。通过将香根草精油包封在载体中可以在一定程度上克服这些缺点。近年来，微胶囊化技术广泛应用于工业、制药、农业和食品领域，以帮助固定或截留、保护结构化和功能化活性成分，此外还具有活性成分的控释特性，从而提高了所递送活性成分的生物利用度，使治疗药物在体内的水平更稳定且持续时间更长。复凝聚法是微胶囊化的一种物理化学方法，具有很高的有效负载率（高达99%），并具有可传递性、稳定性、可混溶性和控释特性。明胶是可生物降解的、无毒材料，并且易于交联和化学修饰。壳聚糖是带正电荷的线性共聚物多糖，性能优良，广泛用作药物输送的载体。大量的胺基提供了壳聚糖与其他物质相互作用的可能性。因此，本课题组以明胶和壳聚糖为壁材，采用复凝聚法制备香根草精油微胶囊，通过将精油包封到微胶囊中来提高它们的物理稳定性，并检测其体外抗炎活性，为香根草精油的开发利用提供新的思路。摘要：以明胶和壳聚糖为壁层材料，以香根草精油为囊芯，采用复凝聚法制备香根草精油微胶囊。通过单因素和正交实验筛选微胶囊最佳制备工艺，采用SEM、粒度仪、Zeta电位仪和FTIR对样品进行了表征。测定微胶囊于pH1.5和7.4时香根草精油的释放率，观察微胶囊对小鼠RAW264.7细胞的体外抗炎作用。结果表明，香根草精油用量0.3g，壁材用量1.0g（其中明胶与壳聚糖的质量比为30∶2）时，封装率可达90.96%；制备的微胶囊表面呈球形，微胶囊粒径为2.303μm，电位–33.8mV，具有良好的稳定性，封装效果好；该微胶囊于pH7.4下释放度较佳，72h内累积释放达87.49%；细胞实验表明，该微胶囊（质量浓度为60、90、120mg/L）安全无毒，能有效抑制RAW264.7细胞白介素-1β（IL-1β）、白介素-6（IL-6）和肿瘤坏死因子α（TNF-α）的分泌。香根草精油微胶囊处方工艺简单，质量稳定，抗炎活性良好。结论采用复凝聚法以明胶和壳聚糖为壁材，香根草精油为囊芯，制备了香根草精油微胶囊。通过正交实验得到制备香根草精油微胶囊的最佳工艺条件为：明胶与壳聚糖的质量比为30∶2，香根草精油用量0.3g，壁材用量1.0g，在此条件下制备出的微胶囊封装率可到达到90.96%。通过扫描电子显微镜的观察，从微观结构上分析微胶囊的表面特征，在最佳制备条件下得到的微胶囊表面呈球形，更符合微胶囊的制备要求。体外释放实验表明，在血液系统（pH7.4）下72h累积释放达到87.49%，更适于体内用药。根据细胞实验发现，制备的香根草精油微胶囊（质量浓度60、90、120mg/L）细胞毒性有限，用药安全，同时有效地抑制了经LPS诱导的RAW264.7细胞炎症因子的产生。香根草精油微胶囊处方工艺简单、质量稳