《药物化学基础》抗生素-课件

《药物化学基础》抗生素1ppt课件《药物化学基础》抗生素1ppt课件1幽门螺杆菌肺炎链球菌夹膜炭疽杆菌大肠杆菌破伤风杆菌绿脓杆菌2ppt课件幽门螺杆菌肺炎链球菌夹膜炭疽杆菌大肠杆菌破伤风杆菌绿脓杆菌22精品资料精品资料3你怎么称呼老师？如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你是否会认为老师的教学方法需要改进？你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？教师的教鞭“不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我笨，没有学问无颜见爹娘……”“太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”《药物化学基础》抗生素--ppt课件4主要内容

第1节β—内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青霉素类二、头孢菌素及半合成头孢菌素类三、β-内酰胺类抗生素的稳定性四、β-内酰胺类抗生素的过敏反应五、β-内酰胺酶抑制剂六、代表药物第2节氨基糖苷类抗生素第3节大环内酯类抗生素第4节四环素类抗生素第5节氯霉素类抗生素第6节其他类抗生素5ppt课件主要内容5ppt课件5学习目标1．掌握β-内酰胺类抗生素的分类、结构特征。2．掌握耐酸、耐酶及广谱青霉素的结构特点。3．掌握青霉素、氨苄西林、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢噻肟钠、链霉素、庆大霉素、四环素、氯霉素的结构及性质。4．理解抗生素的分类、红霉素的结构特点、理化性质及结构改造。5．了解抗生素的发展、氨基糖苷类抗生素、大环内酯类抗生素及四环素类抗生素的结构特点。6ppt课件学习目标1．掌握β-内酰胺类抗生素的分类、结构特征。6ppt6定义——抗生素是指某些微生物的次级代谢产物或用化学方法合成的药物，能选择性地抑制或杀灭病原微生物，而对宿主不会产生严重的毒性。

来源——不仅来自微生物，现已扩大到由动、植物和利用化学合成或半合成的方法来制得。目前抗生素的主要来源为生物合成、人工半合成或全合成。

分类——按化学结构抗生素可分为：β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素和其他类。★7ppt课件定义——抗生素是指某些微生物的次级代谢产物或用化学方法合成的7第1节β—内酰胺类抗生素一、青霉素及半合成青霉素类二、头孢菌素及半合成头孢菌素类三、β-内酰胺类抗生素的稳定性四、β-内酰胺类抗生素的过敏反应五、β-内酰胺酶抑制剂六、代表药物8ppt课件第1节β—内酰胺类抗生素8ppt课件89ppt课件9ppt课件910ppt课件10ppt课件1011ppt课件11ppt课件1112ppt课件12ppt课件12β-内酰胺类抗生素基本结构β-内酰胺环13ppt课件β-内酰胺类抗生素基本结构β-内酰胺环13ppt课件13青霉素类（12-1）6-氨基青霉烷酸6-APA头孢菌素类（12-2）7-氨基头孢烷酸7-ACA本节主要介绍内容（13-1）（13-2）β-内酰胺类抗生素的分类14ppt课件青霉素类（12-1）（13-1）（13-2）β-内酰胺类14头孢类药物的基本结构()

A．6—氨基青霉烷酸

B．氢化骈四苯

C．对氨基苯磺酰胺

D．4—喹诺酮

E．7—氨基头孢烷酸

15ppt课件头孢类药物的基本结构()

A．6—氨基青霉烷酸

B15单环β-内酰胺类（12-3）碳青霉烯类（12-4）头霉素类（甲氧头孢，12-5）（13-3）（13-4）（13-5）β-内酰胺类抗生素的分类16ppt课件（13-3）（13-4）（13-5）β-内酰胺类抗生素的164)

半合成青霉素的重要原料是

A.5-ASA

B.6-APA

C.7-ADA

D.二氯亚砜

17ppt课件4)

半合成青霉素的重要原料是

A.5-ASA

17从以上结构分析：

1.有一个四元的β-内酰胺环；

2.β-内酰胺环通过N1和邻近的第三碳原子与另一五元或六元杂环相稠合；

3.β-内酰胺环是平面结构，与稠合的五元或六元杂环不共平面；

4.与N1相邻的碳原子上（2位）连有一个羧基COOH；

5.β-内酰胺环的α位上都有一个酰胺CONH基侧链。(除了碳青霉烯类）18ppt课件从以上结构分析：

1.有一个四元的β-内酰胺环；

2.β-18一、青霉素及半合成青霉素类（一）青霉素青霉素是霉菌属的青霉菌所产生的一类结构相似的抗生素。其中以青霉素G（12－6）和青霉素V（12－7）最常见。临床上常用其钠盐或钾盐。6-APA

（13-6）

（13-7）

19ppt课件一、青霉素及半合成青霉素类（一）青霉素6-APA（13-619

青霉素V是在产生青霉素G的同一种菌种中，加入N-（2－羟乙基苯氧基）乙酰胺作前体而生物合成的。其抗菌活性较低，但比青霉素更稳定，不易被胃酸破坏，可以口服。

20ppt课件青霉素V是在产生青霉素G的20

天然青霉素的优缺点优点：青霉素对各种球菌和革兰阳性菌疗效好，毒性低。缺点：但抗菌谱窄，易产生耐药性，对酸不稳定，少数人严重过敏。21ppt课件天然青霉素的优缺点优点：青21（二）半合成青霉素

耐酸耐酶广谱各种类型的侧链半合成青霉素β-内酰胺环氢化噻唑环22ppt课件（二）半合成青霉素耐酸各种类型的侧链半合成青霉素β-内酰胺22

1.耐酸青霉素在青霉素侧链酰胺α－位上引入吸电子基。如非奈西林（12－8）、丙匹西林（12－9）均对酸较稳定，可以口服，且口服吸收比青霉素V好。23ppt课件1.耐酸青霉素在青霉素侧链酰胺α－位上23吸电子基，供电子基吸电子基顾名思义就是能吸引电子的基团，比如苯环，羟基OH，羧基COOH，卤素原子F,CL,BrI等。而烃基（-CH3）就是供电子的基团。24ppt课件吸电子基，供电子基吸电子基顾名思义就是能吸引电子的基团，比如24

2.耐酶青霉素在改造青霉素的过程中，在侧链酰胺羰基上引入一些体积较大的基团，如三苯甲基青霉素（13－10）、苯唑西林（12－11）、双氯西林（12－12）。它们既耐酶又耐酸。25ppt课件2.耐酶青霉素在改造青霉素的过程中，在25

3.广谱青霉素

侧链氨基NH2的存在，对革兰阴性菌有较强的抑制作用。如从头孢霉菌发酵液中分离出的阿地西林（13－13），对革兰阳性菌的作用比青霉素弱，但对革兰阴性菌作用优于青霉素。（13-13）26ppt课件3.广谱青霉素侧链氨基NH2的存在，对265)

各种青霉素在化学上的区别在于

A.形成不同的盐

B.不同的酰基侧链

C.分子的光学活性不一样

D.分子内环的大小不同

E.聚合的程度不一样

27ppt课件5)

各种青霉素在化学上的区别在于

A.形成不同的盐

27对革兰阴性菌和革兰阳性菌都有较强抑制作用的氨苄西林（13-14），口服效果差。在其苯环对位上引入羟基，得到口服吸收较好的阿莫西林（13-15）。将羧基或磺酸基替代氨基，得到羧苄西林（13-16）和磺苄西林（13－17），除了对革兰阳性菌和革兰阴性菌有效外，对绿脓杆菌和变形杆菌也有较强的抑制作用。28ppt课件对革兰阴性菌和革兰阳性菌都有较强抑制作用的氨苄西林（13-128

以噻吩代替羧苄基中的苯环及在C6－α位上引入甲氧基，得到替莫西林（13－18），具有广谱耐酶双重作用（对革兰阳性菌无效），且抗菌效果更佳。（13-18）29ppt课件以噻吩代替羧苄基中的苯环及在C62930ppt课件30ppt课件30二、头孢菌素及半合成头孢菌素类

头孢菌素又称先锋霉素。天然的头孢菌素C(13-19)是由头孢菌属的真菌所产生的抗生素，其结构由D-α-氨基己二酸和7－氨基头孢烷酸（7-ACA）缩合而成。（13-19）31ppt课件二、头孢菌素及半合成头孢菌素类31与青霉素相比，头孢菌素C更稳定，具有耐酸、耐酶、毒性小等优点，但抗菌活性低，是因为7位侧链上D-α-氨基己二酸亲水性过强。头孢菌素C的优缺点及原因32ppt课件与青霉素相比，头孢菌素C更稳定，具有耐酸、耐酶、毒性小等优点32头孢菌素的基本母核★P122β-内酰胺环氢化噻嗪环——7-ACA，7-氨基头孢烷酸33ppt课件头孢菌素的基本母核★P122β-内酰胺环氢化噻嗪环——7-A33改造的部位有以下四处：

（Ⅰ）7位酰胺侧链。是决定抗菌谱的基团，可扩大抗菌谱，提高活性。

（Ⅱ）7α-氢原子。以甲氧基0CH3取代可以增加β-内酰胺环的稳定性。

（Ⅲ）氢化噻唑环中的硫原子。对抗菌活性有影响。

（Ⅳ）3位上的取代基。影响药物的药代动力学性质，提高活性。

34ppt课件改造的部位有以下四处：34ppt课件34用亲酯性取代基代替7位侧链，同时在3位保留乙酰氧基或引入杂环得到头孢噻吩（13－20）、头孢唑啉（13－21），抗菌活性增强。Ⅰ和Ⅳ处改造35ppt课件用亲酯性取代基代替7位侧链，同时在3位保留乙酰氧基或引入杂环3536ppt课件36ppt课件36广谱、可口服的头孢菌素：侧链酰胺α位上引入亲水性基团－SO3H、-NH2、－COOH，如头孢磺啶（13-22）、头孢氨苄（13-23）、头孢羟氨苄（13-24）、头孢拉定（13-25）。37ppt课件广谱、可口服的头孢菌素：侧链酰胺α位上引入亲水性基团－SO337耐酶和广谱的头孢菌素：7位侧链引入顺式的甲氧肟基，得到头孢呋辛（13-26），对β-内酰胺酶有较高的稳定性；引入2－氨基噻唑基团，如头孢噻肟（13-27）等。（13-26）（13-27）38ppt课件耐酶和广谱的头孢菌素：7位侧链引入顺式的甲氧肟基，得到头孢呋38三、β-内酰胺类抗生素的稳定性不稳定的结构因素：记住：易被破坏的部位是：β-内酰胺环β-内酰胺环的羰基与N1上的未用电子对不能共轭，所以易受到亲电性或亲核性试剂的进攻，使β-内酰胺环破坏而失去活性。39ppt课件三、β-内酰胺类抗生素的稳定性不稳定的结构因素：记住：易被破39

如青霉素遇酸发生水解的同时，进行分子重排。pH=4，生成青霉烯酸（13-28）；pH=2生成青霉二酸（13-29）；加热进一步分解生成青霉醛（13-30）和D-青霉烷胺（13-31）。（13-28）（13-29）（13-30）（13-31）（一）遇酸或碱发生分解反应★40ppt课件如青霉素遇酸发生水解的同时，进行分子40

青霉素如遇碱或特异性酶（青霉素酶），β-内酰胺环首先破裂，分解为青霉酸（13-32）；如加氯化汞溶液或加热，也可进一步分解生成D-青霉胺和青霉醛。（13-32）青霉素如遇胺和醇时，胺和醇也会进攻β-内酰胺环，发生类似碱水解的β-内酰胺环的开裂，产生为相应的酯或酰胺。金属离子、温度和氧化剂均可催化上述反应。41ppt课件青霉素如遇碱或特异性酶（青霉素酶），β-内酰413)

青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化

A.

分解为青霉醛和青霉胺

B.

6-氨基上的酰基侧链发生水解

C.

β-内酰胺环水解开环生成青霉酸(遇碱时）

D.

发生分子内重排生成青霉二酸

E.

发生分子内重排生成青霉烯酸

E42ppt课件3)

青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化

A.

分解42

头孢菌素类抗生素是由β-内酰胺环和氢化噻嗪六元环并合的，由于六元环的张力比五元环小，且C2与C3位双键可与β-内酰胺环上氮原子未共用的电子对共轭，因此头孢菌素类比青霉素类稳定。43ppt课件头孢菌素类抗生素是由β-内酰胺43（二）聚合反应

β-内酰胺类抗生素在生产过程中，如青霉素钠盐，冷冻或喷雾干燥时，易引起β-内酰胺环开裂，发生分子间聚合反应，形成高分子聚合物。44ppt课件（二）聚合反应β-内酰胺类抗生素在生44四、β-内酰胺类抗生素的过敏反应案例13-1

一对夫妇，妻子为护士。丈夫近期患感冒加重，妻子决定将青霉素粉针剂注射来“消炎”。经皮试为阴性后，自行在家肌注80万单位。注射几分钟后，妻子因故外出，一小时后回家发现丈夫死亡。经法医检查无外伤、中毒等其他致死原因，认定为青霉素过敏性休克导致死亡。问题：

1．妻子的做法合适吗？

2．青霉素的适应症是什么？妻子用青霉素给感冒消炎合理吗？

3.青霉素用前为什么必须做皮试？青霉素过敏的原因有哪些？45ppt课件四、β-内酰胺类抗生素的过敏反应案例13-1问题：45ppt451：用PG的过程中要全程观察，而且病人使用后还要观察三十分钟后方可让其离开！2：青霉素主要用于G+阳性菌，一般不用于病毒性引起的感染。46ppt课件1：用PG的过程中要全程观察，而且病人使用后还要观察三十分钟46

少数人在使用β-内酰胺类抗生素时，易引起过敏反应，严重时会导致死亡。经研究发现，引起过敏反应的基本物质有外源性和内源性两种，外源性过敏原主要来自β-内酰胺类抗生素在生物合成中引入的蛋白多肽类和青霉噻唑蛋白。47ppt课件少数人在使用β-内酰胺类抗生47五、β-内酰胺酶抑制剂β-内酰胺抗生素的作用机制是？★某些细菌可以产生一种B-内酰胺酶，使β-内酰胺抗生素在未到达菌体作用部位前，将其分解，从而产生耐药性48ppt课件五、β-内酰胺酶抑制剂β-内酰胺抗生素的作用机制是？★48p489)

β-内酰胺类抗生素的作用机制是

A.

干扰核酸的复制和转录

B.

影响细胞膜的渗透性

C.

抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成

D.

为二氢叶酸还原酶抑制剂

E.

干扰细菌蛋白质的合成49ppt课件9)

β-内酰胺类抗生素的作用机制是

A.

干扰核酸的复制49五、β-内酰胺酶抑制剂：记住有哪二个

克拉维酸（13－33），又称棒酸，与β-内酰胺类抗生素联合使用，可起协同作用，如克拉维酸－阿莫西林组成复合制剂，称为奥格门汀，用于治疗耐羟氨苄西林细菌所引起的感染。（13—33）50ppt课件五、β-内酰胺酶抑制剂：记住有哪二个克拉维酸（13－3350舒巴坦（13－34）,临床上常将氨苄西林与舒巴坦以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林（13－35）（13—33）（13—34）51ppt课件舒巴坦（13－34）,临床上常将氨苄西林与舒巴坦以次甲基相连51六、典型药物案例13-2

某患者肺部感染，发热数日，出现代谢性酸中毒症状。医生拟用青霉素G钠粉针剂与5%碳酸氢钠合用静滴。问题：

1．该用药是否合理？

2．青霉素G不溶于水，如何制成其注射用粉针剂？

3．青霉素G与碱性药物或酸性药物的注射液能合用吗？

4．如何鉴别青霉素？

5．青霉素的固体粉针剂有必要放在阴凉处保存吗？

6．青霉素可用于哪些细菌感染的治疗？52ppt课件六、典型药物案例13-252ppt课件52青霉素★

又称苄青霉素、青霉素G。

结构中有游离羧基，临床上常用其钠盐或钾盐作注射剂使用。

常制成粉针剂，临用前用灭菌注射用水溶解后供药用。（水溶液在室温下放置会失效）忌与碱性药物如氨茶碱、碳酸氢钠等注射液合用，也不能与盐酸氯丙嗪、硫酸阿托品等酸性注射液合用。（遇H+，OH-

醇等失效—）53ppt课件青霉素★又称苄青霉素、青霉素G。

结构中有游536)

青霉素分子中所含的手性碳原子数应为

A.一个

B.两个

C.三个

D.四个

E.五个

7)

青霉素结构中易被破坏的部位是

A.酰胺基

B.羧基

C.β-内酰胺环

D.苯环

E.噻唑环

BC54ppt课件6)

青霉素分子中所含的手性碳原子数应为

A.一个

54

青霉素在碱性条件下与羟胺NH2OH反应，β-内酰胺环破裂生成羟肟酸，后者在酸性溶液中与三价铁离子生成酒红色配合物。★

本品主要用于革兰阳性菌，如链球菌、淋球菌及肺炎球菌和阴性球菌所引起的全身或严重的局部感染。用药前要做过敏试验。55ppt课件青霉素在碱性条件下与羟胺NH2OH反应，β-内酰胺环55氨苄西林

在稀酸或稀碱液中溶解。本品具有α-氨基酸的性质，遇茚三酮即显蓝色，加热后显红色；。分子中还有类似肽键（－CONH－）结构，可产生双缩脲反应。本品口服、注射均可，但口服吸收不完全，注射一般制成粉针剂。主要用于对青霉素敏感的革兰阳性球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、变形杆菌和流感菌等引起的感染。56ppt课件氨苄西林在稀酸或稀碱液中溶解。5656茚三酮反应，即：所有氨基酸与茚三酮反应都产生蓝紫色物质，a-氨基酸：含有NH2和COOH的一类有机化合物通称57ppt课件茚三酮反应，即：所有氨基酸与茚三酮反应都产生蓝紫色物质，5757阿莫西林

本品分子中含有酸性的羧基、弱酸性的酚羟基、碱性的氨基，呈酸碱两性。本品的水溶液在pH6时比较稳定，但在一定条件下，也会发生降解反应和聚合反应。本品对革兰阴性菌作用强，易产生耐药性，主要用于泌尿系统、呼吸系统、胆道等感染，口服吸收较好。58ppt课件阿莫西林本品分子中含有酸性的羧基、弱酸性的酚羟基58头孢噻吩钠先锋霉素Ⅰ。主要用于治疗耐金黄色葡萄球菌和一些革兰阴性杆菌所引起的败血症，呼吸道、泌尿道感染。头孢噻肟钠主要对革兰阴性菌的抗菌活性比较高，尤其对肠杆菌及大多数厌氧菌有强的抑制作用，主要用于治疗敏感细菌引起的败血症，脑膜炎，呼吸道、胆道、消化道、皮肤和软组织等部位的感染59ppt课件头孢噻吩钠先锋霉素Ⅰ。头孢噻肟钠主要对革兰阴性菌的抗菌活性比59头孢氨苄★

又称先锋霉素Ⅳ、头孢力新。本品口服吸收好，主要用于大肠杆菌、链球菌等敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的感染治疗。本品易氧化，贮藏应遮光、密封，在不超过30℃的阴暗处保存。60ppt课件头孢氨苄★又称先锋霉素Ⅳ、头60其他常用β-内酰胺类抗生素对绿脓杆菌、变形杆、肺炎杆菌作用强耐酸、耐酶、对革兰氏阴性菌作用强。注射给药抗菌谱广，耐酶。对绿脓杆菌均活性优于其他头孢菌素可口服，抗菌谱广。对革兰氏阴性菌和绿脓杆菌均有效哌拉西林头孢唑林头孢哌酮头孢克洛61ppt课件其他常用β-内酰胺类抗生素对绿脓杆菌、变形杆、肺炎杆菌作用强61第2节氨基糖苷类抗生素氨基糖（单糖或双糖）与氨基环己醇形成的苷概念特性由于分子中含有氨基等碱性基团，显碱性。可形成结晶性硫酸盐或盐酸盐，水溶性较大常用药物链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、巴龙霉素、新霉素62ppt课件第2节氨基糖苷类抗生素氨基糖（单糖或双糖）与氨基环己醇形成62硫酸链霉素

本品在酸性条件下水解，生成链霉胍和链霉胺，后者进一步水解生成链霉糖和N－甲基葡萄糖胺。

63ppt课件硫酸链霉素63ppt课件63链霉素64ppt课件链霉素64ppt课件64

链霉素加氢氧化钠试液，加热水解生成的麦芽酚，与Fe3+（硫酸铁铵试液）反应生成紫红色络合物，这是链霉素的特有反应，可用于鉴别。（麦牙酚反应）记住

链霉素加氢氧化钠试液水解生成的链霉胍，可与8－羟基喹啉及次溴酸钠反应显橙红色。（坂口氏反应）★65ppt课件链霉素加氢氧化钠试液，加热水解生成的麦芽酚，与Fe365

对结核杆菌抑制作用很强，主要用作抗结核药，尤其对结核性脑膜炎和急性浸润性肺结核有很好的疗效，常与异烟肼等联用以减少耐药性。对第八对脑神经有损害，严重的可能产生眩晕、耳聋（耳毒性）等，对肾脏也有毒性。

硫酸链霉素分子中有一个醛基CHO，可被维生素、葡萄糖等还原成双氢链霉素，毒性增加，因此使用时应避免与维生素、葡萄糖等药物配伍使用。66ppt课件对结核杆菌抑制作用很强，主要用作抗结核药，尤其对结核66对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：

A.

大环内酯类抗生素

B.

四环素类抗生素

C.

氨基糖苷类抗生素

D.

β-内酰胺类抗生素

E.

氯霉素类抗生素

C67ppt课件对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：

A67具有耳毒性、肾毒性的药物是()

A．头孢氨苄

B．庆大霉素

C．呋塞米

D．万古霉素

E．多粘菌素

68ppt课件具有耳毒性、肾毒性的药物是()

A．头孢氨苄

B．68硫酸庆大霉素

庆大霉素是从小单孢菌产生的抗生素，包括庆大霉素C1、C1a、C2。三者均由脱氧链霉胺、紫素胺和N－甲基－3－去氧－4－甲基戊糖胺综合而成的苷。药用其混合物的硫酸盐。69ppt课件硫酸庆大霉素庆大霉素是从69硫酸阿米卡星

本品主要用于对卡那霉素或庆大霉素耐药的革兰阴性菌所致尿道、呼吸道及生殖系统等部位感染，对败血症也有疗效。70ppt课件硫酸阿米卡星本品主要用于对卡那70第3节大环内酯类抗生素结构特点：大环内酯类抗生素的结构特征为分子中含有一个十四元或十六元大环内酯结构。通过内酯环上的羟基与去氧氨基糖缩和生成的碱性苷。主要药物：此类药物主要有红霉素及其结构改造衍生物，麦迪霉素等。

71ppt课件第3节大环内酯类抗生素结构特点：71ppt课件71一、红霉素

红霉素是由红色链丝菌产生的抗生素，包括红霉素A、B、C三种成分。A为抗菌活性主要成分，B及C抗菌活性弱且毒性大，被视为杂质，中国药典要求作限量检查。

72ppt课件一、红霉素

红霉素是由红色链丝菌产生的抗生素，包72请问红霉素存在哪些不足之处？1：抗菌谱窄，口服吸收差，胃肠道反应大，对酸极不稳定。在临床应用中，为什么红霉素要包衣呢？为什么输液中不可用生理盐水溶解红霉素呢？73ppt课件请问红霉素存在哪些不足之处？1：抗菌谱窄，口服吸收差，胃肠道73剂型：由于其在酸性条件下不稳定，口服后易被胃酸破坏，生物利用度差，需制成肠溶片剂。乳糖酸红霉素是弱酸弱碱盐，在氯化钠溶液（盐水）中，则被复分解，容易将红霉素析出，产生沉淀影响静脉注射。因此，注射用乳糖酸红霉素在使用时不能直接用0.9％氯化钠注射液、葡萄糖氯化钠注射液做溶媒溶解，也不能直接用5％葡萄糖、10％葡萄糖注射液稀释，因这两种液体的酸性较大，pH值在3.2～5.5之间，容易使红霉素破坏、降效

74ppt课件剂型：74ppt课件74结构改造：

对红霉素进行结构改造，一些红霉素的半合成衍生物用于临床，例如罗红霉素（9位改造）、克拉霉素（6位改造）、阿奇霉素（十五元环）等。

75ppt课件75ppt课件7576ppt课件76ppt课件76

克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素

A.

大环内酯类

B.

氨基糖苷类

C.

β-内酰胺类

D.

四环素类

E.

氯霉素类

77ppt课件

克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素

A.

大环内酯类

B.77二、麦迪霉素麦迪霉素是米加链霉菌产生的抗生素，含麦迪霉素A1、、A2、、A3、A4四种成分。麦迪霉素A1为主要成分。抗菌性能与红霉素相似。78ppt课件二、麦迪霉素78ppt课件78第4节四环素类抗生素四环素类抗生素是放线菌产生的一类广谱抗生素，包括金霉素、土霉素、四环素及半合成四环素类抗生素。具有十二氢化并四苯基本结构。该类药物有共同的A、B、C、D四个环的母核，仅在5、6、7位上有不同的取代基。

一、四环素类抗生素的基本结构79ppt课件第4节四环素类抗生素四环素类抗生素是放线菌产生的一类广谱79对四环素结构进行改造，得到半合成四环素类。将四环素分子中6位的羟基除去，不仅不影响抗菌活性，而且提高了脂溶性，改善了吸收，增加了稳定性。如多西环素（强力霉素）、米诺环素，抗菌活性强。80ppt课件对四环素结构进行改造，得到半合