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文档简介

凡以祛除风湿、解除痹痛为主要功效药品

祛风湿药第八章袪风湿药袪风湿药专题宣讲第1页一、与袪风湿药相关概念袪风湿药痹症筋骨、关节、肌肉疼痛、肿胀、变形、麻木、运动障碍、半身不遂、腰膝酸软、下肢痿弱。第一节概述袪风湿药专题宣讲第2页痹症本身免疫性疾病、骨与骨关节病及软组织疾病等功效与特点1、袪风止痛药:有显著抗炎、镇痛作用2、袪风通络药:1+调整免疫作用3、袪风强筋药:1、2+提升抗疲劳能力袪风湿药专题宣讲第3页袪风湿药专题宣讲第4页

祛风湿药与功效相关药理作用主要包括以下几方面:1.抗炎作用3.对免疫功效影响2.镇痛作用袪风湿药专题宣讲第5页

湿热之邪入侵于肌肉、筋骨关节之间、脉络失养而阻痹,出现肢体灼热、肿胀等炎症反应。抗炎

共同药理作用袪风湿药专题宣讲第6页共同药理作用抗炎

与清热药不一样之处于于不但对普通性炎症有作用,多数药对免疫性炎症也有作用。袪风湿药专题宣讲第7页甲醛性关节炎90mg/kgip×10给药组:肿胀度减轻,第10天靠近正常;对照组:第10天仍较为显著。

秦艽碱甲90mg/kg(mm)对照组4020123456(天)肿胀程度1、秦艽:秦艽碱甲90mg/kgip致炎前30-45min给药袪风湿药专题宣讲第8页2、汉防已:粉防已碱(汉防已甲素)3mg/kg、15mg/kg均可抑制甲醛性关节炎。3、五加皮、雷公藤:抑制佐剂性关节炎。袪风湿药专题宣讲第9页

有效成份:秦艽碱甲、青风藤碱、粉防已碱甲氧基欧芹酚、雷公藤总苷祛风湿药抗炎作用与水扬酸钠作用比较:秦艽碱甲90mg/kg>水扬酸钠200mg/kg;青风藤碱60mg/kg>水扬酸钠200mg/kg。抗炎

袪风湿药专题宣讲第10页

水扬酸类

非甾体类

吡唑酮类

抑制PGS合成→抗炎具抗炎作

有机酸类(消炎痛)用药品

抑制PGS合成

甾体类:肾上腺皮质激素

(adrenocorticalhormones)

收缩血管、抑制成纤维细胞增生

抗炎

作用原理抗炎

稳定溶酶体膜,抑制WBC游走袪风湿药专题宣讲第11页1、药品本身是否含有皮质激素样作用:切除肾上腺仍有抗炎作用:说明药品本身含有皮质激素样作用抗炎作用消失:说明药品本身不含有皮质激素样作用2、作用是否经过肾上腺皮质而发挥作用?抗炎作用同时:肾上腺皮质中VC含量↓—说明皮质激素合成、释放↑血清或尿中17-OHCS含量↑抗炎作用分析袪风湿药专题宣讲第12页抗炎作用分析3、药品本身是否含有促肾上腺皮质激素样作用(ACTH样作用)切除垂体仍有作用:说明本身有ACTH样作用;抗炎作用消失:药品作用经过兴奋垂体或垂体以上水平。4、药品作用是否在垂体或垂体以上水平a、大剂量戊巴比妥钠麻醉(抑制下丘脑)b、切除垂体;c、大剂量氢可负反馈抑制下丘脑和垂体。抗炎作用消除,说明其抗炎作用在垂体和垂体以上水平袪风湿药专题宣讲第13页祛风湿药对热刺激、电刺激、化学刺激所致动物疼痛模型有不一样程度镇痛作用。袪风止痛药为显著。镇痛作用共同药理作用袪风湿药专题宣讲第14页

多数祛风湿药含有镇痛作用:青风藤、秦艽、独活、防已→痛阈↑1、秦艽碱甲:作用弱,维持时间短(40min)

痛阈提升%=47%

2、清风藤碱作用部位在中枢神经系统镇痛作用给药反应时-给药前反应时痛阈提升%=×100%给药前反应时袪风湿药专题宣讲第15页

青风藤、清风藤碱HOO

N—CHHO

吗啡

CH3O青风藤碱Sinoacutine

HOCH3OHN-CH3

结构虽与吗啡类似,不属于吗啡类镇痛药;作用在中枢:家兔脑室给药镇痛剂量为静脉注射1/袪风湿药专题宣讲第16页

许多祛风湿药对机体免疫功效有显著抑制作用。本类药中少部分成份对免疫功效有促进作用。对免疫功效影响共同药理作用袪风湿药专题宣讲第17页

主要为免疫抑制作用

1、多数祛风湿药抑制机体免疫功效:雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤。

试验:胸腺萎缩、抑制巨噬细胞吞噬功效,抑制T-淋巴细胞增生,抑制抗体形成细胞产生、降低IgM和IgG水平。

临床:使类风湿关节炎患者血清中IgG、IgA和IgM显著↓对免疫功效影响袪风湿药专题宣讲第18页2、少部分药品或有效部位可提升免疫功效细柱五加总皂苷:小鼠网状内皮质系统吞噬功效↑;大鼠胸腺、脾脏重量↑;小鼠血清抗体浓度↑。

对免疫功效影响袪风湿药专题宣讲第19页五加皮秦艽防己独活

惯用药品雷公藤袪风湿药专题宣讲第20页

秦艽龙胆科植物大叶龙胆、粗茎龙胆或西藏龙胆根。袪风湿药专题宣讲第21页[功效]祛风湿、清湿热、止痹痛秦艽袪风湿药专题宣讲第22页[成份]秦艽

主要成份为龙胆苦苷,在提取过程中遇氨转变成生物碱,有秦艽碱甲、秦艽碱乙、秦艽碱丙。另外还含有挥发油和糖类。袪风湿药专题宣讲第23页秦艽药理作用主要包括以下几方面:抗炎作用镇静、解热抗过敏升高血糖抗菌作用镇痛作用降压作用利尿作用保肝、利胆袪风湿药专题宣讲第24页

[药理作用]

1、与功效主治相关药理作用秦艽(1)抗炎有效成份为秦艽碱甲袪风湿药专题宣讲第25页试验研究秦艽醇浸出液秦艽碱甲强于水扬酸钠类似可松机理:兴奋下丘脑-垂体→ACTH→肾皮质→皮质激素合成、释放↑对甲醛性、蛋清性足肿胀都有显著抑制作用抗炎作用抗炎袪风湿药专题宣讲第26页

ACTH血中可松水平

降低血管通渗透抑制WBC游走抑制纤维组织增生抗炎袪风湿药专题宣讲第27页

[药理作用]

1、与功效主治相关药理作用秦艽(2)镇痛有效成份:秦艽提取物,秦艽碱甲等袪风湿药专题宣讲第28页试验研究秦艽及秦艽碱甲可显著降低热板或光热刺激所致小鼠和大鼠疼痛反应,使痛阈提升,但作用连续时间短暂,与延胡索和草乌配伍可增强其镇痛作用。镇痛袪风湿药专题宣讲第29页

[药理作用]

1、与功效主治相关药理作用秦艽(3)抗过敏有效成份:秦艽碱甲袪风湿药专题宣讲第30页试验研究

减轻豚鼠喷雾吸入过敏物质所致哮喘、抽搐保护组胺所致过敏休克;抑制组胺Ach引发离体回肠收缩作用。秦艽碱甲90mg/kg抗过敏机理:降低毛细血管通透性。

袪风湿药专题宣讲第31页嘌呤尿酸动物海产品、动物内脏、肉类、豆类、菠菜、花生、粗粮、发啤酒

袪风湿药专题宣讲第32页小结

抗炎镇痛与“祛风湿、止痹痛”功效相关抗过敏镇静、解热抗菌与“退虚热,清湿热,利小便”功效相关利尿秦艽袪风湿药专题宣讲第33页[当代应用]

风湿性、类风湿性关节炎,流行性脑脊髓膜炎,肩关节周围炎,小儿急性黄疸型传染性肝炎。秦艽袪风湿药专题宣讲第34页[不良反应]恶心、呕吐、心悸、心率减慢等。秦艽袪风湿药专题宣讲第35页防己本品为防己科植物粉防己(汉防己)及马兜铃科植物广防己(木防己)干燥根。袪风湿药专题宣讲第36页防己广防己汉防己袪风湿药专题宣讲第37页功效歌括:防己治痹,湿热尤宜,利水除湿,水肿脚气。祛风湿止痛利水消肿痹证水肿,痰饮证尤宜于湿热偏胜者,症见骨节烦痛,屈伸不利[功效][主治]防己袪风湿药专题宣讲第38页主含生物碱,有粉防己碱、防己诺林碱、汉防己丙素、轮环藤酚碱等。另外,防己中尚含有黄酮苷、酚类、有机酸类等。主要成份防己袪风湿药专题宣讲第39页防己药理作用主要包括以下几方面:抗炎作用免疫抑制和抗过敏镇痛作用抗肿瘤作用对心血管系统作用防治矽肺抗肝纤维化袪风湿药专题宣讲第40页防己

[药理作用]

1、与功效主治相关药理作用(1)抗炎有效成份:粉防己碱,防己诺林碱袪风湿药专题宣讲第41页防己抗炎作用特点:①影响炎症反应多个步骤。②关节肿胀、耳壳肿胀,③毛细血管通透性,④中性白细胞黏附、游走。袪风湿药专题宣讲第42页直接作用于肾上腺,使肾上腺皮质功效增强而发挥抗炎作用。试验研究切除肾上腺后作用消失,而切除垂体后抗炎作用还存在。抗炎袪风湿药专题宣讲第43页

深入研究证实,粉防己碱可经过抑制炎症白细胞磷脂酶A2(PLA2)活性,从而降低炎症介质、血小板活化因子、氧自由基等产生和释放。试验研究抗炎袪风湿药专题宣讲第44页防己

[药理作用]

1、与功效主治相关药理作用⑵免疫抑制抗过敏有效成份:粉防己碱作用特点:抗Ⅰ-Ⅳ变态反应:袪风湿药专题宣讲第45页①抑制细胞免疫和体液免疫,试验显示,显著抑制PHA、ConA诱导淋巴细胞转化,抑制抗体生成等。②抗家兔过敏性休克,抗豚鼠离体气管条收缩,抗大鼠肥大细胞释放组胺。试验研究免疫抑制袪风湿药专题宣讲第46页防己

[药理作用]

1、与功效主治相关药理作用⑶镇痛有效成份:总碱,粉防己碱,防己诺林碱等作用特点:抗Ⅰ-Ⅳ变态反应:袪风湿药专题宣讲第47页作用特点:提升痛阈百分率,与川乌适用可以延长作用连续时间。总碱作用最强,相当于吗啡13%。防己镇痛袪风湿药专题宣讲第48页

[药理作用]

2、其它药理作用防己⑵抗肝纤维化有效成份:粉防己碱袪风湿药专题宣讲第49页粉防己碱可抑制储脂细胞增殖及降低胶原在肝组织中沉淀,可显著改进肝功效,减轻肝脏病理性损伤。试验研究抗肝纤维化袪风湿药专题宣讲第50页

[药理作用]

2、其它药理作用防己⑶防治矽肺有效成份:粉防己碱袪风湿药专题宣讲第51页袪风湿药专题宣讲第52页袪风湿药专题宣讲第53页粉防己碱可直接或间接抑制胶原基因转录,降低病变组织中胶原蛋白合成。使大鼠试验性矽肺模型肺内阳性物质显著降低,使矽结内胶原纤维及蛋白多糖松解断裂,矽结节中心填充物降低。试验研究防治矽肺袪风湿药专题宣讲第54页防己[当代应用]

高血压、心绞痛、矽肺、神经性疼痛、慢性肝病、肝纤维化。袪风湿药专题宣讲第55页防己[不良反应]

较多。肝、肾毒性。头晕、恶心、食欲下降。指甲、面部、口腔黏膜、下肢紫褐色斑。

袪风湿药专题宣讲第56页防己本品大苦大寒,易伤胃气,体弱阴虚,胃纳不佳者慎用。[使用注意]袪风湿药专题宣讲第57页雷公藤为卫矛科植物雷公藤全株袪风湿药专题宣讲第58页功效祛风除湿活血通络消肿止痛杀虫解毒风湿痹痛疔疮肿毒,腰带疮,皮肤瘙痒等[功效][主治]雷公藤袪风湿药专题宣讲第59页主要成份有生物碱类、二萜类、三萜类和倍半萜类。生物碱有:雷公藤春碱、雷公藤晋碱和雷公藤辛碱;二萜类有雷公藤甲素、乙素、丙素和雷公藤内酯等;三萜类有雷公藤内酯甲、雷公藤红素等;倍半萜类有雷藤碱等。主要成份雷公藤袪风湿药专题宣讲第60页雷公藤药理作用主要包括以下几方面:对免疫功效影响抗炎作用对血管血液影响抗肿瘤作用对生殖系统影响杀虫抗菌作用袪风湿药专题宣讲第61页(1)对免疫功效影响有效成份:各种成份均含有免疫抑制作用

[药理作用]

1、与功效主治相关药理作用雷公藤雷公藤对免疫功效有抑制效应,用于预防移植排斥反应收到良好效果。袪风湿药专题宣讲第62页1、抑制细胞免疫:

雷公藤甲素→玫瑰花环形成率↓雷公藤多苷→抑制淋巴细胞转换率

2、抑制体液免疫:雷公藤提取物抑制小鼠血清溶血素抗体形成3、雷公藤红素可抑制白细胞介素-1、白细胞介素-2活性和抑制细胞释放PGE2。作用机制免疫抑制袪风湿药专题宣讲第63页E花环试验成熟巨噬细胞表面含有Fc受体和C3b受体,这些受体能识别经IgG和C3b调理颗粒,并快速与之结合,促使细胞对对应颗粒吞噬,为此检测这些受体可间接判断巨噬细胞功效。惯用抗羊红细胞致敏羊红细胞悬液作指示物进行EA花环试验,袪风湿药专题宣讲第64页因为人和动物T淋巴细胞表面有红细胞受体,所以红细胞能够粘附到T淋巴细胞周围而形成玫瑰花样细胞团。在红细胞中,以绵羊红细胞最为惯用。B淋巴细胞则没有红细胞受体,所以不能形成E—玫瑰花环,以资判别。袪风湿药专题宣讲第65页(2)抗炎

[药理作用]

1、与功效主治相关药理作用雷公藤雷公藤抗炎机理是多步骤:抗炎作用与增强肾上腺皮质功效以及抑制细胞释放PGE2相关。袪风湿药专题宣讲第66页①大鼠甲醛性足肿胀;②大鼠佐剂性关节炎;③抗醋酸和组胺作用;④棉球肉芽组织增生;试验研究抗炎袪风湿药专题宣讲第67页(3)对血管和血液系统作用

[药理作用]

1、与功效主治相关药理作用雷公藤袪风湿药专题宣讲第68页1、改进血液流变性

雷公藤醋酸乙酯提取物:全血粘度↓、血浆粘度↓、红细胞压积↓2、保护血管内膜,抑制异常增生

雷公藤多甙→

9.4mg/kg、主动脉新生内膜面积↓、内膜/中膜面积

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