药用高分子材料在缓控释制剂的研究进展

药用高分子材料在缓控释制剂的研究进展一、本文概述随着现代医疗科技的快速发展，缓控释制剂作为一种高效、安全的药物传递系统，已经在医药领域引起了广泛关注。药用高分子材料在缓控释制剂中发挥着至关重要的作用。本文旨在探讨药用高分子材料在缓控释制剂中的研究进展，分析其在药物传递系统中的应用及其优势，并展望未来的发展方向。我们将对药用高分子材料的种类、性能及其在缓控释制剂中的应用进行深入探讨，以期为相关领域的研究提供参考和借鉴。我们将对药用高分子材料进行简要介绍，包括其定义、分类及主要特性。随后，我们将重点分析药用高分子材料在缓控释制剂中的应用，包括其在药物载体、控释系统以及靶向传递等方面的应用。我们还将对药用高分子材料在缓控释制剂中的优势进行阐述，如提高药物稳定性、减少药物副作用、实现药物缓释等。在此基础上，我们将对近年来药用高分子材料在缓控释制剂领域的研究进展进行综述，包括新型药用高分子材料的开发、药物传递系统的优化以及临床应用等方面的研究成果。我们将对药用高分子材料在缓控释制剂中的未来发展方向进行展望，以期为该领域的研究提供新的思路和方向。通过本文的阐述，我们期望能够为药用高分子材料在缓控释制剂领域的研究提供有益的参考和借鉴，推动该领域的不断发展和进步。二、药用高分子材料的分类及特性药用高分子材料，作为缓控释制剂中的关键组成部分，其种类繁多，性质各异。按照来源和应用特性，大致可以分为天然高分子材料和合成高分子材料两大类。天然高分子材料主要来源于自然界中的生物体，如多糖、蛋白质和天然橡胶等。这些材料具有良好的生物相容性和生物降解性，因此在药物缓控释领域应用广泛。例如，壳聚糖作为一种天然的多糖，具有良好的生物相容性和生物活性，可以用于制备药物载体和控释系统。明胶则是来源于动物骨骼和皮肤的一种蛋白质，具有良好的凝胶性能和生物降解性，常用于制备微球和微胶囊等缓控释制剂。合成高分子材料则是通过化学合成方法制得的高分子化合物，如聚乳酸（PLA）、聚己内酯（PCL）和聚乙二醇（PEG）等。这些材料具有良好的机械性能和化学稳定性，可以根据需要进行定制合成，因此在药物缓控释领域具有广阔的应用前景。例如，聚乳酸具有良好的生物相容性和生物降解性，可以用于制备药物载体和植入式医疗器械。聚乙二醇则是一种水溶性高分子材料，具有良好的水溶性和生物相容性，常用于制备水凝胶和药物控释系统等。无论是天然高分子材料还是合成高分子材料，它们都具有独特的物理和化学特性，可以通过不同的方式实现对药物的缓控释。未来随着科学技术的不断发展，药用高分子材料在缓控释制剂领域的应用将会更加广泛和深入。三、缓控释制剂的基本原理与优势缓控释制剂是一种能够在特定时间内以预定速率或按需要释放药物的新型药物制剂。这种制剂的设计基于高分子材料的应用，通过控制药物的释放速率，实现药物在体内的稳定、持续、有效的血药浓度，从而提高药物的治疗效果，减少副作用，提高患者的生活质量。缓控释制剂的基本原理主要包括扩散控制释放、溶蚀控制释放和膨胀控制释放等。扩散控制释放主要依赖于药物在高分子材料中的扩散速率，通过调节材料的孔径和孔结构，可以控制药物的释放速度。溶蚀控制释放则是利用高分子材料在体液中的溶蚀速率来控制药物的释放，而膨胀控制释放则是通过高分子材料在体液中的膨胀行为来调控药物的释放。缓控释制剂的优势在于，它可以实现药物的长期、稳定释放，避免了频繁服药的麻烦，提高了患者的依从性。通过控制药物的释放速率，可以维持稳定的血药浓度，提高药物的治疗效果，减少药物副作用。缓控释制剂还可以减少药物在体内的峰谷现象，降低药物对机体的冲击，提高药物的安全性。缓控释制剂还具有减少用药次数、提高生活质量、降低医疗成本等优点，对于慢性病、需要长期服药的患者来说，具有重要的应用价值。目前，随着高分子材料的不断发展和优化，缓控释制剂的研究和应用已经取得了显著的进展。未来，随着新材料、新工艺的不断涌现，缓控释制剂将在药物制剂领域发挥更大的作用，为人类的健康事业做出更大的贡献。四、药用高分子材料在缓控释制剂中的应用药用高分子材料在缓控释制剂中的应用已经成为现代药物递送系统的重要组成部分。这些高分子材料以其独特的物理和化学性质，为药物的缓控释提供了有效的解决方案。在缓控释制剂中，药用高分子材料常被用作药物的载体或基质。这些高分子材料可以通过控制药物的释放速率，实现药物在体内的长效、稳定释放，从而提高药物的治疗效果和降低副作用。一种常见的应用是口服缓控释制剂。通过选择适当的高分子材料，可以设计出能够在胃肠道中稳定释放药物的制剂。例如，一些高分子聚合物可以通过控制药物的溶解度和扩散速率，实现药物的缓慢释放。一些具有特定降解性能的高分子材料，如生物降解高分子，可以在体内降解并释放药物，从而实现药物的定时释放。除了口服制剂外，药用高分子材料在注射剂和植入剂等缓控释制剂中也有广泛应用。例如，一些高分子水凝胶可以在注射后形成凝胶，并通过控制药物的扩散和降解速率，实现药物的持续释放。而一些生物相容性好的高分子材料，如聚乳酸和聚己内酯等，可以被制成微球或纳米粒，通过植入或注射等方式，实现药物的长期、稳定释放。随着技术的发展，药用高分子材料在缓控释制剂中的应用也在不断创新。例如，一些智能高分子材料可以通过响应环境因素，如温度、pH值、离子强度等，实现药物的精准释放。这些智能高分子材料为缓控释制剂的设计提供了更多的可能性。药用高分子材料在缓控释制剂中的应用已经取得了显著的进展。这些高分子材料以其独特的性质和功能，为药物的缓控释提供了有效的解决方案，为药物递送系统的发展开辟了新的途径。未来，随着科学技术的不断进步，药用高分子材料在缓控释制剂中的应用将会更加广泛和深入。五、药用高分子材料在缓控释制剂中的研究进展新型高分子材料的研发。随着科学技术的进步，越来越多的新型高分子材料被开发出来，如聚乳酸（PLA）、聚己内酯（PCL）等生物可降解高分子材料，以及具有特殊功能的纳米高分子材料等。这些新材料的应用，为缓控释制剂的研发提供了更多的选择。高分子材料的改性研究。为了进一步提高高分子材料在缓控释制剂中的性能，研究者们对高分子材料进行了各种改性研究，如通过引入功能性基团、调节分子量、改变材料的亲疏水性等，以提高材料的药物包载能力、释放性能和生物相容性等。再次，高分子材料在缓控释制剂中的应用研究。研究者们将各种高分子材料应用于缓控释制剂的制备中，如微球、纳米粒、水凝胶等，以实现药物的长时间、稳定、可控释放。这些制剂在提高药物疗效、降低药物副作用、提高患者生活质量等方面显示出巨大的潜力。高分子材料在缓控释制剂中的释放机制研究。为了更好地理解高分子材料在缓控释制剂中的作用机制，研究者们对药物的释放过程进行了深入的研究。他们通过建立数学模型、利用先进的表征手段等，对药物的释放动力学、释放机制等进行了深入的探讨，为缓控释制剂的优化设计提供了理论依据。药用高分子材料在缓控释制剂中的研究进展迅速，不断有新的材料和新的技术应用于这一领域。这些新材料和新技术的应用，将为药物传递系统的发展带来新的机遇和挑战。六、当前存在的挑战与问题尽管药用高分子材料在缓控释制剂领域取得了显著的研究进展，但仍然存在一些挑战和问题亟待解决。材料安全性问题是当前面临的一大挑战。尽管许多高分子材料在实验室条件下表现出良好的生物相容性和稳定性，但在实际应用中，其长期安全性和体内降解产物的安全性仍需进一步验证。对于某些高分子材料，其潜在的免疫原性和毒性问题也不容忽视。制剂的精准控释技术仍有待提高。尽管已经有许多成功的缓控释制剂上市，但如何根据药物特性和治疗需求，实现药物在体内的精准释放，仍是一个技术难题。对于某些特殊疾病，如肿瘤治疗，如何实现药物在靶点的精确聚集和释放，也是当前研究的热点和难点。生产工艺的复杂性和成本问题也是制约药用高分子材料在缓控释制剂中广泛应用的因素之一。许多高分子材料的合成和加工过程复杂，对设备和技术要求较高，导致生产成本较高。如何在保证产品质量和安全性的前提下，降低生产成本，是当前需要解决的重要问题。体内外相关性是另一个需要关注的问题。许多高分子材料在体外实验中表现出良好的缓控释性能，但在体内环境中，由于各种复杂因素的影响，其性能可能会发生变化。如何实现体外实验结果与体内实际情况的更好相关性，是当前研究的难点之一。药用高分子材料在缓控释制剂领域仍面临诸多挑战和问题。为了推动该领域的进一步发展，需要科研人员不断探索和创新，提高材料的安全性和有效性，优化生产工艺，加强体内外相关性研究，为临床提供更多安全、有效、经济的缓控释制剂。七、未来发展趋势与展望创新材料的设计与合成：新型高分子材料的研发将更加注重生物相容性、生物降解性、药物亲和性等多方面的综合性能。通过分子设计、合成方法优化等手段，开发出更加高效、安全、智能的药用高分子材料。精准药物传递系统的开发：借助纳米技术、靶向给药等策略，实现药物在体内的精准释放和定位，提高治疗效果，减少副作用。智能化药物释放系统的探索：结合环境响应性高分子材料，如温度敏感、pH敏感、磁场响应等，发展能够在外界刺激下智能调节药物释放速率的高分子载体，以适应不同治疗需求。个性化治疗方案的实现：根据患者的个体差异，设计定制化的缓控释制剂，实现个体化精准治疗。跨学科合作与技术创新：加强材料科学、生物医学工程、药物学等多学科的交叉融合，共同推动药用高分子材料在缓控释制剂领域的技术创新和应用拓展。法规与伦理的完善：随着药用高分子材料在医疗领域的应用日益广泛，相关法规和标准的完善将成为保障其安全、有效使用的关键。同时，对伦理问题的关注和探讨也将成为不可或缺的一部分。绿色环保与可持续发展：在药用高分子材料的研发和生产过程中，注重环境保护，推动绿色、环保、可持续的生产方式，实现经济效益和社会效益的双赢。药用高分子材料在缓控释制剂领域的研究和发展前景广阔。随着科技的进步和医疗需求的不断提升，未来这一领域必将迎来更多的创新和突破，为人类的健康事业作出更大的贡献。八、结论药用高分子材料在缓控释制剂领域的应用，为药物传递系统带来了革命性的改变。这些高分子材料通过其独特的物理和化学性质，为药物的稳定、控释和靶向传递提供了可能。随着科技的不断进步，对药用高分子材料的研究也在不断深入，为其在缓控释制剂中的应用提供了更多的可能性。从目前的研究进展来看，药用高分子材料在缓控释制剂中的应用已经取得了显著的成果。例如，通过设计合适的聚合物结构和调控药物与聚合物的相互作用，可以实现药物在体内的长时间稳定释放，提高药物的生物利用度和治疗效果。同时，通过引入靶向基团，还可以实现药物的精准传递，减少对正常组织的副作用。尽管药用高分子材料在缓控释制剂中的应用已经取得了显著的成果，但仍存在一些挑战和问题需要解决。例如，如何进一步优化聚合物的结构和性质，以实现更精准的药物释放和更好的治疗效果如何设计和制备具有更好生物相容性和安全性的高分子材料，以减少对人体的潜在风险如何将这些高分子材料应用于更多的药物和疾病治疗领域，以满足更广泛的临床需求。展望未来，随着科技的进步和研究的深入，药用高分子材料在缓控释制剂领域的应用将会更加广泛和深入。我们期待通过不断的研究和创新，开发出更多高效、安全、便捷的缓控释制剂，为人类的健康事业做出更大的贡献。参考资料：缓控释制剂是一种能够缓慢、恒定地释放药物的系统，这种制剂的设计旨在使药物在体内释放速度受到控制，以实现更好的治疗效果和减少副作用。近年来，随着药物科学的不断进步和制药技术的不断创新，缓控释制剂的研究和应用已经取得了显著的进展。缓控释制剂的主要类型包括骨架型、包衣型和生物降解型等。骨架型制剂是通过将药物溶解或分散在骨架材料中，利用骨架的物理屏障作用来控制药物的释放。包衣型制剂则是通过在药物颗粒表面包覆一层或多层高分子材料，通过控制衣膜的厚度、孔径和渗透性等来调节药物的释放。生物降解型制剂则是利用生物降解材料制成药物载体，药物在其中被包裹或嵌入，然后在体内降解，从而缓慢释放药物。新型缓控释材料的研发：高分子材料科学的发展为缓控释材料的研发提供了广阔的空间。新型的高分子材料如聚乳酸、聚己内酯等具有良好的生物相容性和可降解性，为缓控释制剂的制备提供了新的选择。智能型缓控释技术：随着微电子技术和生物电子技术的发展，智能型缓控释技术正在逐步成为研究热点。这种技术可以通过传感器、微处理器等设备实时监测体内环境，根据监测结果调节药物的释放速度和释放量，实现药物的精准释放。生物相容性和药代动力学研究：生物相容性和药代动力学研究是缓控释制剂研发的重要环节。这些研究可以帮助科学家们更好地了解制剂在体内的行为，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等，从而优化制剂的设计。临床应用研究：随着实验室研究的深入，越来越多的缓控释制剂正在进入临床应用阶段。这些制剂包括治疗神经系统疾病、心血管疾病、肿瘤等多个领域的药物。在临床应用中，缓控释制剂表现出了明显的优势，如提高药物的疗效、减少副作用、方便给药等。缓控释制剂的研究和应用已经取得了显著的进展。这些制剂的设计和制备涉及到多个领域的知识和技术，包括高分子材料科学、微电子技术、生物电子技术等。随着这些技术的不断进步和创新，我们可以期待更多的新型缓控释制剂问世，为人类的健康和医疗事业的发展做出更大的贡献。所谓缓释制剂（sustained-releasepreparations）系指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放主要是一级速率过程。而控释制剂controlledreleasepreparations系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放。缓控制释药物一般适用于半衰期较短的药物，其半衰期一般在2~8h之间，制成缓控释制剂的药物主要有以下几类：抗心律失常药，抗心绞、降压药、抗组胺药、支气扩张药，抗溃疡药，抗哮喘药，解热镇痛药，抗精神失常药，铁盐、钾盐、镁盐等。而抗菌类药物的一般由于其抗菌效果依赖于峰浓度，故不宜制成控释制剂。<?ML:NAMESPACEPREFI=O/>国内开发的缓控释口服制剂主要有：双氯芬酸钠缓释胶囊，扑尔敏控释胶囊，氢溴酸右旋美沙芬缓片，氨茶碱缓释片，复方苯丙醇右旋胺胶囊（康泰克），苯乍缓释胶囊，吡喹酮缓释片，布洛芬缓胶囊（芬必得），酒石美托洛尔缓释片，硫酸亚铁缓释片，氯化钾控制片，碳酸锂缓释片，维生素B6缓解片，硝苯地平缓释片，盐酸地尔硫卓控释片，茶碱缓释片，盐酸维拉帕米缓释片，吲哚美辛控释片，硫酸庆大霉素控释片，萘普生缓释片。美国药典23版收载的品种有：普鲁卡因酰缓释，安定胶囊，磷酸丙吡胺缓解胶囊，硝酸异山利酯缓释胶囊，盐酸苯丙醇胺缓释胶囊，构橼酸钾缓释胶囊，盐酸普萘洛尔与双氢氯噻嗪缓释胶囊，盐酸普萘洛尔（心得安）缓释胶囊，盐酸海苯索（安坦）缓释胶囊，阿司匹林缓释片，富马酸亚铁与丁二酸二辛酯磺酸钠缓释片，哌酸甲酯盐酸盐（利他林），心得平缓释片，葡萄糖酸奎宁丁缓释片，硝酸异山梨酯缓释片，盐酸苯丙醇胺缓释片等。国外上市的品种还有心律平缓释片，沙丁胺醇（舒喘灵）渗透泵片，伪麻黄碱渗透泵片，卡马西平缓释片，甲基多巴缓释片，丙戊酸缓释片等。应用技术获得长作用的药物剂型的研究和实践已有40余年历史。特别是口服缓释和控释固体剂型的研究和开发已成为当今医药工业发展的一个重要方向。可以用多种技术制备口服缓释和控释制剂，而包衣技术则是最常用最有效的方法之一。包衣技术是制剂生产中最古老和最常用的一种方法，迄今已有150余年的历史，尽管如此，长期以来人们认为包衣只是一种工艺技术，而不是科学。自1930年报道薄膜包衣并于50年代应用于制药业后，人们对包衣有了新的认识，认为它是科学与技术的结合体。随着高分子科学的发展，新的具有各种性能的聚合材料不断被引用到药剂学领域，新包衣设备与技术的开发，推动了新剂型发展和研究。目前固体剂型包衣的目的除达到悦目、可口和改善药物稳定性外，更重要的是用于改善药物生物药剂学性质以及弥补药物本身存在物理化学缺陷。应用包衣膜技术制备缓释和控释新剂型则是一个重要的发展。近年一些药剂学研究工作者对用包衣技术制备缓释和控释新剂型的设计和生产过程进行了量化控制的研究，科学的设计出定量化的处方和工艺过程，以确保包衣制剂特定的释药性能和批间的重现性，用计算机软件来实现这种量化设计和控制，使产品按程序定量地释放出药物。由于普通制剂吸收特性造成血药浓度的谷峰现象，使其在血药浓度较大或生理条件有变化时，易使血药浓度超过药物的中毒量，发生严重的毒副反应；而缓释制剂释药缓慢，血浓度平稳，在延长作用时间，减少毒副反应方面较普通制剂有较大的优越性，缓释硝苯地平和缓释吗啡是很好的例子。硝苯地平治疗冠心病降低血压的疗效是肯定的，但近期研究表明，其普通制剂在大剂量时可增加心脏病的发作的危险，出现心绞痛，心律失常并增加心肌梗死，心脏性猝死的危险性；而缓解长效硝苯地平有效地减轻了上述毒副反应。表1例举了普通硝苯地平与缓释硝苯地平在副作用方面的区别：颜面潮红头痛心动过速头昏便秘踝部水肿心绞痛普通制剂6-25%7-34%<25%7-12%01-8%<14%缓释制剂016%04%310~30%0表1普通制剂6-25%7-34%<25%7-12%01-8%<14%由表1可以看出缓释硝苯地平除踝部水肿、便秘发生率较高处，其余副作用均低于普通制剂。吗啡是一种强效止痛药是癌症患者常用的止痛药，但半衰期短需每隔4小时服药一次，才能有效缓解疼痛，而缓释吗啡片在12小时内均能有效控制疼痛，是慢性疼痛，需长期服用止痛药患者的理想止痛药，充分显示了缓释吗啡在缓解疼痛方面的优势。当然缓释制剂也有一些不足之处，比如。释药缓慢，所以药物起效也较普通剂型慢，为了改善这一点，现在常包裹不同厚度衣膜的药制制成片剂或制成胶囊，使同一制剂即有缓释也有速释部分达到即速效又长效的目的。常用的止痛药芬必得，感冒药康泰克就是基于这一原理制成的。近些年有关缓控释制剂药研究比较多，通过药动学参数来作比较，也可能看出缓控释制剂的特点，如酮洛芬是一具苯丙酸结构的非甾体类消炎，镇痛药物，临床上广泛用于治疗风湿病等。其常释片在临床上多为每天给药3次，每次50mg。但由于其胃肠道不良反应，生物半衰期短，有效血药浓度维持时间短等缺点，国内外越来越多的药学工作者致力于酮洛芬新制剂的研究。国家医药管理局天津药物研究院的高连用等为考察该缓释片在人体的药代动力学及生物利用度，进行了酮洛芬缓释片与常释片的单次给药的生物利用度比较研究和多次给药的峰谷浓度波动研究。其中单剂量试验所得药动力学参数如下表2：ParameterST（缓释制剂）IR（缓释片）T1/2ke/h61±4937±27Tmax/h03±3004±12Cmax/ug.ml-1401±854283±667AVCo-60/ug.h.ml-1136±760075±312AOCo-24/ug.h.ml-1941±738008±308Cl/l.h-1160±666463±548Vd/L036±005809±226表2T1/2ke/h61±4937±27Tmax/h03±3004±12Cmax/ug.ml-1401±854283±667AVCo-60/ug.h.ml-1136±760075±312AOCo-24/ug.h.ml-1941±738008±308Cl/l.h-1160±666463±548Vd/L036±005809±226从实验结果可以看出，缓释片在给药后2~3h血药浓度最高，以后缓慢下降，到24h其血药浓度为05ug/m1左右，而常释片在给药后1~2h血药浓度最高，到24h其血药浓度为035ug.m1-1左右。缓释片一次服药后8h的浓度显著于常释片浓度，为常释片的3倍，缓释片的浓度接近，从而可以看出：常释片的Cmax显著高于缓释片的Cmax，缓释片给药后的达峰时间（Tmax）延迟，消除半衰期（T1/2ke）显著延长。ParameterST（缓释制剂）IR（速释制剂）T1/2ke/h38±4413±20Tmax/h95±3300±30Cmax/ug.ml-1780±248450±361Cmin/ug.h.ml-1401±167190±021AVC/ug.h.ml-1562±441501±893U/l.h-1559±397994±763Vd/l611±07738±896PTR40±0704±19Cavg/ug.ml-1380±12031±111DF170±286012±238结果显示，缓释制剂在稳态时有Cmin为401ug.ml-1，而常释片的Cmin为19ug.mL，两者之间存在非常显著差别。缓释片与常释片在连续服药时最后一次给药后的血药浓度为化趋势基本与单次给药时的情况相似，缓释片的血药浓度缓慢上升，达峰后又缓慢下降；而常释片的血药浓度则快速上升，达峰后快速下降。在给药后3~24h内的对应时间点血药浓度都存在显著差别缓释片停药后12h的浓度为常释片停药后8h浓度的2倍，缓释片停药后8h的浓度是常释片8h浓度的4倍，这种显著的差别，表明缓释片的缓释效果。由稳态时的DF、PTR，Cavg可以看出，缓释片在稳态时的峰谷染度波动程度小于常释片。通过生物等效性分析，表明酮洛芬缓释片和常释片具有生物等效性。说明缓释片的制剂工艺并不影响药物的吸收，只是对其吸收速率起到调控作用，达到控释药量，延缓血药浓度衰减的目的。T1/2ke/h38±4413±20Tmax/h95±3300±30Cmax/ug.ml-1780±248450±361Cmin/ug.h.ml-1401±167190±021AVC/ug.h.ml-1562±441501±893U/l.h-1559±397994±763Vd/l611±07738±896PTR40±0704±19Cavg/ug.ml-1380±12031±111DF170±286012±238在考核是否具有缓释特征所必需的试验时，一般规定受试者在禁食12h后空腹下试验的，但实际大多不是空腹，因此有时要作非空腹试验，一般有两种结果。一种是空腹与非空腹结果相似，如国外对硫酸吗啡缓解释片所作的比较试验。另一种是饭后服的对吸收有利。如茶碱缓释片的空腹与非空腹比较试验。空腹曲线达峰时间短，峰浓度高，随即下降，血药浓度波动大；非空腹的血药浓度平稳对治疗有利。有关研究表明片剂辅料，细胞色素P450对缓控释制剂的药代动力学、生物利用度也有一定的影响。由于缓控释制具有一些普通片不可以拟的优点，近些年缓控释制剂的品种显著增加，而口服渗透泵制剂因其特殊的结构和释药原理，研究极其突出。如美国科学家研究了安替比林，甲基芬耐宁口服渗透泵片与速释片的比较。研究结果表明，口服渗透泵制剂的零级释药过程不受释药环境PH值和胃肠道内其它因素变化的影响，并能在较长时间内维持控速释放，增加药物作用的选择性，减少了用药次数和血药浓度的波动。微孔膜包衣片通常是胃肠道中不溶解的聚合物如醋酸纤维素，乙基纤维素等作为衣膜材料，在包衣中加入少量致孔道剂的物质如PEG类，PVP、PVA等水溶性物质，也有一些加入水不溶性的粉末如滑石粉，二氧化硅等甚至将药物加在包衣膜内既作致孔剂又作速效部分。氯化镁缓释片就属于这种。膜控释小片是将药物与辅料按常规方法制粒，压制成小片，其直径约为3mm，用缓释膜包衣后，装入硬胶囊使用。每粒胶囊可装入几片或20片不等。在同一胶囊中的小片可包上不同缓释作用的包衣或不用厚度包衣的小片。此类制剂无论在体内体外皆可获得恒定的释药速度，是一种较理想的口服控释制剂。盐酸那可丁缓释小片就属于这一类型。肠溶膜控释片系将药物压制成片，外包肠溶衣，再包上含药的糖衣层而得。含药糖衣层在胃液中释药，当肠溶片芯进入肠道后，衣膜溶解、片芯药物释出，而延长释药时间。一种普萘洛尔长效片即为此种类型。近年受到普通关注的口服结肠定位给药系统（OCDDS）也属于肠溶膜控释型制剂。OCDDS是指用适当方法，使药物避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释药，运送到回育部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统，是一种定位在结肠释药的制剂，5氨基水杨酸及其酯、酮洛芬、吲哚美辛，以及胃肠道上段易降解的肽类和蛋白质类药物都可制成OCDDS。渗透泵片简称OROS，它最大的特点是释药均匀恒定，而且释药速度不受胃肠道可变因素的影响，是迄今为止口服控释制剂中最理想的一种。渗透泵片为一固体片芯包一层控速半透膜，然用激光在片芯包衣膜上开一个或几个释药孔，口服后胃肠道的水分通过半透膜进入片芯，使药物溶解成饱和溶液或混悬液，由于膜内外存在大多的渗透压差，药物溶液则通过释药小孔持泵出，直至片芯药物溶尽，如硫酸沙丁胺醇、安替比林等口服透泵控释片。小丸剂主要是指直径约为lmm的小球状口服制剂，小丸可装入空胶囊或压制成片剂使用。小丸剂服用后广泛均匀地分布在胃肠道内，由于剂量倾出分散化，药物在胃肠道表面分布面积增大，使药物生物利用度提高而减少或消除刺激性药物对胃肠道的刺激性。同时，小丸剂在胃肠道内的转运不受食物输送节律的影响，直径小于2mm的小丸，即使幽门约肌闭合时，仍能通过幽门部。因此小丸在胃肠道的吸收一般不受胃排空的影响，而且小丸的释药行为的总和不会因个别小丸的制备下的失误或缺陷对整体制剂释药行为产生严重的影响。因此在释药规律的重现性，一致性方面优于缓释片剂。尼莫地平、异烟肼缓释胶囊均属于此